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C646

C646

产品编号 T2452   CAS 328968-36-1

C646 是一种竞争性组蛋白乙酰转移酶 p300选择性抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他乙酰转移酶作用较小。

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C646 Chemical Structure
C646, CAS 328968-36-1
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 312 现货
5 mg ¥ 496 现货
10 mg ¥ 813 现货
25 mg ¥ 1,630 现货
50 mg ¥ 3,160 现货
100 mg ¥ 4,530 现货
500 mg ¥ 9,450 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 532 现货
产品目录号及名称: C646 (T2452)
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纯度: 99.21%
纯度: 99%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 C646, a histone acetyltransferase inhibitor, inhibits p300 (Ki: 400 nM, in a cell-free assay).
靶点活性 p300/CBP:400 nM(Ki)
体外活性 在脊髓中,C646可使机械痛和热痛觉过敏衰减,且伴有对COX-2表达的抑制.C646在弱灭绝训练后,立即注入到ILPFC,对恐惧消退记忆的整合有增强作用.
体内活性 在体外,C646(10 μM)可抑制86% p300。在对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系中,C646(20 μM)通过干扰AR和NF-kB通路,进而诱导细胞凋亡。C646(25 μM)可使细胞的组蛋白H3和H4乙酰化水平降低,并阻断TSA诱导的乙酰化。在小鼠细胞中,C646抑制全部H3K4me3动态乙酰化,且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点,引起对RNA聚合酶II相互作用和这些基因激活的干扰作用。
激酶实验 Radioactive assay: IC50 values for the putative p300 HAT inhibitors are determined using the direct radioactive assay described above. Reactions are performed in 20 mM HEPES (pH 7.9), and contained 5 mM DTT, 80 μM EDTA, 40μg/ml BSA, 100 μM H4-15, and 5 nM p300. Putative inhibitors are added over a range of concentrations, with DMSO concentration kept constant (<5%). Reactions are incubated at 30°C for 10 min, then initiated with addition of a 1:1 mixture of 12C-acetyl-CoA and 14C-acetyl-CoA to 20 mM. After 10 min at 30°C, reactions are quenched with 14% SDS (w/v). All concentrations are screened in duplicate. Gels are run, washed, dried, and exposed to a PhosphorImager plate, and production of Ac-H4-15 quantified to obtain IC50s.
细胞实验 Histone acetylation assays in mouse cells. C3H10T1/2 mouse fibroblasts are grown in DMEM with 10% FCS at 37°C with 6% CO2. Confluent cultures are rendered quiescent in DMEM with 0.5% FCS for 18-20 hr prior to treatment. Cells are treated with the following compounds: TSA (10 ng/ml [33 nM]), C646 (25 μM), C37 (25 μM). Antibodies are used at the following concentrations: total H3 (1:10000; ab7834; Abcam); H4K12ac (1:2500; 06-761; Upstate). Rabbit anti-H3K9ac (1:10000) antibodies are generated in-house. Histones are isolated from cells by acid extraction, separated by SDS and acid-urea polyacrylamide gel electrophoresis and analyzed by western blotting.(Only for Reference)
分子量 445.42
分子式 C24H19N3O6
CAS No. 328968-36-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.45 mg/mL (10 mM), Sonification is recommended

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2451 mL 11.2254 mL 22.4507 mL 56.1268 mL
5 mM 0.449 mL 2.2451 mL 4.4901 mL 11.2254 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1225 mL 2.2451 mL 5.6127 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. Bowers EM, et al. Chem Biol, 2010, 17(5), 471-482. 2. Santer FR, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(9), 1644-1655. 3. Crump NT, et al. PNAS, 2011, 108(19), 7814-7819. 4. Marek R, et al. J Neurosci, 2011, 31(20), 7486-7491. 5. Zhu XY, et al. Mol Pain, 2012, 8(84)

文献引用

1. Wang S, Lin Y, Gao L, et al. PPAR-γ integrates obesity and adipocyte clock through epigenetic regulation of Bmal1. Theranostics. 2022, 12(4): 1589. 2. Yu G, Chen W, Li X, et al. TWIST1-EP300 Expedites Gastric Cancer Cell Resistance to Apatinib by Activating the Expression of COL1A2. Analytical Cellular Pathology. 2022, 2022. 3. Pan X, Zhang W, Wang L, et al.KLF12 transcriptionally regulates PD‐L1 expression in non‐small cell lung cancer.Molecular Oncology.2023 4. Liang G, He Z, Peng H, et al.Cigarette smoke extract induces the senescence of endothelial progenitor cells by upregulating p300.Tobacco Induced Diseases.2023, 21.
Garcinol Histone Acetyltransferase Inhibitor II PF-9363 CPTH2 Acetaminophen WM-8014 YF-2 CTPB

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
组蛋白修饰化合物库 自噬库 表型筛选靶点鉴定库 表观遗传库 抗高血压化合物库 经典已知活性库 抗衰老化合物库 抑制剂库 已知活性化合物库 染色质修饰分子库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

C646 328968-36-1 Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Inhibitor C-646 HATs C 646 HAT inhibit inhibitor

 

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