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Centrinone

Centrinone

产品编号 T14927   CAS 1798871-30-3
别名: LCR-263

Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂,对PLK4的Ki 值为0.16 nM。

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Centrinone Chemical Structure
Centrinone, CAS 1798871-30-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 435 现货
2 mg ¥ 792 现货
5 mg ¥ 1,197 现货
10 mg ¥ 1,997 现货
50 mg ¥ 4,490 现货
100 mg ¥ 6,410 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,694 现货
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产品目录号及名称: Centrinone (T14927)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Centrinone (LCR-263) (LCR-263) is a reversible inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4; Ki:0.16 nM).
靶点活性 Aurora A:171 nM (ki), Aurora B:436.76 nM (ki), PLK4 (G95L):68.57 nM (ki), PLK4:0.16 nM (ki)
体外活性 Centrinone (LCR-263) treatment causes centrosome depletion in human and other vertebrate cells and it treatment reduces centriole number in multiciliated Xenopus epithelial cells, which indicates that Plk4 also controls centriole amplification in differentiated cells. Centrinone (LCR-263) treatment of HeLa human cervical carcinoma cells leads to a progressive reduction in foci containing centriolar and pericentriolar material markers at each round of cell division, until most cells lack centrioles and centrosomes. Centrosome loss irreversibly arrests normal cells in a senescence-like G1 state by a p53-dependent mechanism that is independent of DNA damage, stress, Hippo signaling, extends mitotic duration, or segregation errors[1].
别名 LCR-263
化合物与蛋白结合的复合物

T14927_1

Crystal Structure of Plk4 Kinase Domain Bound to Centrinone

分子量 633.65
分子式 C26H25F2N7O6S2
CAS No. 1798871-30-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31 mg/mL (48.92 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5782 mL 7.8908 mL 15.7816 mL 39.454 mL
5 mM 0.3156 mL 1.5782 mL 3.1563 mL 7.8908 mL
10 mM 0.1578 mL 0.7891 mL 1.5782 mL 3.9454 mL
20 mM 0.0789 mL 0.3945 mL 0.7891 mL 1.9727 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Wong YL. et al. Cell biology. Reversible centriole depletion with an inhibitor of Polo-like kinase 4. Science. 2015 Jun 5;348(6239):1155-60.
5-ETHYL-4,5,6,7-TETRAHYDRO-THIAZOLO[5,4-C]PYRIDIN-2-YLAMINE 7-O-Prenylscopoletin Ro3280 Wortmannin SBE13 Hydrochloride BI 2536 GSK461364 MLN0905

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抑制剂库 细胞周期化合物库 NO PAINS 化合物库 表观遗传库 激酶抑制剂库 经典已知活性库 抗癌化合物库 已知活性化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Centrinone 1798871-30-3 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic PLK Aurora Kinase LCR 263 Polo-like Kinase (PLK) LCR263 Inhibitor inhibit LCR-263 inhibitor

 

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