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Onvansertib

产品编号 T6247 CAS 1034616-18-6

别名: NMS-P937, NMS-1286937

Onvansertib (NMS-1286937) 是一种可口服的高选择性PLK1抑制剂，IC50值为 2 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Onvansertib, CAS 1034616-18-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 233	现货
2 mg	￥ 326	现货
5 mg	￥ 538	现货
10 mg	￥ 828	现货
25 mg	￥ 1,390	现货
50 mg	￥ 2,160	现货
100 mg	￥ 2,990	现货
200 mg	￥ 4,470	现货
500 mg	￥ 7,120	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 632	现货

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参考文献

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产品描述	Onvansertib (NMS-1286937), an oral, specific Polo-like Kinase 1 (PLK1) inhibitor, is with IC50 of 2 nM. The specificity of NMS-P937 forPLK1 is 5000-fold higher over PLK2/PLK3.
靶点活性	PLK1:2 nM
体外活性	NMS-P937 shows a broad-spectrum antiproliferative activity against different solid tumor, leukemias and lymphomas cell lines. NMS-P937 potently causes a mitotic cell-cycle arrest followed by apoptosis in A2780 cells. [2]
体内活性	In mice xenografted with human HCT116 colon adenocarcinoma cells, NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. or p.o.) shows a significant tumor growth inhibition. [1] In mice bearing HT29, Colo205 colorectal, or A2780 ovarian xenograft tumors, NMS-P937 inhibits xenograft tumor growth. In addition, NMS-P937, in combination with approved cytotoxic drugs, causes enhanced tumor regression, and prolongs survival of animals. [2]
激酶实验	Kinase profile: The inhibitory activity of putative kinase inhibitors and the potency of selected compounds are determined using a trans-phosphorylation assay. Specific peptide or protein substrates are trans-phosphorylated by their specific serine-threonine or tyrosine kinase, in the presence of ATP traced with 33P-γ-ATP, at optimized buffer and cofactors conditions. At the end of the phosphorylation reaction, more than 98% unlabeled ATP and radioactive ATP is captured by adding an excess of the ion exchange dowex resin; the resin then settles down to the bottom of the reaction plate by gravity. Supernatant, containing the phosphorylated substrate, is subsequently withdrawn and transferred into a counting plate, followed by evaluation by b-counting. Inhibitory potency evaluation for all the tested kinases was performed at 25 °C using a 60 min end-point assay where the concentrations of ATP and substrates are kept equal to 2 x αKm and saturated (>5 x αKm), respectively.
细胞实验	Cells are seeded into 96- or 384-well plates at densities ranging from 10,000 to 30,000/cm2 for adherent and 100,000/mL for nonadherent cells in appropriate medium supplemented with 10% fetal calf serum. After 24 hours, cells were treated in duplicate with serial dilutions of NMS-P937, and 72 hours later, the viable cell number was assessed by the CellTiter-Glo Assay (Promega). IC50 values were calculated with a sigmoidal fitting algorithm (Assay Explorer MDL). Experiments were carried out independently at least twice.(Only for Reference)

别名	NMS-P937, NMS-1286937
分子量	532.52
分子式	C24H27F3N8O3
CAS No.	1034616-18-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (103.28 mM)

Ethanol: 10 mg/mL (18.77 mM), Heating is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.8779 mL	9.3893 mL	18.7786 mL	46.9466 mL
	5 mM	0.3756 mL	1.8779 mL	3.7557 mL	9.3893 mL
	10 mM	0.1878 mL	0.9389 mL	1.8779 mL	4.6947 mL
DMSO	20 mM	0.0939 mL	0.4695 mL	0.9389 mL	2.3473 mL
	50 mM	0.0376 mL	0.1878 mL	0.3756 mL	0.9389 mL
	100 mM	0.0188 mL	0.0939 mL	0.1878 mL	0.4695 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Beria I, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2011, 21(10), 2969-2974. 2. Valsasina B, et al. Mol Cancer Ther. 2012, 11(4), 12006-12016.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Onvansertib 1034616-18-6 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint PLK NMS 1286937 inhibit Inhibitor NMS-P 937 NMS1286937 Polo-like Kinase (PLK) NMS-P-937 NMS-P937 NMS-1286937 inhibitor

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