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GSK3186899

产品编号 T15438 CAS 1972617-87-0

别名: 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide, DDD-853651

GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂，对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。

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GSK3186899, CAS 1972617-87-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,390	现货
5 mg	￥ 5,780	现货
10 mg	￥ 7,880	现货
25 mg	￥ 11,900	现货
50 mg	￥ 15,900	现货
100 mg	￥ 21,700	现货

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产品描述	GSK3186899 is an inhibitor of Cdc2-related kinase 12 with an EC50 of 1.4 μM for L. donovani.
体外活性	GSK3186899 is active in cidal axenic amastigote assay with an EC50 value of 0.1 μM. GSK3186899 shows good selectivity against mammalian THP-1 host cells (EC50 value > 50 μM). GSK3186899 exhibits a less than 10-fold variation in potency against a panel of Leishmania-derived lines. GSK3186899 is more active using human peripheral blood mononuclear cells as the host cells[1].
体内活性	In the mouse model of infection, GSK3186899 (25 mg/kg; orally) reduces parasite levels by 99%. The efficacy of treatment is dependent on dose, frequency, and duration (10 days better than 5). There are no notable adverse effects in a rat seven-day repeat-dose oral toxicity study with respect to clinical chemistry and histopathology at all doses tested[1].

别名	3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide, DDD-853651
分子量	491.53
分子式	C19H28F3N7O3S
CAS No.	1972617-87-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mg/mL (406.89 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0345 mL	10.1723 mL	20.3446 mL	50.8616 mL
	5 mM	0.4069 mL	2.0345 mL	4.0689 mL	10.1723 mL
	10 mM	0.2034 mL	1.0172 mL	2.0345 mL	5.0862 mL
	20 mM	0.1017 mL	0.5086 mL	1.0172 mL	2.5431 mL
	50 mM	0.0407 mL	0.2034 mL	0.4069 mL	1.0172 mL
	100 mM	0.0203 mL	0.1017 mL	0.2034 mL	0.5086 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wyllie S, et al. Cyclin-dependent kinase 12 is a drug target for visceral leishmaniasis. Nature. 2018 Aug;560(7717):192-197.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK3186899 1972617-87-0 Microbiology/Virology Parasite GSK 3186899 DDD 853651 3,3,3-trifluoro-N-[4-[[3-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]propane-1-sulfonamide GSK-3186899 DDD-853651 DDD853651 Inhibitor inhibitor inhibit

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