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GSK3179106

GSK3179106

产品编号 T5491   CAS 1627856-64-7

GSK3179106 是选择性的、具有口服活性的RET 激酶抑制剂,对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。它能够减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应,对肠易激综合征具有潜在的应用价值。

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GSK3179106 Chemical Structure
GSK3179106, CAS 1627856-64-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 413 现货
5 mg ¥ 818 现货
10 mg ¥ 1,360 现货
25 mg ¥ 2,380 现货
50 mg ¥ 3,580 现货
100 mg ¥ 5,180 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 843 现货
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产品目录号及名称: GSK3179106 (T5491)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK3179106 is RET kinase inhibitor with an IC50 of 0.4 nM
靶点活性 RET:0.4 nM
体外活性 The effect of GSK3179106 on human and rat RET enzymatic activity and motesanib on human RET enzymatic activity was determined in an in vitro biochemical homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) assay.
体内活性 GSK3179106 (3 or 10 mg/kg; orally; for 3.5 days BID) reduces the visceromotor response (VMR) in comparison to rats given an acetic acid enema and dosed with vehicle.
分子量 467.41
分子式 C22H21F4N3O4
CAS No. 1627856-64-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (213.94 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1394 mL 10.6972 mL 21.3945 mL 53.4862 mL
5 mM 0.4279 mL 2.1394 mL 4.2789 mL 10.6972 mL
10 mM 0.2139 mL 1.0697 mL 2.1394 mL 5.3486 mL
20 mM 0.107 mL 0.5349 mL 1.0697 mL 2.6743 mL
50 mM 0.0428 mL 0.2139 mL 0.4279 mL 1.0697 mL
100 mM 0.0214 mL 0.107 mL 0.2139 mL 0.5349 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
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分子量计算器
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g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Russell JP, et al. Exploring the Potential of RET Kinase Inhibition for Irritable Bowel Syndrome: A Preclinical Investigation in Rodent Models of Colonic Hypersensitivity. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Feb;368(2):299-307.
Agerafenib hydrochloride Enbezotinib AD80 BT-13 ON123300 Pz-1 PF 477736 Lenvatinib

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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK3179106 1627856-64-7 Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors c-RET syndrome post-inflammatory visceral GSK-3179106 stress-induced irritable RET Inhibitor bowel hypersensitivity GSK 3179106 orally inhibit IBS inhibitor

 

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