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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T64366	GSK3-IN-4	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK3-IN-4是一种 GSK-3抑制剂，对 GSK-3α和 GSK-3β的IC50值为 0.101-1 μM。
T9987	GSK3-IN-1	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK3-IN-1是一种 GSK3B-糖原合酶激酶3β抑制剂。
T73270	GSK3-IN-2	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK3-IN-2 是一种有效的 GSK3抑制剂。
T24111	GSK3i XIII GSK3 inhibitor XIII,GSK3iXIII,GSK3i-XIII	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK3i XIII (GSK3 inhibitor XIII) 是ATP 竞争性GSK-3抑制剂(Ki: 24 nM)。
T73331	GSK3-IN-3	Mitophagy; GSK-3	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy) 诱导剂和GSK-3 抑制剂（IC50 ： 3.01 μM），可诱导帕金依赖性线粒体自噬。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性，对 6-OHDA 有神经保护作用。
T21956	GSK3β inhibitor II	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK3β inhibitor II 是 GSK3β 的抑制剂。GSK3β inhibitor II 可用于研究阿尔茨海默病 (AD)。
T76088	GSK3 Substrate, α, β subunit
	GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物，可用于测量GSK-3活性。
T11468	GSK-3 inhibitor 1	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK-3 inhibitor 1 is a GSK-3 inhibitor.
T36088	GSK3β Inhibitor XI GSK3β Inhibitor XI
	GSK3β Inhibitor XI 具有GSK3β抑制作用。
T63851	CDK9/10/GSK3β-IN-1
	CDK9/10/GSK3β-IN-1 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β、HsCDK9/CyclinT、HsCDK5/p25 和 HsCDK2/CyclinA，其 IC50 值分别为 59 nM、64 nM、1.093 μM 和 1.725 μM。CDK9/10/GSK3β-IN-1 表现出相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系表现出高抗增殖活性。
T62719	AChE/BACE1/GSK3β-IN-1
	AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是一种口服具有活力的、可透过血脑屏障的、生物利用度适中的 AChE/BACE1/GSK3β的三重抑制剂。AChE/BACE1/GSK3β- IN -1 能够抑制 AChE (IC50: 1.0 μM)、BACE1 (IC50: 20 μM) 和 GSK3β (IC50: 15 μM)。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 能够用于研究阿尔茨海默 (AD)。
T35555	GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1
	GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 is an imidazole derivative compound that inhibits cdk5, cdk2, and GSK-3.it has demonstrated applications in cancer research and the study of neurodegenerative diseases [1].
T77671	GSK3a-IN-38	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GSK3a-IN-38 是一种对GSK-3a有抑制作用的新型小分子化合物。
T27478	GSK3987	Liver X Receptor	Metabolism
	GSK3987 是广谱LXRα/β激动剂，EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达，诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。
T15558	GSK319347A	IκB/IKK	NF-κB
	GSK319347A 是一种具有选择性和有效性的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，对 IKK2 活性有抑制作用，可用于研究膀胱癌和肺腺癌。
T24109	GSK329 GSK 329,GSK-329	Others	Others
	GSK329 是一种有效的选择性 TNNI3 相互作用激酶 (TNNI3K) 抑制剂。 GSK329 在缺血/再灌注心脏损伤模型中表现出积极的心脏保护作用。
T27475	GSK356278 GSK-356278,GSK 356278	PDE	Metabolism
	GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。
T15440	GSK376501A	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	GSK376501A 是一种具有选择性和有效性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂，可用于研究 2 型糖尿病。
T7195	GSK369796 Dihydrochloride N-tert-butylisoquine	Potassium Channel; Parasite	Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology
	GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine) 是一种抗疟药，可抑制 hERG 钾离子通道复极化，IC50值为 7.5 μM。
T1941	GSK3787	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	GSK3787 是选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 的一种不可逆拮抗剂，pIC50为 6.6。
T5745	GSK3326595 EPZ015938	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK3326595 (EPZ015938) 是一种选择性可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为6.2 nM，具有广谱的抗增殖活性。
T15438	GSK3186899 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide,DDD-853651	Parasite	Microbiology/Virology
	GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂，对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。
T15437	GSK3145095	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	GSK3145095 是一种口服有效的 RIPK1 抑制剂，IC50 为 5 nM，具有潜在的免疫调节活性和抗肿瘤活性。
T11500L	GSK3368715 dihydrochloride EPZ019997 dihydrochloride,GSK3368715 2HCl,EPZ019997 2HCl	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，具有抗癌和抗肿瘤活性，抑制PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6，PRMT8的活性，可用于研究晚期实体肿瘤。
T9573	GSK3685032	DNA Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
T5491	GSK3179106	c-RET	Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GSK3179106 是选择性的、具有口服活性的RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。它能够减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应，对肠易激综合征具有潜在的应用价值。
T6059	GSK343	Histone Methyltransferase; Autophagy	Autophagy; Chromatin/Epigenetic
	GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂，IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。
T72629	PfGSK3/PfPK6-IN-2
	PfGSK3/PfPK6-IN-2 是一种有效的 PfGSK3/PfPK6(PlasmodiumfalciparumGSK3/PK6) 双重抑制剂 (IC50分别为 172 nM 和 11 nM)。PfGSK3/PfPK6-IN-2 可用于疟疾的研究。
T27477	GSK366A
	GSK366A is an anti-TB agent against Mycobacterium bovis BCG and Mycobacterium tuberculosis, targeting MmpL3 and inhibiting EchA6.
T32009	GSK321 GSK 321,GSK-321
	GSK321 is an effective and selective IDH1 mutation inhibitor, which can effectively inhibit the production of 2-HG in HT-1080 cells, and induce IDH1 mutant cells to differentiate into bone marrow at the level of leukemia blasts and more stem cells.
T74887	GSK3735967
	GSK3735967为选择性、可逆的非核苷类DNMT1抑制剂，具备平面二氰基吡啶核心，专一性嵌入DNMT1所结合的半甲基化CpG双核苷酸中。该化合物包含三个结合位点，其中之一可与组蛋白H4K20me3相结合。
T24110	GSK340 GSK=340,GSK 340
	GSK340 is a BET inhibitor.
T22342	GSK3368715 3HCl EPZ019997 3HCl,GSK3368715(EPZ019997)	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK3368715, a potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMT), could inhibit PRMT1, 3, 4, 6 and 8 with Kiapp vaules ranging from 1.5 to 81 nM.
T11494	GSK3532795 BMS-955176	Others	Others
	GSK3532795 is a potent, orally active, second-generation HIV-1 maturation inhibitor (EC50s: 10.2, 1.9, 2.7, and 13 nM for HIV-1 WT(human serum), HIV-1 WT, HIV-1 V370A, and HIV-1 ΔV370).
T15439	GSK3395879	TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel
	GSK3395879 is a selective and orally bioavailable antagonist of transient receptor potential vanilloid-4 (TRPV4) (IC50: 1 nM for hTRPV4).
T27476	GSK360A GSK-360A,GSK 360A
	GSK360A is a novel prolyl hydroxylase (PHD) domain-containing enzyme inhibitor.
T11493	GSK3004774	Others	Others
	GSK3004774 is a nonabsorbable agonist of CaSR (pEC50: 7.3, 6.6, and 6.5 for human, mouse, and rat CaSR). GSK3004774 shows an EC50 of 50 nM for human CaSR.
T11500	GSK3368715 EPZ019997	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK3368715 is an orally active, reversible, and S-adenosyl-L-methionine (SAM) uncompetitive type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor (IC50s: 3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)). It has strong anti-cancer activity.
T27472	GSK317354A GSK 317354A,GSK-317354A
	GSK317354A is a GRK2 inhibitor.
T35838	GSK3182571
	GSK3182571 is a non-speci c kinase inhibitor[1].
T79021	GSK3839919A
	GSK3839919A为高效HIV-1整合酶抑制剂。
T73929	(S,S)-GSK321
	(S,S)-GSK321 是 GSK321 的 (S,S)-对映异构体。
T63977	GSK3739936
	GSK3739936 是 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 的有效抑制剂 (IC50: 11.1 nM, EC50: 1.7 nM)。GSK3739936 也是一种 CYP 的弱抑制剂，其IC50>24.3 μM。GSK3739936 在实验动物中具有良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
T69784	GSK3527497 HCl
	GSK3527497 is a potent and selective inhibitor of Transient Receptor Potential Vanilloid‑4 (TRPV4) with IC50 = 12 nM) for the treatment of heart failure and respiratory diseases. GSK3527497 is a preclinical candidate suitable for oral and iv administration that is projected to inhibit TRPV4 effectively in patients from a low daily clinical dose.
T27473	GSK334429 GSK-334429,GSK 334429
	GSK334429 is an antagonist of histamine H3 receptor.
T62080	GSK3494245
	GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂，能够作用于 WTL.donovani 蛋白酶体，其 IC50 值为 0.16μM。GSK3494245 表现出良好的生物安全特性。GSK3494245 对人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性具有适当的抑制作用 (IC50: 26S=13 μM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 μM)。
T69786	GSK3491943
	GSK3491943 is a potent TRPV4 inhibitor with IC50 = 3.2 nM. GSK3491943 is a potential agent for the treatment of heart failure and respiratory diseases.
T69785	GSK3527497
	GSK3527497 is a novel potent and selective inhibitor of transient receptor potential vanilloid-4 (TRPV4).
T1741	AZD1080	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	AZD1080 是一种选择性GSK3抑制剂。它抑制重组人GSK3α和GSK3β，pKi(IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
T8605	GS87 4-[5-[[(3-Phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl]thio]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]pyridine	GSK-3	PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	GS87 是 GSK3（糖原合酶激酶 3）的高度特异性抑制剂，可诱导 AML 细胞的广泛分化。

化合物

Cat.No: T64366

Target: GSK-3

Cat.No: T9987

Target: GSK-3

Cat.No: T73270

Target: GSK-3

Cat.No: T24111

Synonym: GSK3 inhibitor XIII,GSK3iXIII,GSK3i-XIII

Target: GSK-3

Cat.No: T73331

Target: Mitophagy, GSK-3

GSK3β inhibitor II

Cat.No: T21956

Target: GSK-3

GSK3 Substrate, α, β subunit

Cat.No: T76088

GSK-3 inhibitor 1

Cat.No: T11468

Target: GSK-3

GSK3β Inhibitor XI

Cat.No: T36088

Synonym: GSK3β Inhibitor XI

CDK9/10/GSK3β-IN-1

Cat.No: T63851

AChE/BACE1/GSK3β-IN-1

Cat.No: T62719

GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1

Cat.No: T35555

Synonym: GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1

Cat.No: T77671

Target: GSK-3

Cat.No: T27478

Target: Liver X Receptor

Cat.No: T15558

Target: IκB/IKK

Cat.No: T24109

Synonym: GSK 329,GSK-329

Target: Others

Cat.No: T27475

Synonym: GSK-356278,GSK 356278

Target: PDE

Cat.No: T15440

Target: PPAR

GSK369796 Dihydrochloride

Cat.No: T7195

Synonym: N-tert-butylisoquine

Target: Potassium Channel, Parasite

Cat.No: T1941

Target: PPAR

Cat.No: T5745

Synonym: EPZ015938

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T15438

Synonym: 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide,DDD-853651

Target: Parasite

Cat.No: T15437

Target: RIP kinase

GSK3368715 dihydrochloride

Cat.No: T11500L

Synonym: EPZ019997 dihydrochloride,GSK3368715 2HCl,EPZ019997 2HCl

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T9573

Target: DNA Methyltransferase

Cat.No: T5491

Target: c-RET

Cat.No: T6059

Target: Histone Methyltransferase, Autophagy

PfGSK3/PfPK6-IN-2

Cat.No: T72629

Cat.No: T27477

Cat.No: T32009

Synonym: GSK 321,GSK-321

Cat.No: T74887

Cat.No: T24110

Synonym: GSK=340,GSK 340

GSK3368715 3HCl

Cat.No: T22342

Synonym: EPZ019997 3HCl,GSK3368715(EPZ019997)

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T11494

Synonym: BMS-955176

Target: Others

Cat.No: T15439

Target: TRP/TRPV Channel

Cat.No: T27476

Synonym: GSK-360A,GSK 360A

Cat.No: T11493

Target: Others

Cat.No: T11500

Synonym: EPZ019997

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T27472

Synonym: GSK 317354A,GSK-317354A

Cat.No: T35838

Cat.No: T79021

Cat.No: T73929

Cat.No: T63977

GSK3527497 HCl

Cat.No: T69784

Cat.No: T27473

Synonym: GSK-334429,GSK 334429

Cat.No: T62080

Cat.No: T69786

Cat.No: T69785

Cat.No: T1741

Target: GSK-3

Cat.No: T8605

Synonym: 4-[5-[[(3-Phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl]thio]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]pyridine

Target: GSK-3

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN6508	Trachelogenin (-)-Trachelogenin	Virus Protease; c-Myc; HCV Protease; Wnt/beta-catenin	Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Trachelogenin ((-)-Trachelogenin) 分离自Combretum fruticosum，是一种 HCV 进入抑制剂具有抗增殖作用，其机制与影响β-Catenin 信号通路中的 β-Catenin、c-Myc 和 GSK3 等关键蛋白的磷酸化有关，且呈浓度依赖性。Trachelogenin具有抗病毒、抗炎和镇痛活性，在 HCVcc 和 HCVpp 模型中的 IC50 分别为 0.325 和 0.259 μg/mL。
T75621	Secalonic acid D
	Secalonic acid D 是一种抗肿瘤细胞的有毒化合物。Secalonic acid D 可以从Aspergillus aculeatus 的代谢产物中分离得到。Secalonic acid D 激活GSK3-β，并降解β-catenin。因此，Secalonic acid D 下调c-Myc 表达，使细胞周期停滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

天然产物

Cat.No: TN6508

Synonym: (-)-Trachelogenin

Target: Virus Protease, c-Myc, HCV Protease, Wnt/beta-catenin

Secalonic acid D

Cat.No: T75621

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