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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10028	PDE4 inhibitor intermediate 1	Others	Others
	PDE4 inhibitor intermediate 1 is a PDE4 inhibitor synthesis intermediate.
T27172	Difamilast	PDE	Metabolism
	Difamilast 是局部的、选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 抑制剂，对 B 亚型抑制作用较好 (IC50=11.2 nM)。它在研究轻度至中度特应性皮炎方面有研究的价值。
T25376	Ensifentrine Ensifentrina,Ensifentrinum	PDE	Metabolism
	Ensifentrine (Ensifentrinum) 是首创的吸入式磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和PDE4双重抑制剂，IC50分别为 0.4 nM 和 1479 nM。它具有支气管保护和抗炎作用，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 。
T7954	YM976	PDE	Metabolism
	YM976 是磷酸二酯酶 4 抑制剂(IC50:2.2 nM)。它能够抑制抗原诱导的气道反应，并有抗炎的作用。
T27475	GSK356278 GSK-356278,GSK 356278	PDE	Metabolism
	GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。
T39341	FCPR03	PDE	Metabolism
	FCPR03 是一种特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4B1、PDE4D7 和 PDE4 催化结构域的 IC50 分别为 31 nM、47 nM 和 60 nM。 FCPR03 具有神经保护、抗炎和抗抑郁样作用。
T6445	Cilomilast SB-207499,西洛司特,Ariflo	PDE	Metabolism
	Cilomilast (SB-207499) 是选择性的、口服具有活性的磷酸二酯酶 4 抑制剂。它对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC50=74，65，>100，83 µM)。它具有抗炎和免疫调节功能，可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
T19865	GEBR-7b 3-环戊氧-4-甲氧基苯甲醛,3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxybenzaldehyde	PDE	Metabolism
	GEBR-7b (3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxybenzaldehyde) 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂。
T13448	(R)-(-)-Rolipram (R)-Rolipram,(-)-Rolipram	DNA-PK; Others	DNA Damage/DNA Repair; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
	(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。
T10316	AN3199	Others; PDE	Metabolism; Others
	AN3199 是 PDE4 的选择性抑制剂，IC50 为 94.5 nM。
T33422	MK-0873 MK 0873,MK0873	PDE	Metabolism
	MK-0873 是一种新型且有效的选择性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂。
T27632	Isomazole	PDE	Metabolism
	Isomazole 是一种可口服的具有钙敏特性的新型磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，对PDE3 和 PDE4 有抑制作用。
T10730	CDC801 CDC-801	TNF; PDE	Apoptosis; Metabolism
	CDC801 是一种 PDE4 和 TNF-α 抑制剂，IC50 分别为 1.1 μM 和 2.5 μM。
T71691	Pumafentrine BY 343	PDE	Metabolism
	Pumafentrine（BY 343）是 PDE3/PDE4双重抑制剂，可降低小鼠实验性结肠炎的临床评分和 TNF 表达。
T9816	Arofylline 阿罗茶碱,LAS 31025	PDE	Metabolism
	Arofylline (LAS 31025) 是一种 PDE4 抑制剂，可用于哮喘的研究。
T28991	Tofimilast CP-325,366,CP-325366,CP325366,CP 325,366,CP 325366	PDE	Metabolism
	Tofimilast (CP-325366) 是一种 PDE4 抑制剂，可用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病。
T22851	ICI 63197 2-Amino-6-methyl-4-propyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(4H)-one,三氮唑嘧啶酮	PDE	Metabolism
	ICI 63197 (2-Amino-6-methyl-4-propyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(4H)-one) 是一种 PDE4 抑制剂。
T5101	BW-A 78U BW-A78U	PDE	Metabolism
	BW-A 78U 抑制 PDE4，其 IC50值为 3 μM。
T10201	PDE IV-IN-1	PDE	Metabolism
	PDE IV-IN-1 是一种有效的磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制剂，具有抗炎活性，可用于治疗哮喘，慢性阻塞性肺病和其他炎症性疾病，是研究抑郁症的潜在化合物。
T30232	AWD 12-281 GSK 842470,GSK-842470,AWD12-281,AWD-12-281,GW 842470	PDE	Metabolism
	AWD 12-281 是一种选择性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，具有抗炎活性和支气管扩张活性，用于研究慢性阻塞性肺疾病（COPD）。
T23154	Piclamilast RPR 73401,RP 73401,吡拉米司特	PDE	Metabolism
	Piclamilast (RP 73401) 是一种有效的磷酸二酯酶 4(PDE4)的抑制剂，对猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50值分别为 16 nM 和 2 nM。
T4285	Crisaborole 克立硼罗,AN-2728,PF-06930164	PDE	Metabolism
	Crisaborole (AN-2728) 是一种有效的 PDE4和 cytokine 释放抑制剂，能够抑制 PDE4(IC50=0.49 μM)。
T31792	Filaminast UNII-CDD69JC61J,Way-pda-641,WAY-PDA 641,CDD69JC61J	PDE	Metabolism
	Filaminast (UNII-CDD69JC61J) 是磷酸二酯酶4抑制剂(PDE4抑制剂)和罗利普兰的类似物，罗利普兰被用作抗哮喘药物。
T5106	BRL-50481	PDE	Metabolism
	BRL 50481 是一种新型的、选择性的 PDE7 的抑制剂，对 PDE7A，PDE7B，PDE4和 PDE3的 IC50值分别为 0.15，12.1，62 和 490 μM。
T5496	ML-030	PDE	Metabolism
	ML-030 是 PDE4抑制剂，对 PDE4A (IC50=6.7 nM)，PDE4A1 (IC50=12.9 nM)，PDE4B1 (IC50=48.2 nM)，PDE4B2 (IC50=37.2 nM)，PDE4C1 (IC50=452 nM) 和 PDE4D2 (IC50=49.2 nM)。
T16379	Oglemilast GRC 3886	PDE	Metabolism
	Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。
T1713	IBMX IBMX,3-异丁基-1-甲基黄嘌呤,3-Isobutyl-1-methylxanthine,1-Methyl-3-Isobutylxanthine,Methylisobutylxanthine,Isobutylmethylxanthine	PDE	Metabolism
	IBMX (Methylisobutylxanthine) 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，对 PDE3、PDE4 和 PDE5 均有抑制活性 (IC50=6.5/26.3/31.7 μM)。IBMX 可以增强细胞内 cAMP 水平。
T1024	Roflumilast 罗氟司特,B9302-107,BYK 20869,APTA 2217,BY 217	PDE; RSV	Metabolism; Microbiology/Virology
	Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。
T23411L	T-0156 T 0156	PDE; Parasite	Metabolism; Microbiology/Virology
	T-0156 是一种新型高效且具有选择性的 5 型磷酸二酯酶抑制剂，抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解，对 PDE6、PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 较低的亲和力。
T63056	Dovramilast CC-11050	PDE	Metabolism
	Dovramilast (CC-11050) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，，可以减少促炎介质和细胞因子的产生。Dovramilast 可用于研究结核分枝杆菌感染和红斑狼疮。
T3987	Lotamilast E6005,RVT-501	PDE	Metabolism
	Lotamilast (RVT-501) 是一种磷酸二酯酶4(PDE4) 选择性抑制剂，IC50=2.8 nM。
T67965	Torbafylline	cAMP; PI3K; PDE	GPCR/G Protein; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Torbafylline 是黄嘌呤衍生物，是磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解，抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。
T6644	Rolipram SB 95952,ZK 62711,咯利普兰,(R,S)-Rolipram	HIV Protease; Antibacterial; PDE	Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Rolipram (SB 95952) 是一种磷酸二酯酶 PDE4的选择性抑制剂，抑制 PDE4A，PDE4B 和 PDE4D 的 IC50分别为 3 nM，130 nM 和 240 nM。
T50023	ethyl 1-(4-aminophenyl)-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-4-carboxylate	Others	Others
	ethyl 1-(4-aminophenyl)-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-4-carboxylate 又称 EAPT，是一种有效的选择性 PDE4抑制剂，调节细胞内环腺苷酸(cAMP)水平。它已被用于多种科研应用，包括 cAMP 介导的信号转导通路的研究，并有潜力作为治疗炎症和免疫相关疾病的药物。
T67815	uk-50001	PDE	Metabolism
	uk-50001是一种磷酸二酯酶(PDE4) 4抑制剂，可用于许多疾病，特别是炎症、过敏、呼吸系统疾病、失调和病症以及伤口。
T6054	GSK256066	PDE	Metabolism
	GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂，IC50=3.2 pM，被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
T8405	Vardenafil hydrochloride 伐地那非,盐酸伐地那非	PDE	Metabolism
	Vardenafil hydrochloride 是口服具有活性的、高效的、选择性的磷酸二酯酶 5抑制剂。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，提高 cGMP 水平。它可用于勃起功能障碍的研究。
T8462	Enoximone 依诺昔酮,烯氟酮	PDE	Metabolism
	Enoximone 是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III 抑制剂，也是正性肌力血管舒张剂。它通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。它还表现出 PDE4抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50为 21.1 μM。它用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。
T33424L	MK-0952 Sodium MK0952,MK 0952,MK-0952
	MK-0952 Sodium is a salt form of MK-0952, which is a selective PDE4 inhibitor.
T39210	PDE4-IN-4 PDE4-IN-4
	PDE4-IN-4 is a compound acting as both a potent M3 antagonist (p IC 50 = 10.2) and a PDE4 inhibitor (p IC 50 = 8.8), designed for inhalation-based treatment of pulmonary diseases.
T36018	Phosphodiesterase 4 Inhibitor
	Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme.
T21043	Apremilast, (+/-)- Apremilast (+/-)-,
	Apremilast, (+/-)-, is a small molecule inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4) with oral activity. It is used to treat psoriatic arthritis.
T70995	GSK-256066
	GSK-256066 is a PDE4 inhibitor.
T31044	CP-220629 CP 220629,UNII-BAV9N49AFE
	CP 220629 is a potent inhibitor of phosphodiesterase IV (PDE4).
T26694	AWD12−281 AWD 12281,AWD12281,AWD 12−281,AWD-12−281,AWD-12281
	AWD12−281 is an inhibitor of PDE4.
T22687	CP 80633	Others	Others
	PDE4 inhibitor
T62988	Mufemilast
	Mufemilast 是一种磷酸二酯酶 4(PDE4) 的抑制剂。
T62969	PDE4-IN-6
	PDE4-IN-6 是一种安全的、有效的、中等选择性的 PDE4 抑制剂，作用于 PDE4B (IC50: 0.125 μM) 和 PDE4D (IC50: 0.43 μM)。PDE4-IN-6 能够下调 TNF-α 和 IL-6 的表达水平，表现出抗炎、抗关节炎作用，并具有强大的免疫调节活性。PDE4-IN-6 具有潜力进行抗类风湿性关节炎的研究。
T61208	PDE4-IN-11
	PDE4-IN-11 is a potent phosphodiesterase isoenzyme 4 (PDE4) inhibitor, exhibiting remarkable bronchodilatory and anti-inflammatory characteristics. It is specifically designed for studying obstructive or inflammatory airway diseases [1] [2] [3].
T11810	L791943	Others	Others
	L791943 is a selective, potent) inhibitor of Phosphodiesterase-4 (PDE4,IC50 of 4.2 nM).

化合物

PDE4 inhibitor intermediate 1

Cat.No: T10028

Target: Others

Cat.No: T27172

Target: PDE

Cat.No: T25376

Synonym: Ensifentrina,Ensifentrinum

Target: PDE

Cat.No: T7954

Target: PDE

Cat.No: T27475

Synonym: GSK-356278,GSK 356278

Target: PDE

Cat.No: T39341

Target: PDE

Cat.No: T6445

Synonym: SB-207499,西洛司特,Ariflo

Target: PDE

Cat.No: T19865

Synonym: 3-环戊氧-4-甲氧基苯甲醛,3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxybenzaldehyde

Target: PDE

(R)-(-)-Rolipram

Cat.No: T13448

Synonym: (R)-Rolipram,(-)-Rolipram

Target: DNA-PK, Others

Cat.No: T10316

Target: Others, PDE

Cat.No: T33422

Synonym: MK 0873,MK0873

Target: PDE

Cat.No: T27632

Target: PDE

Cat.No: T10730

Synonym: CDC-801

Target: TNF, PDE

Cat.No: T71691

Synonym: BY 343

Target: PDE

Cat.No: T9816

Synonym: 阿罗茶碱,LAS 31025

Target: PDE

Cat.No: T28991

Synonym: CP-325,366,CP-325366,CP325366,CP 325,366,CP 325366

Target: PDE

Cat.No: T22851

Synonym: 2-Amino-6-methyl-4-propyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(4H)-one,三氮唑嘧啶酮

Target: PDE

Cat.No: T5101

Synonym: BW-A78U

Target: PDE

Cat.No: T10201

Target: PDE

Cat.No: T30232

Synonym: GSK 842470,GSK-842470,AWD12-281,AWD-12-281,GW 842470

Target: PDE

Cat.No: T23154

Synonym: RPR 73401,RP 73401,吡拉米司特

Target: PDE

Cat.No: T4285

Synonym: 克立硼罗,AN-2728,PF-06930164

Target: PDE

Cat.No: T31792

Synonym: UNII-CDD69JC61J,Way-pda-641,WAY-PDA 641,CDD69JC61J

Target: PDE

Cat.No: T5106

Target: PDE

Cat.No: T5496

Target: PDE

Cat.No: T16379

Synonym: GRC 3886

Target: PDE

Cat.No: T1713

Synonym: IBMX,3-异丁基-1-甲基黄嘌呤,3-Isobutyl-1-methylxanthine,1-Methyl-3-Isobutylxanthine,Methylisobutylxanthine,Isobutylmethylxanthine

Target: PDE

Cat.No: T1024

Synonym: 罗氟司特,B9302-107,BYK 20869,APTA 2217,BY 217

Target: PDE, RSV

Cat.No: T23411L

Synonym: T 0156

Target: PDE, Parasite

Cat.No: T63056

Synonym: CC-11050

Target: PDE

Cat.No: T3987

Synonym: E6005,RVT-501

Target: PDE

Cat.No: T67965

Target: cAMP, PI3K, PDE

Cat.No: T6644

Synonym: SB 95952,ZK 62711,咯利普兰,(R,S)-Rolipram

Target: HIV Protease, Antibacterial, PDE

ethyl 1-(4-aminophenyl)-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-4-carboxylate

Cat.No: T50023

Target: Others

Cat.No: T67815

Target: PDE

Cat.No: T6054

Target: PDE

Vardenafil hydrochloride

Cat.No: T8405

Synonym: 伐地那非,盐酸伐地那非

Target: PDE

Cat.No: T8462

Synonym: 依诺昔酮,烯氟酮

Target: PDE

Cat.No: T33424L

Synonym: MK0952,MK 0952,MK-0952

Cat.No: T39210

Synonym: PDE4-IN-4

Phosphodiesterase 4 Inhibitor

Cat.No: T36018

Apremilast, (+/-)-

Cat.No: T21043

Synonym: Apremilast (+/-)-,

Cat.No: T70995

Cat.No: T31044

Synonym: CP 220629,UNII-BAV9N49AFE

Cat.No: T26694

Synonym: AWD 12281,AWD12281,AWD 12−281,AWD-12−281,AWD-12281

Cat.No: T22687

Target: Others

Cat.No: T62988

Cat.No: T62969

Cat.No: T61208

Cat.No: T11810

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5S2059	Glaucine	Calcium Channel; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; PDE	GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Glaucine 是从海罂粟中分离的一种生物碱，具有镇咳、抗炎和支气管扩张作用。它是具有口服活性的磷酸二酯酶 4 选择性抑制剂。它还是非选择性的 α-肾上腺素受体拮抗剂，具有抗氧化和抗病毒活性。
T6427	Butein 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因	Apoptosis; EGFR; Others; PDE; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂，也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。
TN1266	3-O-Methylquercetin	IL Receptor; cAMP; PDE	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism
	3-O-Methylquercetin 是分离自植物Rhamnus nakaharai 的天然产物，可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。它对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4的IC50分别是31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
T8787	Drotaverine hydrochloride	PDE	Metabolism
	Drotaverine hydrochloride 是磷酸二酯酶 4 (PDE4)的抑制剂，也是 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂，可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。它在体内有抗痉挛效果，但无抗胆碱能的效果。
T28019	(-)-Mesembrine Mesembrin,Mesembrine,Mesembranone
	Mesembrine is a serotonin reuptake inhibitor and is also a weak inhibitor of the enzyme phosphodiesterase 4 (PDE4).
T75486	Toddacoumalone
	Toddacoumalone 是一种天然PDE4 (磷酸二酯酶 4) 抑制剂，效力中等，活性分子特性不完善。具有研究银屑病等炎症性疾病潜力。

天然产物

Cat.No: T5S2059

Target: Calcium Channel, Dopamine Receptor, Influenza Virus, Adrenergic Receptor, PDE

Cat.No: T6427

Synonym: 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因

Target: Apoptosis, EGFR, Others, PDE, Autophagy

3-O-Methylquercetin

Cat.No: TN1266

Target: IL Receptor, cAMP, PDE

Drotaverine hydrochloride

Cat.No: T8787

Target: PDE

Cat.No: T28019

Synonym: Mesembrin,Mesembrine,Mesembranone

Cat.No: T75486

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