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抑制剂 & 化合物

5

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3499 Remodelin

Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
Remodelin 是一种特异性有效的乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂。
T12098 MOZ-IN-2

Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
MOZ-IN-2 是一种MOZ，属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂，IC50值为 125 nM。
T5468 YF-2

Others; Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic; Others
YF-2 是一种高选择性，可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂，能够在海马区乙酰化 H3，对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM，具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
T4679 WM-1119

WM1119

 Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
WM-1119 是一种强选择性KAT6A 抑制剂，在淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的IC50值为 0.25 μM，对 KAT6A，KAT5和KAT7 的结合KD 值分别为 2 nM、2.2 μM 和0.5 μM。
T14073 A-485

Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
A-485 是 p300/CBP 的一种选择性催化抑制剂，对 p300和 CBP 组蛋白乙酰转移酶的 IC50值分别为 9.8 和 2.6 nM。
T6811 CPI-637

CPI 637

 Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。
T8344 CPTH2

Apoptosis; Histone Acetyltransferase Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
CPTH2 是一种组蛋白乙酰基转移酶抑制剂。它选择性地抑制Gcn5对组蛋白 H3 的乙酰化，通过抑制乙酰转移酶p300 (KAT3B)诱导凋亡并降低透明细胞肾癌细胞系的侵袭性。
T11563 Histone Acetyltransferase Inhibitor II

Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种选择性的细胞渗透性 p300 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，IC50值为 5 µM。它在哺乳动物细胞中具有抗乙酰化酶活性，可用于癌症研究。
T4362 WM-8014

MOZ-IN-3

 Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
WM-8014 (MOZ-IN-3) 是一种 MOZ，属于组蛋白乙酰转移酶的抑制剂，IC50值为 55 nM。
T11807 L002

Others; Histone Acetyltransferase; STAT Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Others; Stem Cells
L002 是一种细胞可渗透的，可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂，IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活，有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。
T15216 EML 425

Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
EML425 是一种有效的选择性 CREB ​​结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂，IC50为 2.9 和 1.1 μM。
T15405 GNE-781

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 和 5100 nM，有抗肿瘤活性。
T6584 MG 149

MG149,Tip60 HAT inhibitor

 Apoptosis; Others; Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Others
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂，IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似，IC50为 47 μM。
T8778 TTK21

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
TTK21 是 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性的激活剂，与葡萄糖基碳纳米球结合时，可通过血脑屏障，对成人大脑神经发生和长期记忆功能有益。
T2452 C646

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic
C646 是一种竞争性组蛋白乙酰转移酶 p300选择性抑制剂，Ki 值为 400 nM，对其他乙酰转移酶作用较小。
T6908 NSC 228155

NSC228155

 EGFR; Epigenetic Reader Domain; DNA/RNA Synthesis; Histone Acetyltransferase Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
NSC 228155 是一种 EGFR 的激活剂，与 sEGFR 二聚化结构域 II 结合并调节 EGFR 酪氨酸磷酸化。
T12345 CBP/p300-IN-3

P300/CBP-IN-3

 Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
CBP/p300-IN-3 (P300/CBP-IN-3) 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂。
T9102 WM-3835

Apoptosis; Histone Methyltransferase; Histone Acetyltransferase Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。
T3969 I-CBP112

Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。
T9541 CTB

Cholera Toxin B subunit

 Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
CTB (Cholera Toxin B subunit) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶的激活剂，可诱导 MCF-7 细胞凋亡。
T6133 Remodelin hydrobromide

Remodelin,Remodelin HBR

 RAAS; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic; Endocrinology/Hormones
Remodelin hydrobromide (Remodelin HBR) 是一种新型有效的选择性乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂，能改善早衰综合征细胞表型。
T8658 NEO2734

EP31670

 Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。
T9167 PF-9363

CTX-3648

 Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
PF-9363 (CTX-3648) 是一种有效且高选择性的 KAT6A/KAT6B 抑制剂，可用于癌症研究。
T6668 SGC-CBP30

Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。
T7856 Naphthol AS-E

色酚 AS-E,nAS-E

 Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。
T3217 PF-CBP1 hydrochloride

PF-CBP1 HCl

 Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。
T9373 DCH36_06

(5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione

 Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂，介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。
T28471 PU139

PU 139,PU-139

 Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
T10901 Curcumin-d6

Turmeric yellow D6,Natural Yellow 3 D6,Curcumin D6,Diferuloylmethane D6

 Others Others
Curcumin D6 (difluoroformylmethane D6) is deuterium-labeled curcumin (Turmeric yellow). Curcumin (Turmeric yellow) is a natural phenolic compound with various pharmacological effects, including anti-inflammatory, antioxidant, anti-proliferative and anti-a
T69963 Birabresib dihydrate

Birabresib dihydrate was initially developed by Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, but then was licensed by OncoEthix, privately held biotechnology company. OTX015 is a selective bromodomains: BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor and inhibits their binding to AcH4. Bromodomains have an important role in the targeting of chromatin-modifying enzymes to specific sites, including methyltransferases, HATs and transcription factors and regulate diverse biological processes from cell proliferation and dif...
T36626 Lys-CoA

Selective p300 histone acetyltransferase (HAT) inhibitor (IC50 = 50-500 nM). Exhibits approximately 100-fold selectivity for p300 over PCAF (IC50 = 200 μM). Inhibits p300-dependent transcription. Active in vivo. Lau et al (2000) HATs off: selective synthetic inhibitors of the histone acetyltransferases p300 and PCAF. Mol.Cell. 5 589 PMID:10882143 |Liu et al (2008) The structural basis of protein acetylation by the p300/CBP transcriptional coactivator. Nature. 451 846 PMID:18273021 |Burns et al (...

化合物

Remodelin
Cat.No: T3499
Synonym:
Target: Histone Acetyltransferase
MOZ-IN-2
Cat.No: T12098
Synonym:
Target: Histone Acetyltransferase
YF-2
Cat.No: T5468
Synonym:
Target: Others, Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
WM-1119
Cat.No: T4679
Synonym: WM1119
Target: Histone Acetyltransferase
A-485
Cat.No: T14073
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
CPI-637
Cat.No: T6811
Synonym: CPI 637
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
CPTH2
Cat.No: T8344
Synonym:
Target: Apoptosis, Histone Acetyltransferase
Histone Acetyltransferase Inhibitor II
Cat.No: T11563
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
WM-8014
Cat.No: T4362
Synonym: MOZ-IN-3
Target: Histone Acetyltransferase
L002
Cat.No: T11807
Synonym:
Target: Others, Histone Acetyltransferase, STAT
EML 425
Cat.No: T15216
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
GNE-781
Cat.No: T15405
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
MG 149
Cat.No: T6584
Synonym: MG149,Tip60 HAT inhibitor
Target: Apoptosis, Others, Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
TTK21
Cat.No: T8778
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
C646
Cat.No: T2452
Synonym:
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase, Autophagy
NSC 228155
Cat.No: T6908
Synonym: NSC228155
Target: EGFR, Epigenetic Reader Domain, DNA/RNA Synthesis, Histone Acetyltransferase
CBP/p300-IN-3
Cat.No: T12345
Synonym: P300/CBP-IN-3
Target: Histone Acetyltransferase
WM-3835
Cat.No: T9102
Synonym:
Target: Apoptosis, Histone Methyltransferase, Histone Acetyltransferase
I-CBP112
Cat.No: T3969
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
CTB
Cat.No: T9541
Synonym: Cholera Toxin B subunit
Target: Epigenetic Reader Domain
Remodelin hydrobromide
Cat.No: T6133
Synonym: Remodelin,Remodelin HBR
Target: RAAS, Histone Acetyltransferase
NEO2734
Cat.No: T8658
Synonym: EP31670
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
PF-9363
Cat.No: T9167
Synonym: CTX-3648
Target: Histone Acetyltransferase
SGC-CBP30
Cat.No: T6668
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
Naphthol AS-E
Cat.No: T7856
Synonym: 色酚 AS-E,nAS-E
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
PF-CBP1 hydrochloride
Cat.No: T3217
Synonym: PF-CBP1 HCl
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
DCH36_06
Cat.No: T9373
Synonym: (5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
PU139
Cat.No: T28471
Synonym: PU 139,PU-139
Target: Histone Acetyltransferase
Curcumin-d6
Cat.No: T10901
Synonym: Turmeric yellow D6,Natural Yellow 3 D6,Curcumin D6,Diferuloylmethane D6
Target: Others
Birabresib dihydrate
Cat.No: T69963
Synonym:
Target:
Lys-CoA
Cat.No: T36626
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1150 Procyanidin B3

原花青素B3,原花青素 B3

 Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
Procyanidin B3 是从葡萄中提取的一种黄酮类天然产物，是组蛋白乙酰转移酶特异性抑制剂，可与 p300的其他位点而非活性位点结合，选择性抑制 p300 介导的 androgen 受体乙酰化。
T11366 Garcinol

Apoptosis; Endogenous Metabolite; Histone Acetyltransferase; AChR; AChE Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性，IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300/CPB 相关因子，具有抗炎和抗癌活性。
T6389 Anacardic Acid

漆树酸,6-pentadecylsalicylic Acid,Hydroginkgolic acid

 Others; Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase; Antibacterial Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Others
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
T0065 Acetaminophen

对乙酰氨基酚,醋氨酚,4-Acetamidophenol,4'-Hydroxyacetanilide,APAP,Paracetamol

 COX; Endogenous Metabolite; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
Acetaminophen (APAP) 是一种 COX 抑制剂，抑制 COX-1 和 COX-2 (IC50=113.7/25.8 μM)。Acetaminophen 具有解热镇痛活性，以及较弱的抗炎活性。
T1516 Curcumin

Diferuloylmethane,Natural Yellow 3,姜黄素,Indian Saffron,Turmeric yellow

 Mitophagy; Epigenetic Reader Domain; Ferroptosis; Influenza Virus; Nrf2; Histone Acetyltransferase; HDAC; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

天然产物

Procyanidin B3
Cat.No: TN1150
Synonym: 原花青素B3,原花青素 B3
Target: Histone Acetyltransferase
Garcinol
Cat.No: T11366
Synonym:
Target: Apoptosis, Endogenous Metabolite, Histone Acetyltransferase, AChR, AChE
Anacardic Acid
Cat.No: T6389
Synonym: 漆树酸,6-pentadecylsalicylic Acid,Hydroginkgolic acid
Target: Others, Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase, Antibacterial
Acetaminophen
Cat.No: T0065
Synonym: 对乙酰氨基酚,醋氨酚,4-Acetamidophenol,4'-Hydroxyacetanilide,APAP,Paracetamol
Target: COX, Endogenous Metabolite, Histone Acetyltransferase
Curcumin
Cat.No: T1516
Synonym: Diferuloylmethane,Natural Yellow 3,姜黄素,Indian Saffron,Turmeric yellow
Target: Mitophagy, Epigenetic Reader Domain, Ferroptosis, Influenza Virus, Nrf2, Histone Acetyltransferase, HDAC, Autophagy
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