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GW843682X

GW843682X

产品编号 T15454   CAS 660868-91-7
别名: GW843682

GW843682X (GW843682) 是 PLK1 和 PLK3 的特异性和 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。

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GW843682X Chemical Structure
GW843682X, CAS 660868-91-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
2 mg ¥ 355 现货
5 mg ¥ 567 现货
10 mg ¥ 873 现货
25 mg ¥ 1,750 现货
50 mg ¥ 2,770 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 688 现货
产品目录号及名称: GW843682X (T15454)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GW843682X (GW843682) is a selective and ATP-competitive inhibitor of PLK1 and PLK3 (IC50s = 2.2 nM and 9.1 nM).
靶点活性 Aurora A:4800 nM, PLK3:9.1 nM, cdk2/cyclin A:7600 nM, PDGFR1β:160 nM, PLK1:2.2 nM, VEGFR2:360 nM
体外活性 GW843682X (500 nM) in combination with 5 µM VP-16 suppresses 50% of entry into mitosis in U937 cells. GW843682X inhibits the proliferation of U937 cells with an EC50 of 120 nM[1]. GW843682X (0.06-1 μM) has inhibitory activities against the proliferation of acute leukemia cells and potentiates the anti-proliferative activity of vincristine. GW843682X (0.1-1 μM) induces apoptosis of leukemia cells in a dose- and time-dependent manner. GW843682X (0.5-1 μM) dephosphorylates Bcl-xl in leukemia cells[2]. GW843682X is effective in inhibition of growth of tumor cells, with IC50s of 0.41, 0.57, 0.11, 0.38, and 0.70 μM for A549, BT474, HeLa, H460 and HCT116 cell lines. GW843682X dose-dependently inhibits PLK1 phosphorylation of Ser15-p53 (IC50 = 0.14 μM). GW843682X (3 μM) causes strong G2-M arrest in HDF cells and H460 cells after treatment for 24, 48, and 72 h. GW843682X (5 μM) leads to apoptosis in H460 cells instead of HDF cells[3].
别名 GW843682
分子量 477.46
分子式 C22H18F3N3O4S
CAS No. 660868-91-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (62.83 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0944 mL 10.4721 mL 20.9442 mL 52.3604 mL
5 mM 0.4189 mL 2.0944 mL 4.1888 mL 10.4721 mL
10 mM 0.2094 mL 1.0472 mL 2.0944 mL 5.236 mL
20 mM 0.1047 mL 0.5236 mL 1.0472 mL 2.618 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2094 mL 0.4189 mL 1.0472 mL

计算器

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参考文献

1. Didier C, et al. Evaluation of Polo-like Kinase 1 inhibition on the G2/M checkpoint in Acute Myelocytic Leukaemia. Eur J Pharmacol. 2008 Sep 4;591(1-3):102-5. 2. Ikezoe T, et al. A novel treatment strategy targeting polo-like kinase 1 in hematological malignancies. Leukemia. 2009 Sep;23(9):1564-76. 3. Lansing TJ, et al. In vitro biological activity of a novel small-molecule inhibitor of polo-like kinase 1. Mol Cancer Ther. 2007 Feb;6(2):450-9. Epub 2007 Jan 31.
Regorafenib N-Desethylsunitinib hydrochloride Vorolanib Dovitinib Agerafenib Sunitinib-d10 Toceranib Phosphate Cediranib

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GW843682X 660868-91-7 Angiogenesis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR PLK CDK PDGFR Aurora Kinase inhibit GW-843682 GW 843682 Polo-like Kinase (PLK) GW843682 Inhibitor inhibitor

 

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