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DCH36_06

DCH36_06

产品编号 T9373   CAS 593273-05-3
别名: (5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione

DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂,介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化,有抗肿瘤活性,对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
DCH36_06 Chemical Structure
DCH36_06, CAS 593273-05-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 625 现货
5 mg ¥ 1,470 现货
10 mg ¥ 2,630 现货
25 mg ¥ 4,390 现货
50 mg ¥ 6,260 现货
100 mg ¥ 8,580 现货
500 mg ¥ 17,200 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,560 现货
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产品目录号及名称: DCH36_06 (T9373)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione)  as a bona fide is a potent p300/CBP inhibitor
靶点活性 CBP:3.2 μM, p300:0.6 μM 
体外活性 DCH36_06 mediated p300/CBP inhibition leading to hypoacetylation on H3K18 in leukemic cells. The suppression of p300/CBP activity retarded cell proliferation in several leukemic cell lines.In addition, DCH36_06 arrested cell cycle at G1 phase and induced apoptosis via activation of capase3, caspase9 and PARP that elucidated the molecular mechanism of its anti-proliferation activity. In transcriptome analysis, DCH36_06 altered downstream gene expression and apoptotic pathways-related genes verified by real-time PCR[1].
体内活性 DCH36_06 blocked the leukemic xenograft growth in mice supporting its potential for?in vivo?use that underlies the therapeutic potential for p300/CBP inhibitors in clinical translation[1].
别名 (5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione
分子量 372.83
分子式 C18H13ClN2O3S
CAS No. 593273-05-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (321.86 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6822 mL 13.4109 mL 26.8219 mL 67.0547 mL
5 mM 0.5364 mL 2.6822 mL 5.3644 mL 13.4109 mL
10 mM 0.2682 mL 1.3411 mL 2.6822 mL 6.7055 mL
20 mM 0.1341 mL 0.6705 mL 1.3411 mL 3.3527 mL
50 mM 0.0536 mL 0.2682 mL 0.5364 mL 1.3411 mL
100 mM 0.0268 mL 0.1341 mL 0.2682 mL 0.6705 mL

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1. Discovery and biological evaluation of thiobarbituric derivatives as potent p300/CBP inhibitors.[J]. Bioorganic & medicinal chemistry, 2018.
Polyphyllin I CDK8-IN-13 Ritonavir GSK2656157 Linderalactone Sesamol Quizartinib (E/Z)-BCI

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

DCH36_06 593273-05-3 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase HATs hypoacetylation DCH-36_06 inhibit antiproliferative p300 HAT Inhibitor (5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione anti-tumor CBP inhibitor

 

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