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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T39210	PDE4-IN-4 PDE4-IN-4
	PDE4-IN-4 is a compound acting as both a potent M3 antagonist (p IC 50 = 10.2) and a PDE4 inhibitor (p IC 50 = 8.8), designed for inhalation-based treatment of pulmonary diseases.
T40356	PDE4-IN-3 PDE4-IN-3
	PDE4-IN-3 is a newly developed oral compound that acts as a potent inhibitor of the enzyme phosphodiesterase 4 (PDE4), displaying a high affinity for inhibition with an IC50 value of 4.2 nM.
T10028	PDE4 inhibitor intermediate 1	Others	Others
	PDE4 inhibitor intermediate 1 is a PDE4 inhibitor synthesis intermediate.
T79618	M3/PDE4 modulator-1
	M3/PDE4 modulator-1 (10f) 为多功能化合物，具备M3mAChR拮抗和PDE4抑制作用。于OVA大鼠模型中，M3/PDE4 modulator-1 (10-1000 nM/kg；iv) 能降低半胱氨酸嗜酸性粒细胞内流。
T62969	PDE4-IN-6
	PDE4-IN-6 是一种安全的、有效的、中等选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4B (IC50: 0.125 μM) 和 PDE4D (IC50: 0.43 μM)。PDE4-IN-6 能够下调 TNF-α 和 IL-6 的表达水平，表现出抗炎、抗关节炎作用，并具有强大的免疫调节活性。PDE4-IN-6 具有潜力进行抗类风湿性关节炎的研究。
T61208	PDE4-IN-11
	PDE4-IN-11 is a potent phosphodiesterase isoenzyme 4 (PDE4) inhibitor, exhibiting remarkable bronchodilatory and anti-inflammatory characteristics. It is specifically designed for studying obstructive or inflammatory airway diseases [1] [2] [3].
T63912	PDE4-IN-12
	PDE4-IN-12 是强效的、安全性良好的 PDE4 泛型抑制剂，能够作用于 PDE4 (IC50: 3.5 nM, SI: 2.71) 和 PDE7 (IC50: 15 nM, SI: 4.27)。PDE4-IN-12 能够用于研究炎症性肠病 (IBDs)。
T61295	PDE4-IN-5
	PDE4-IN-5 (compound 33a) is a highly potent and selective inhibitor of the enzyme PDE4, with an IC50 value of 3.1 nM. It exhibits excellent skin permeability and its binding mechanism has been extensively characterized. Additionally, PDE4-IN-5 demonstrates a notable anti-psoriasis effect [1].
T79538	PDE4-IN-13
	PDE4-IN-13 is a phosphodiesterase 4 inhibitor with an IC50 value of 1.56 μM, exhibiting anti-inflammatory and antioxidative properties. It is utilized in the study of chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
T60920	PDE4-IN-8
	PDE4-IN-8 (Example 5) 是磷酸二酯酶4(PDE4)的有效抑制剂。PDE4-IN-8 对 PDE4B2 的 IC50值为 0.93 nM。然而，PDE4-IN-8 对 IL13、IL4、IFNy 的抑制作用微弱，IC50值分别为 4.04 nM, 36.33 nM, 2394 nM。
T60934	PDE4-IN-9
	PDE4-IN-9 (Compound 5j) 是 PDE4的有效抑制剂。在体外酶学测定结果表明，PDE4-IN-9 对 PDE4 的IC50值为1.4 μM ，低于母体咯利普兰的2.0 μM。PDE4-IN-9 在 LPS 诱导的哮喘/COPD 和脓毒症动物模型中也表现出良好的体内活性。
T79624	PDE4-IN-14
	PDE4-IN-14 (化合物1)是PDE4抑制剂，适用于研究与PDE4关联的疾病（例如炎症性和免疫性疾病、癌症及代谢性疾病等）。
T60346	PDE4-IN-10
	PDE4-IN-10 (compound 7a) 是一种有效的PDE4抑制剂，其对PDE4B 的IC50值为 7.01 μM。PDE4-IN-10 表现出选择性，微粒体稳定性，对TNF-α有抑制作用，并且在体外无明显毒性。
T27172	Difamilast	PDE	Metabolism
	Difamilast 是局部的、选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 抑制剂，对 B 亚型抑制作用较好 (IC50=11.2 nM)。它在研究轻度至中度特应性皮炎方面有研究的价值。
T27475	GSK356278 GSK-356278,GSK 356278	PDE	Metabolism
	GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。
T61620	AChE/PDE4-IN-1
	AChE/PDE4-IN-1 (compound 12c) is a highly effective and specific dual inhibitor of PDE4 and AChE, with IC50 values of 0.28 μM and 1.88 μM for AChE and PDE4D, respectively. This compound demonstrates notable potential in reducing neuroinflammation associated with Alzheimer's disease research [1].
T25376	Ensifentrine Ensifentrina,Ensifentrinum	PDE	Metabolism
	Ensifentrine (Ensifentrinum) 是首创的吸入式磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和PDE4双重抑制剂，IC50分别为 0.4 nM 和 1479 nM。它具有支气管保护和抗炎作用，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 。
T7954	YM976	PDE	Metabolism
	YM976 是磷酸二酯酶 4 抑制剂(IC50:2.2 nM)。它能够抑制抗原诱导的气道反应，并有抗炎的作用。
T39341	FCPR03	PDE	Metabolism
	FCPR03 是一种特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4B1、PDE4D7 和 PDE4 催化结构域的 IC50 分别为 31 nM、47 nM 和 60 nM。 FCPR03 具有神经保护、抗炎和抗抑郁样作用。
T6445	Cilomilast SB-207499,西洛司特,Ariflo	PDE	Metabolism
	Cilomilast (SB-207499) 是选择性的、口服具有活性的磷酸二酯酶 4 抑制剂。它对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC50=74，65，>100，83 µM)。它具有抗炎和免疫调节功能，可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
T36832	PDE4B-IN-2 A 33	PDE	Metabolism
	PDE4B-IN-2 (A 33) 是一种具有口服活性，选择性 PDE4B 抑制剂，IC50 为 15 nM。PDE4B-IN-2 抑制 PDE4D (IC50=1.7 µM)。PDE4B-IN-2 表现出有效的抗炎作用。
T64005	PDE4B-IN-3
	PDE4B-IN-3 是 PDE4B 的有效抑制剂 (IC50: 0.94 μM)，表现出抗炎作用。
T62303	PDE4B/7A-IN-1
	化合物22是一种1安/5-羟丁腈橡胶7受体拮抗剂（5-HT1a ki=8 nm, kb=0.04 nm；5-nitrile rubber 7K i=451 nm, kb=460 nm），同时具备PDE4B/PDE7A抑制活性（PDE4B IC50= 80.4 μM；PDE7A IC50= 151.3 μM）。该化合物在体外展现出了优秀的生物膜被动穿透能力和高代谢稳定性。进一步的药理学评估揭示，22在大鼠行为测试中展现了显著的认知改善和抗抑郁效果。
T62064	PDE4B/7A-IN-2
	5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂（5-HT1A Ki=8 nM，Kb=0.04 nM；5-HT7 Ki=451 nM，Kb=460 nM）具有 PDE4B/PDE7A 抑制活性（PDE4BIC50=80.4μM；PDE7AIC50=151.3μM），其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
T10316	AN3199	Others; PDE	Metabolism; Others
	AN3199 是 PDE4 的选择性抑制剂，IC50 为 94.5 nM。
T10730	CDC801 CDC-801	TNF; PDE	Apoptosis; Metabolism
	CDC801 是一种 PDE4 和 TNF-α 抑制剂，IC50 分别为 1.1 μM 和 2.5 μM。
T6649	(S)-(+)-Rolipram (S)-Rolipram,(+)-Rolipram,盐酸环胞苷,S- (+)-Rolipram	Apoptosis; PDE	Apoptosis; Metabolism
	(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是一种 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50=1100 nM。它能够抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。
T5101	BW-A 78U BW-A78U	PDE	Metabolism
	BW-A 78U 抑制 PDE4，其 IC50值为 3 μM。
T13448	(R)-(-)-Rolipram (R)-Rolipram,(-)-Rolipram	DNA-PK; Others	DNA Damage/DNA Repair; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
	(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。
T4285	Crisaborole 克立硼罗,AN-2728,PF-06930164	PDE	Metabolism
	Crisaborole (AN-2728) 是一种有效的 PDE4和 cytokine 释放抑制剂，能够抑制 PDE4(IC50=0.49 μM)。
T5106	BRL-50481	PDE	Metabolism
	BRL 50481 是一种新型的、选择性的 PDE7 的抑制剂，对 PDE7A，PDE7B，PDE4和 PDE3的 IC50值分别为 0.15，12.1，62 和 490 μM。
T1713	IBMX IBMX,3-异丁基-1-甲基黄嘌呤,3-Isobutyl-1-methylxanthine,1-Methyl-3-Isobutylxanthine,Methylisobutylxanthine,Isobutylmethylxanthine	PDE	Metabolism
	IBMX (Methylisobutylxanthine) 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，对 PDE3、PDE4 和 PDE5 均有抑制活性 (IC50=6.5/26.3/31.7 μM)。IBMX 可以增强细胞内 cAMP 水平。
T19865	GEBR-7b 3-环戊氧-4-甲氧基苯甲醛,3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxybenzaldehyde	PDE	Metabolism
	GEBR-7b (3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxybenzaldehyde) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂。
T27632	Isomazole	PDE	Metabolism
	Isomazole 是一种可口服的具有钙敏特性的新型磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，对PDE3 和 PDE4 有抑制作用。
T34387	Ronomilast ELB353,ELB 353,ELB-353,Elbimilast
	Ronomilast(Elbimilast, ELB 353) is a PDE4 inhibitor for chronic inflammatory disease. Ronomilast is developed to treat chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
T23154	Piclamilast RPR 73401,RP 73401,吡拉米司特	PDE	Metabolism
	Piclamilast (RP 73401) 是一种有效的磷酸二酯酶 4(PDE4)的抑制剂，对猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50值分别为 16 nM 和 2 nM。
T33422	MK-0873 MK 0873,MK0873	PDE	Metabolism
	MK-0873 是一种新型且有效的选择性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂。
T71691	Pumafentrine BY 343	PDE	Metabolism
	Pumafentrine（BY 343）是 PDE3/PDE4双重抑制剂，可降低小鼠实验性结肠炎的临床评分和 TNF 表达。
T2923	Apremilast 阿普斯特,CC-10004,阿普司特	Apoptosis; TNF; PDE	Apoptosis; Metabolism
	Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂，IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α，IC50为 104 nM。
T3987	Lotamilast E6005,RVT-501	PDE	Metabolism
	Lotamilast (RVT-501) 是一种磷酸二酯酶4(PDE4) 选择性抑制剂，IC50=2.8 nM。
T10201	PDE IV-IN-1	PDE	Metabolism
	PDE IV-IN-1 是一种有效的磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂，具有抗炎活性，可用于治疗哮喘，慢性阻塞性肺病和其他炎症性疾病，是研究抑郁症的潜在化合物。
T12103	MR-L2	PDE	Metabolism
	MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其EC50=1.2 µM。
T5496	ML-030	PDE	Metabolism
	ML-030 是 PDE4抑制剂，对 PDE4A (IC50=6.7 nM)，PDE4A1 (IC50=12.9 nM)，PDE4B1 (IC50=48.2 nM)，PDE4B2 (IC50=37.2 nM)，PDE4C1 (IC50=452 nM) 和 PDE4D2 (IC50=49.2 nM)。
T22851	ICI 63197 2-Amino-6-methyl-4-propyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(4H)-one,三氮唑嘧啶酮	PDE	Metabolism
	ICI 63197 (2-Amino-6-methyl-4-propyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(4H)-one) 是一种 PDE4 抑制剂。
T28991	Tofimilast CP-325,366,CP-325366,CP325366,CP 325,366,CP 325366	PDE	Metabolism
	Tofimilast (CP-325366) 是一种 PDE4 抑制剂，可用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病。
T16379	Oglemilast GRC 3886	PDE	Metabolism
	Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。
T30232	AWD 12-281 GSK 842470,GSK-842470,AWD12-281,AWD-12-281,GW 842470	PDE	Metabolism
	AWD 12-281 是一种选择性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，具有抗炎活性和支气管扩张活性，用于研究慢性阻塞性肺疾病（COPD）。
T9816	Arofylline 阿罗茶碱,LAS 31025	PDE	Metabolism
	Arofylline (LAS 31025) 是一种 PDE4 抑制剂，可用于哮喘的研究。
T1024	Roflumilast 罗氟司特,B9302-107,BYK 20869,APTA 2217,BY 217	PDE; RSV	Metabolism; Microbiology/Virology
	Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
T23411L	T-0156 T 0156	PDE; Parasite	Metabolism; Microbiology/Virology
	T-0156 是一种新型高效且具有选择性的 5 型磷酸二酯酶抑制剂，抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解，对 PDE6、PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 较低的亲和力。

化合物

Cat.No: T39210

Synonym: PDE4-IN-4

Cat.No: T40356

Synonym: PDE4-IN-3

PDE4 inhibitor intermediate 1

Cat.No: T10028

Target: Others

M3/PDE4 modulator-1

Cat.No: T79618

Cat.No: T62969

Cat.No: T61208

Cat.No: T63912

Cat.No: T61295

Cat.No: T79538

Cat.No: T60920

Cat.No: T60934

Cat.No: T79624

Cat.No: T60346

Cat.No: T27172

Target: PDE

Cat.No: T27475

Synonym: GSK-356278,GSK 356278

Target: PDE

AChE/PDE4-IN-1

Cat.No: T61620

Cat.No: T25376

Synonym: Ensifentrina,Ensifentrinum

Target: PDE

Cat.No: T7954

Target: PDE

Cat.No: T39341

Target: PDE

Cat.No: T6445

Synonym: SB-207499,西洛司特,Ariflo

Target: PDE

Cat.No: T36832

Synonym: A 33

Target: PDE

Cat.No: T64005

PDE4B/7A-IN-1

Cat.No: T62303

PDE4B/7A-IN-2

Cat.No: T62064

Cat.No: T10316

Target: Others, PDE

Cat.No: T10730

Synonym: CDC-801

Target: TNF, PDE

(S)-(+)-Rolipram

Cat.No: T6649

Synonym: (S)-Rolipram,(+)-Rolipram,盐酸环胞苷,S- (+)-Rolipram

Target: Apoptosis, PDE

Cat.No: T5101

Synonym: BW-A78U

Target: PDE

(R)-(-)-Rolipram

Cat.No: T13448

Synonym: (R)-Rolipram,(-)-Rolipram

Target: DNA-PK, Others

Cat.No: T4285

Synonym: 克立硼罗,AN-2728,PF-06930164

Target: PDE

Cat.No: T5106

Target: PDE

Cat.No: T1713

Synonym: IBMX,3-异丁基-1-甲基黄嘌呤,3-Isobutyl-1-methylxanthine,1-Methyl-3-Isobutylxanthine,Methylisobutylxanthine,Isobutylmethylxanthine

Target: PDE

Cat.No: T19865

Synonym: 3-环戊氧-4-甲氧基苯甲醛,3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxybenzaldehyde

Target: PDE

Cat.No: T27632

Target: PDE

Cat.No: T34387

Synonym: ELB353,ELB 353,ELB-353,Elbimilast

Cat.No: T23154

Synonym: RPR 73401,RP 73401,吡拉米司特

Target: PDE

Cat.No: T33422

Synonym: MK 0873,MK0873

Target: PDE

Cat.No: T71691

Synonym: BY 343

Target: PDE

Cat.No: T2923

Synonym: 阿普斯特,CC-10004,阿普司特

Target: Apoptosis, TNF, PDE

Cat.No: T3987

Synonym: E6005,RVT-501

Target: PDE

Cat.No: T10201

Target: PDE

Cat.No: T12103

Target: PDE

Cat.No: T5496

Target: PDE

Cat.No: T22851

Synonym: 2-Amino-6-methyl-4-propyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(4H)-one,三氮唑嘧啶酮

Target: PDE

Cat.No: T28991

Synonym: CP-325,366,CP-325366,CP325366,CP 325,366,CP 325366

Target: PDE

Cat.No: T16379

Synonym: GRC 3886

Target: PDE

Cat.No: T30232

Synonym: GSK 842470,GSK-842470,AWD12-281,AWD-12-281,GW 842470

Target: PDE

Cat.No: T9816

Synonym: 阿罗茶碱,LAS 31025

Target: PDE

Cat.No: T1024

Synonym: 罗氟司特,B9302-107,BYK 20869,APTA 2217,BY 217

Target: PDE, RSV

Cat.No: T23411L

Synonym: T 0156

Target: PDE, Parasite

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5S2059	Glaucine	Calcium Channel; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; PDE	GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Glaucine 是从海罂粟中分离的一种生物碱，具有镇咳、抗炎和支气管扩张作用。它是具有口服活性的磷酸二酯酶 4 选择性抑制剂。它还是非选择性的 α-肾上腺素受体拮抗剂，具有抗氧化和抗病毒活性。
T6427	Butein 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因	Apoptosis; EGFR; Others; PDE; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂，也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。
TN1266	3-O-Methylquercetin	IL Receptor; cAMP; PDE	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism
	3-O-Methylquercetin 是分离自植物Rhamnus nakaharai 的天然产物，可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。它对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4的IC50分别是31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
T2855	Icariin 淫羊藿苷,Ieariline,淫羊藿甙	PDE; PPAR; Autophagy	Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Icariin (Ieariline) 是一种黄酮醇苷，可抑制PDE5和PDE4活性，IC50分别为 432 nM 和 73.50 μM。它也是PPARα激活剂。
T8787	Drotaverine hydrochloride	PDE	Metabolism
	Drotaverine hydrochloride 是磷酸二酯酶 4 (PDE4)的抑制剂，也是 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂，可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。它在体内有抗痉挛效果，但无抗胆碱能的效果。
TN1950	Moracin M	PDE	Metabolism
	Moracin M 是桑白皮中的一种酚类成分，有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4D2，PDE4B2，PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM，4.5 μM，> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。
T28019	(-)-Mesembrine Mesembrin,Mesembrine,Mesembranone
	Mesembrine is a serotonin reuptake inhibitor and is also a weak inhibitor of the enzyme phosphodiesterase 4 (PDE4).
T75486	Toddacoumalone
	Toddacoumalone 是一种天然PDE4 (磷酸二酯酶 4) 抑制剂，效力中等，活性分子特性不完善。具有研究银屑病等炎症性疾病潜力。
T1027	Luteolin 木犀草素,Luteolol,Flacitran,Digitoflavone,Luteoline	Apoptosis; Nrf2; Endogenous Metabolite; PDE; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism
	Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物，是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性，包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。

天然产物

Cat.No: T5S2059

Target: Calcium Channel, Dopamine Receptor, Influenza Virus, Adrenergic Receptor, PDE

Cat.No: T6427

Synonym: 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因

Target: Apoptosis, EGFR, Others, PDE, Autophagy

3-O-Methylquercetin

Cat.No: TN1266

Target: IL Receptor, cAMP, PDE

Cat.No: T2855

Synonym: 淫羊藿苷,Ieariline,淫羊藿甙

Target: PDE, PPAR, Autophagy

Drotaverine hydrochloride

Cat.No: T8787

Target: PDE

Cat.No: TN1950

Target: PDE

Cat.No: T28019

Synonym: Mesembrin,Mesembrine,Mesembranone

Cat.No: T75486

Cat.No: T1027

Synonym: 木犀草素,Luteolol,Flacitran,Digitoflavone,Luteoline

Target: Apoptosis, Nrf2, Endogenous Metabolite, PDE, Autophagy

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