Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T4600 |
BMS-3
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LIM Kinase | Cell Cycle/Checkpoint |
BMS3 是一种有效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1和 LIMK2的 IC50分别为 5 nM 和 6 nM。 | |||
T4598 |
BMS-5
BMS5,LIMKi 3 |
LIM Kinase | Cell Cycle/Checkpoint |
BMS-5 (LIMKi 3) 是一种有效的 LIMK 抑制剂,抑制LIMK1和LIMK2的IC50分别为 7 nM 和 8 nM。 | |||
T8730 |
BMS986260
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TGF-beta/Smad | Stem Cells |
BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂,是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位,IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。 | |||
T6418 |
BMS-378806
BMS378806,BMS-806,1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮 |
gp120/CD4; HIV Protease | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
BMS-378806 (BMS-806) 是一种 HIV-1 抑制剂,可选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50为 0.85-26.5 nM。 | |||
T2679 |
BMS-265246
BMS265246 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
BMS-265246 是一种有效的选择性 CDK1/2 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin E 的 IC50分别为6 nM 和9 nM。 | |||
T7787 |
BMS817378
[3-[[4-((2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基]氨基甲酰基]-5-(4-氟苯基)-4-氧代-4H-吡啶-1-基]甲基磷酸二氢酯 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS817378 是一种有效的选择性 MET 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。 | |||
T8326 |
BMS-2
1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-2 是 Met/Flt-3/VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂。 | |||
T7309 |
TAS-103 dihydrochloride
6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐,TAS-103 (dihydrochloride),BMS-247615 dihydrochloride |
Topoisomerase | DNA Damage/DNA Repair |
TAS-103 dihydrochloride (BMS-247615 dihydrochloride) 是可用于癌症研究的一种 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。 | |||
T2586 |
Cabozantinib
卡博替尼,XL184,BMS-907351 |
Apoptosis; VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; c-RET; TAM Receptor; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 | |||
T5164 |
Cabozantinib hydrochloride
XL184,Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)),BMS-907351,盐酸卡博替尼 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; TAM Receptor; c-Kit; ROR | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4(IC50:0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM)。 | |||
T29140 |
VU0652925
VU 0652925,BMS-3,VU-0652925,BMS3,BMS 3 |
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VU0652925 is a PAR4 antagonist. VU0652925 has a P-sel IC50 of 39.2 pM (-pIC50±SEM: 10.41±0.04) and a PAC1 IC50 of 43.0 pM (-pIC50±SEM: 10.4±0.04). | |||
T10349 |
Apixaban 13C,d3
Apixaban 13CD3,BMS-562247-01 13CD3 |
Others | Others |
Apixaban 13CD3 (BMS-562247-01 13CD3) is a deuterium-labeled Apixaban. Apixaban is a reversible inhibitor of Factor Xa (Ki: 0.08 nM and 0.17 nM in human and rabbit). | |||
T14681 |
BMS-935177
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-935177 是一种可逆的 BTK 抑制剂,IC50 值为 3 nM。 | |||
T14680 |
BMS-906024
Osugacestat,AL-101,BM-0018 |
Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
BMS-906024 (Osugacestat) 是一种可口服且具有选择性的γ 分泌酶抑制剂,是一种小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 对多种人类癌症异种移植具有广谱抗肿瘤活性。BMS-906024 可阻止所有四种 Notch 受体的激活,对 Notch1、-2、-3 和 -4 受体的 IC50 分别为 1.6、0.7、3.4 和 2.9 nM。 | |||
T26869 |
BMS-986122
BMS 986122 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂,可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用,还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。 | |||
T4532 |
Linrodostat
BMS-986205 |
IDO; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Metabolism |
Linrodostat (BMS-986205) 是选择性的、不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1(IDO1) 抑制剂,能够有效抑制 IDO1-HEK293 细胞,其IC50=1.1 nM。它在晚期癌症中具有良好的药理特性。 | |||
T6036 |
Brivanib
BMS-540215,布立尼布 |
EGFR; VEGFR; FGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Brivanib (BMS-540215) 是一种针对 VEGFR2 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 25 nM。它对 VEGFR-1 和 FGFR-1 具有中等效力,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。 | |||
T9901A-001 |
Relatlimab
BMS-986016 |
Others | Others |
Relatlimab(BMS-986016) 是一种靶向人抗 LAG-3 的单克隆抗体,由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 有阻断作用,可阻断 LAG-3/MHC II 的相互作用(IC50 : 0.67 nM),阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用( IC50:0.019 nM)。Relatlimab 常与 Nivoluma 一起用来治疗晚期黑色素瘤。 | |||
T6229 |
Daclatasvir
Daklinza,达卡他韦,EBP 883,达拉他韦,BMS-790052 |
HCV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Daclatasvir (EBP 883) 是一种高度选择性的 HCV NS5A 抑制剂,EC50 为 9-50 pM,适用于细胞培养中的多种 HCV 复制子基因型和 JFH-1 基因型 2a 感染性病毒。 | |||
T30502 |
BMS-194449
93ZDV2P17I,UNII-93ZDV2P17I,CHEMBL320915,BMS194449 |
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BMS-194449 is a full beta 3 agonist. | |||
T30504 |
BMS-196085
SCHEMBL7042488,BMS196085,CHEMBL322862,FM0D5L3W03 |
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BMS-196085 is an effective and selective human β( 3) All agonists of adrenergic receptors, in β( 1) Partial agonist activity was 45%. | |||
T68235 |
Beclabuvir HCl
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Beclabuvir, also known as BMS-791325, is an allosteric inhibitor that binds to thumb site 1 of the hepatitis C virus (HCV) NS5B RNA-dependent RNA polymerase. BMS-791325 inhibits recombinant NS5B proteins from HCV genotypes 1, 3, 4, and 5 at 50% inhibitory concentrations (IC50) below 28 nM. In cell culture, BMS-791325 inhibited replication of HCV subgenomic replicons representing genotypes 1a and 1b at 50% effective concentrations (EC50s) of 3 nM and 6 nM, respectively, with similar (3 to 18 nM) ... | |||
T39129 | BMS-986143 | ||
BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的BTK 抑制剂,IC50为 0.26 nM,具有自身免疫性疾病的研究潜力。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK,IC50分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。 | |||
T22609 |
BMS-378806
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Others | Others |
BMS-378806 is a novel attachment inhibitor of HIV (EC50: 2.68±1.64nM, 26.5±3.5nM, 2.94±2.01nM,15.5±6.8nM, 3.46±0.81nM, 1.47±0.63nM and 0.85±0.13nM for LAI(T), SF-2(T),NL4-3(T), Bal(M), SF-162(M), JRFL(M) and TLAV(dual), respectively). | |||
T69221 |
BMS-554417
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BMS-554417 is a novel inhibitor of IGF-IR, which inhibits IGF-IR and insulin receptor kinase activity and proliferation in vitro, and reduces tumor xenograft size in vivo. In a series of carcinoma cell lines, the IC50 for proliferation ranged from 120 nmol/L (Colo205) to >8.5 micromol/L (OV202). BMS-554417 treatment inhibited IGF-IR and insulin receptor signaling through extracellular signal-related kinase as well as the phosphoinositide 3-kinase/Akt pathway, as evidenced by decreased Akt phosph... | |||
T77148 | Pegdinetanib | ||
Pegdinetanib (BMS-844203; CT-322) 是一种选择性 VEGFR-2(VEGFR) 抑制剂,对人和鼠 VEGFR-2 的 Kd 分别为 11 nM 和 250 nM,IC50分别为 16 nM 和 240 nM。Pegdinetanib 不与 VEGFR-1或 VEGFR-3结合。Pegdinetanib 具有抗肿瘤活性。 | |||
T77061 | Letolizumab | ||
Letolizumab (BMS-986004) 是一种靶向CD40L 的单克隆抗体,其产生是为了表达缺乏效应器功能的突变IgG1,包括 Fc 结合和补体固定。Letolizumab 降低了排斥反应、血栓栓塞,延长了存活时间。 | |||
T37604 | ITK inhibitor | ||
Interleukin-2-inducible T cell kinase (ITK) is a non-receptor tyrosine kinase expressed in T cells, NKT cells and mast cells which plays a crucial role in regulating the T cell receptor (TCR), CD28, CD2, chemokine receptor CXCR4, and FcepsilonR-mediated signaling pathways. ITK inhibitors can be used for the treatment of inflammation and immune-mediated disorders. ITK inhibitor (N-[5-[[3-[(4-Acetylpiperazin-1-yl)carbonyl]-4-methyl-6-methoxy-phenyl]thio]thiazol-2-yl]-4-(N-1,2-dimethylpropylaminome... | |||
T63355 |
BMS-309403 sodium
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BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白aFABP, 也称为FABP4,aP2抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E 缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。 |