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GNE-781

产品编号 T15405 CAS 1936422-33-1

GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 和 5100 nM，有抗肿瘤活性。

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GNE-781, CAS 1936422-33-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,160	现货
5 mg	￥ 2,660	现货
10 mg	￥ 3,930	现货
25 mg	￥ 6,420	现货
50 mg	￥ 8,780	现货
100 mg	￥ 11,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,970	现货

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纯度: 99.92%

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产品描述	GNE-781 is a highly potent and selective inhibitor of CBP (IC50: 0.94 nM in TR-FRET assay). GNE-781 also inhibits BRET and BRD4(1) (IC50s: 6.2 nM and 5100 nM, respectively).
靶点活性	BRD41:5100 nM, CBP:0.94 nM, BRET:6.2 nM
体外活性	GNE-781 降低 FOXP3 (forkhead box P3) 的转录水平。GNE-781 是一种高级的、强效且选择性的环状腺苷酸应答元件结合蛋白（cyclic adenosine monophosphate response element-binding protein）的溴结构域抑制剂。GNE-781 对 CBP/P300 有着极高的选择性，特别是对 CBP（5425倍）和 P300（4250倍）的选择性，该选择性通过对一组溴结构域的检查得到验证。GNE-781 在细胞效能与选择性（对 BRD4(1) 的选择性为 5425倍）[1] 上展现了适当的平衡。
体内活性	GNE-781是一种针对CBP的高效选择性抑制剂，在MOLM-16 AML异种移植模型中表现出有效性。GNE-781在AML肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性，并能以剂量依赖性方式降低Foxp3转录水平，同时在所有评估的物种中显示出中等至低的体内清除率，具有可接受的口服生物利用度。通过使用MOLM-16（成人AML细胞系）异种移植小鼠模型的体内PK/PD实验确定了GNE-781的效果。在携带MOLM-16肿瘤的动物中给予GNE-781（3和30 mg/kg；单次剂量），并在2-24小时内收集样本。肿瘤建立后，以GNE-781（3-30 mg/kg；每日两次）管理。所有剂量均观察到单药疗效，通过抑制MOLM-16肿瘤生长得到证明。肿瘤生长抑制率（%TGI）分别为3, 10, 和30 mg/kg时的73%, 71%, 和89%。所有剂量的GNE-781在21天给药窗口期内耐受性良好，最大体重减轻为3.7%。生成肿瘤RNA并使用定量RT-PCR相对于对照组动物评估MYC转录水平。在剂量低至3 mg/kg的2和8小时，观察到MYC的抑制，2小时时10和30 mg/kg剂量观察到最大抑制（分别为87%和88%抑制）。为评估GNE-781的体内疗效，在SCID米色小鼠中建立MOLM-16 AML异种移植物。

分子量	525.59
分子式	C27H33F2N7O2
CAS No.	1936422-33-1

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 95 mg/mL (180.75 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 95 mg/mL (180.75 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.9026 mL	9.5131 mL	19.0262 mL	47.5656 mL
	5 mM	0.3805 mL	1.9026 mL	3.8052 mL	9.5131 mL
	10 mM	0.1903 mL	0.9513 mL	1.9026 mL	4.7566 mL
	20 mM	0.0951 mL	0.4757 mL	0.9513 mL	2.3783 mL
	50 mM	0.0381 mL	0.1903 mL	0.3805 mL	0.9513 mL
	100 mM	0.019 mL	0.0951 mL	0.1903 mL	0.4757 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Romero FA, et al. GNE-781, A Highly Advanced Potent and Selective Bromodomain Inhibitor of Cyclic Adenosine Monophosphate Response Element Binding Protein, Binding Protein (CBP). J Med Chem. 2017 Nov 22;60(22):9162-9183.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GNE-781 1936422-33-1 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Inhibitor HATs HAT inhibit GNE781 GNE 781 inhibitor

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