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EML 425

EML 425

产品编号 T15216   CAS 1675821-32-5

EML425 是一种有效的选择性 CREB ​​结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂,IC50为 2.9 和 1.1 μM。

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EML 425 Chemical Structure
EML 425, CAS 1675821-32-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 378 现货
5 mg ¥ 911 现货
10 mg ¥ 1,570 现货
25 mg ¥ 2,670 现货
50 mg ¥ 3,890 现货
100 mg ¥ 5,580 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 983 现货
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产品目录号及名称: EML 425 (T15216)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 EML 425 is a potent and selective inhibitor of CREB binding protein (CBP)/p300 (IC50s: 2.9 and 1.1 μM, respectively).
靶点活性 p300:1.1 μM, CBP:2.9 μM
体外活性 EML 425 is shown to be a reversible inhibitor, noncompetitive versus both acetyl-CoA and a histone H3 peptide, and able to bind both the free enzyme and the enzyme-substrate complex, even with unequal affinity constants. EML 425, noncompetitive versus both acetyl-CoA and a histone H3 peptide, shows good cell permeability. EML 425 inhibits both p300 and CBP (IC50 values of 2.9 and 1.1 μM, respectively) while being practically inactive against the enzymes general control non-derepressible-5 (GCN5) and p300/CBP-associated factor (PCAF). EML 425 causes a marked and time-dependent reduction in the acetylation of lysine H4K5 and H3K9 in U937 cells. The binding site for EML 425 is an alternative pocket lying near the substrate lysine binding groove and close to the acetylation site[1].
分子量 440.49
分子式 C27H24N2O4
CAS No. 1675821-32-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (567.55 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2702 mL 11.351 mL 22.702 mL 56.755 mL
5 mM 0.454 mL 2.2702 mL 4.5404 mL 11.351 mL
10 mM 0.227 mL 1.1351 mL 2.2702 mL 5.6755 mL
20 mM 0.1135 mL 0.5675 mL 1.1351 mL 2.8377 mL
50 mM 0.0454 mL 0.227 mL 0.454 mL 1.1351 mL
100 mM 0.0227 mL 0.1135 mL 0.227 mL 0.5675 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Milite C, et al. A novel cell-permeable, selective, and noncompetitive inhibitor of KAT3 histone acetyltransferases from a combined molecular pruning/classical isosterism approach. J Med Chem. 2015 Mar 26;58(6):2779-98.
PROTAC BRD4 Degrader-2 GSK1379725A PLX51107 Phoenixin-20 TFA Bisdemethoxycurcumin BI 2536 CPI-203 (+)-JQ1 PA

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EML 425 1675821-32-5 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase HAT HATs EML425 EML-425 inhibit Inhibitor inhibitor

 

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