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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T10207 A 438079

P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。
T3690 A-740003

A 740003

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
A-740003 (A 740003) 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50值分别为 18 和 40 nM。
T3639 A-804598

A 804598

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂，作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。
T22518 5-BDBD

P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂，抑制 rP2X4R 介导的电流，IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。
T8946 Indophagolin

P2X Receptor; 5-HT Receptor; Autophagy Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Indophagolin 是一种有效的含有二氢吲哚的自噬抑制剂，IC50 为 140 nM。它拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6和 P2Y11受体。它还拮抗嘌呤能受体 P2X4 以及 P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。
T9519 Eliapixant

BAY 1817080

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Eliapixant (BAY 1817080) 是一种选择性的P2X3受体拮抗剂，IC50值为 8 nM，可用于难治性慢性咳嗽的研究。
T40045 Sivopixant

S-600918,Sivopixant

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Sivopixant (S-600918) 是P2X3受体选择性拮抗剂 (P2X3IC50=4.2 nM; P2X2/3IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。
T2087 AF-353

Ro-4

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。
T5513 RO-3

P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂，口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。
T14385 AZD9056 hydrochloride

P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂，在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
T4298 JNJ-47965567

JNJ-479655

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂，可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。
T12568 PSB-12062

N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。
T14920 CE-224535

PF-04905428

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
CE-224535 (PF-04905428) 是 P2X7 受体的特异性拮抗剂。 CE-224535 可用于改善疾病的抗风湿研究。
T14844 BX430

P2X Receptor; Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性，可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。
T10466 BAY-1797

P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。
T14366 AZ10606120 dihydrochloride

P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。
T9786 Lu AF27139

P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Lu AF27139 是一种有效的选择性 P2X7 受体拮抗剂（人和大鼠的 IC50 分别为 12 和 2.4 nM，小鼠、人和大鼠的 Ki 分别为 22、54 和 13 nM）。 Lu AF27139 可用于中枢神经系统疾病研究。
T2694 KN-62

CaMK; P2X Receptor; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。
T9833 Opiranserin hydrochloride

P2X Receptor; GlyT; 5-HT Receptor GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Opiranserin hydrochloride 是甘氨酸转运蛋白 2 型 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。它显示对 rP2X3 的拮抗活性 (IC50=0.87 μM)。它正在开发为用于治疗术后疼痛的注射剂。
TQ0002 A-317491

ABT 202

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
A-317491 (ABT 202) 是选择性和非核苷酸的 P2X3和 P2X2/3受体的拮抗剂，通过阻断 P2X3和 P2X2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。它对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性，IC50大于10 μM。
T7805 GW791343 dihydrochloride

GW791343 (HCl)

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
GW791343 dihydrochloride (GW791343 (HCl)) 是有种属特异性的 P2X7变构调节剂，对人 P2X7的 pIC50为6.9-7.2。
T2673 A 438079 hydrochloride

A 438079 (hydrochloride),A-438079 hydrochloride,A-438079 HCl

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
A 438079 hydrochloride (A-438079 HCl) 是一种选择性的P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。
T5099 Gefapixant

RO 4926219,AF219,MK-7264

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。
T8333 Aurintricarboxylic acid

ATA,NSC-4056,NSC4056,金精三羧酸,NSC 4056

 Apoptosis; P2X Receptor; Influenza Virus; Topoisomerase Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience
Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，可阻止核酸与酶结合。
T16399 Opiranserin

P2X Receptor; GlyT; 5-HT Receptor GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。
T6526 GW791343 trihydrochloride

GW791343 3HCl

 P2X Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂，有种属特异性，对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。
T16564 PPADS tetrasodium

P2X Receptor; Na+/Ca2+ Exchanger Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
PPADS tetrasodiuma 是一种有效的 P2X 受体拮抗剂，也是是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂，对谷氨酸/NMDA毒性有神经保护作用。PPADS tetrasodiuma 抑制 P2X1、P2X-2、P2X-3 和 P2X-5。

化合物

A 438079
Cat.No: T10207
Synonym:
Target: P2X Receptor
A-740003
Cat.No: T3690
Synonym: A 740003
Target: P2X Receptor
A-804598
Cat.No: T3639
Synonym: A 804598
Target: P2X Receptor
5-BDBD
Cat.No: T22518
Synonym:
Target: P2X Receptor
Indophagolin
Cat.No: T8946
Synonym:
Target: P2X Receptor, 5-HT Receptor, Autophagy
Eliapixant
Cat.No: T9519
Synonym: BAY 1817080
Target: P2X Receptor
Sivopixant
Cat.No: T40045
Synonym: S-600918,Sivopixant
Target: P2X Receptor
AF-353
Cat.No: T2087
Synonym: Ro-4
Target: P2X Receptor
RO-3
Cat.No: T5513
Synonym:
Target: P2X Receptor
AZD9056 hydrochloride
Cat.No: T14385
Synonym:
Target: P2X Receptor
JNJ-47965567
Cat.No: T4298
Synonym: JNJ-479655
Target: P2X Receptor
PSB-12062
Cat.No: T12568
Synonym: N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine
Target: P2X Receptor
CE-224535
Cat.No: T14920
Synonym: PF-04905428
Target: P2X Receptor
BX430
Cat.No: T14844
Synonym:
Target: P2X Receptor, Calcium Channel
BAY-1797
Cat.No: T10466
Synonym:
Target: P2X Receptor
AZ10606120 dihydrochloride
Cat.No: T14366
Synonym:
Target: P2X Receptor
Lu AF27139
Cat.No: T9786
Synonym:
Target: P2X Receptor
KN-62
Cat.No: T2694
Synonym:
Target: CaMK, P2X Receptor, Autophagy
Opiranserin hydrochloride
Cat.No: T9833
Synonym:
Target: P2X Receptor, GlyT, 5-HT Receptor
A-317491
Cat.No: TQ0002
Synonym: ABT 202
Target: P2X Receptor
GW791343 dihydrochloride
Cat.No: T7805
Synonym: GW791343 (HCl)
Target: P2X Receptor
A 438079 hydrochloride
Cat.No: T2673
Synonym: A 438079 (hydrochloride),A-438079 hydrochloride,A-438079 HCl
Target: P2X Receptor
Gefapixant
Cat.No: T5099
Synonym: RO 4926219,AF219,MK-7264
Target: P2X Receptor
Aurintricarboxylic acid
Cat.No: T8333
Synonym: ATA,NSC-4056,NSC4056,金精三羧酸,NSC 4056
Target: Apoptosis, P2X Receptor, Influenza Virus, Topoisomerase
Opiranserin
Cat.No: T16399
Synonym:
Target: P2X Receptor, GlyT, 5-HT Receptor
GW791343 trihydrochloride
Cat.No: T6526
Synonym: GW791343 3HCl
Target: P2X Receptor
PPADS tetrasodium
Cat.No: T16564
Synonym:
Target: P2X Receptor, Na+/Ca2+ Exchanger
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T4S0536 Bullatine A

Apoptosis; P2X Receptor Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Bullatine A 是一种有效的 P2X7拮抗剂，可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。它是乌头属的二萜生物碱，能缓解过敏反应，具有抗风湿、抗炎和抗伤害作用，可用于治疗关节炎等神经退行性疾病。

天然产物

Bullatine A
Cat.No: T4S0536
Synonym:
Target: Apoptosis, P2X Receptor
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