77
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T38622 |
Bcl-xL antagonist 2
|
BCL | Apoptosis |
Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的选择性 Bcl-xL 拮抗剂,IC50 为 91 nM,Ki 为 65 nM。 Bcl-xL antagonist 2 可诱导癌细胞凋亡,可用于慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。 | |||
T10483 |
Lisaftoclax
Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1,APG-2575 |
BCL | Apoptosis |
Lisaftoclax (Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50:2 nM 和 5.9 nM),具有抗肿瘤活性。 | |||
T33467 |
MOMIPP
|
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
MOMIPP 是一种 PIKfyve 抑制剂,是一种巨胞饮作用的诱导剂,可穿过血脑屏障 (BBB)。 | |||
T18363 |
Monoethyl pimelate
|
Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
Monoethyl pimelate 是一种属于 alkyl/ether 类的 PROTAC linker 可用于特异性的 BCL-XLPROTAC 降解剂 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 的合成。 | |||
T12412L |
PDK4-IN-1 hydrochloride
|
Apoptosis; PDK | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用,IC50为 84 nM,具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏,抗糖尿病和抗癌作用。 | |||
T80222 |
TAT-BH4 (Bcl-xL) (TFA)
|
Apoptosis | Apoptosis |
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位于线粒体,具有阻止细胞凋亡的功能。该化合物含有标记有N端伊红的半胱氨酸,以及融合了HIV TAT蛋白的protein transduction domain(氨基酸49至57)的Bcl-xL BH4肽。TAT-BH4 TFA常用于研究由细胞凋亡加速引起的疾病。 | |||
T80221 |
TAT-BH4 (Bcl-xL)
|
Apoptosis | Apoptosis |
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要作用于线粒体,具有抑制细胞凋亡的功能。该化合物结构包括一个标记有N端伊红的半胱氨酸以及融合了HIV TAT蛋白质传导域(氨基酸49至57)的Bcl-xL BH4 肽。TAT-BH4适用于研究由细胞凋亡加速引起的各类疾病。 | |||
T8656 |
CAY10404
3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T |
Apoptosis; Akt; COX | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling |
CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂,可诱导 NSC-LC 细胞凋亡,具有镇痛、抗炎和抗癌活性。 | |||
T74138 | PROTAC Bcl-xL degrader-2 | ||
PROTACBcl-xLdegrader-2 是一种基于von Hippel-Lindau 配体的Bcl-xL(Bcl-2家族成员) 降解剂,IC50为 0.6 nM。 | |||
T74137 | PROTAC Bcl-xL ligand-1 | ||
PROTACBcl-xL ligand-1 是Bcl-xL 的配体,可用于PROTAC 的合成。 | |||
T73957 | PROTAC Bcl-xL degrader-1 | ||
PROTACBcl-xL degrader-1是一种针对Bcl-xL(Bcl-2家族成员)的PROTAC,具备配体结合基团、linker以及IAPE3连接酶结合基团。这种化合物是一个有效的Bcl-xL降解剂,对人血小板和MyLa 1929细胞显示出明显的毒性,其IC50值分别为62 nM和8.5 μM。 | |||
T73999 |
PROTAC Bcl-xL degrader-3
|
||
PROTACBcl-xL degrader-3 是一种有效的 PROTACBcl-xL 降解剂。 | |||
T6748 |
A-1155463
A 1155463,A1155463,醋酸艾塞那肽 |
BCL | Apoptosis |
A-1155463是一种高效选择性的BCL-XL 抑制剂,对 BCL-XL 具有皮摩尔的结合亲和力,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。 | |||
T14071 |
A-385358
|
BCL | Apoptosis |
A-385358 是一种特异性 Bcl-xL 抑制剂,对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的 Ki 分别为 0.80 nM 和 67 nM。 | |||
T6281 |
TW-37
TW 37 |
BCL | Apoptosis |
TW-37 是重组 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 的非肽抑制剂,Ki 值分别为 0.26、0.29和1.11μM | |||
T6650 |
Sabutoclax
BI-97C1 |
BCL | Apoptosis |
Sabutoclax (BI-97C1) 是一种泛 Bcl-2 抑制剂,包括 Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1,IC50 分别为 0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM 和 0.62 μM。 | |||
T6396 |
(R)-(-)-Gossypol acetic acid
(-)-Gossypol acetic acid,AT-101 (acetic acid),(R)-Gossypol acetic acid,AT101醋酸,AT101,AT101 acetate |
BCL; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT101 acetate) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体,与 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 结合,Ki 为 0.32 μM、0.48 μM 和 0.18 μM。 | |||
T2099 |
ABT-737
|
Mitophagy; BCL; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
ABT737 是 BH3 模拟物,是Bcl-2、Bcl-xL 和Bcl-w 抑制剂,EC50分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。它诱导自噬,有研究急性髓系白血病的潜力。它还诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性。 | |||
T2101 |
Navitoclax
ABT-263 |
BCL | Apoptosis |
Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂,可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM),具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。 | |||
T39910 |
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me
Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me,Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me |
BCL | Apoptosis |
Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me (Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me) is a Bcl-xL inhibitor, which can be employed alongside a CRBN ligand to synthesize XZ739, a PROTAC BCL-XL degrader [1] [2]. | |||
T1493 |
BH3I-1
BHI1 |
BCL; E1/E2/E3 Enzyme | Apoptosis; Ubiquitination |
BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂,作用于p53/mDM2,Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合,Ki 为 2.6 μM。 | |||
T2119 |
Venetoclax
GDC-0199,ABT 199,维奈妥拉,ABT-199,ABT199 |
BCL; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM),具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级(Kis=48/245 nM)。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。 | |||
T40412L |
BAD (103-127) (human) acetate
BAD (103-127) (human) acetate (331762-68-6 Free base) |
Others | Others |
BAD (103-127) (human) acetate 是一种来自于 BAD 的 BH3结构域的25-mer Bad 多肽,可拮抗 Bcl-xl 的作用。 | |||
T1980 |
HA14-1
|
BCL | Apoptosis |
HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂,与 Bcl-2 上的特定口袋结合,IC50约为 9 μM。 | |||
T13665 |
DT2216
|
Apoptosis; Ligand for E3 Ligase; PROTACs | Apoptosis; PROTAC |
DT2216 抑制各种 Bcl-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性显着降低。DT2216 是一种选择性 B 细胞淋巴瘤,极大 (BCL-XL),蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 靶向 bcl-XL 到 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。 | |||
T6749 |
A-1331852
|
BCL | Apoptosis |
A1331852是一种具有口服活性的BCL-XL 选择性抑制剂,Ki 值小于10 pM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。 | |||
T12186 |
Navitoclax-piperazine
ABT-263-piperazine |
BCL; Ligands for Target Protein for PROTAC | Apoptosis; PROTAC |
Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。 | |||
T16436 |
PBOX 6
PBOX-6 |
Apoptosis | Apoptosis |
PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,具有抗癌抗肿瘤活性,可在体外抑制乳腺癌细胞的生长,在白血病细胞中通过 c-Jun NH2 末端激酶依赖性磷酸化、 Bcl-2 和 Bcl-XL 的失活发生选择性诱导细胞凋亡。 | |||
T11944 |
Maritoclax
Marinopyrrole A |
BCL | Apoptosis |
Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新型特异性 Mcl-1 抑制剂,IC50值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50值 > 80 μM。 | |||
T9014 |
SKI-178
|
Apoptosis; S1P Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein |
SKI-178 是一种鞘氨醇激酶-1(SphK1)和 SphK2抑制剂,以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。 | |||
T3708 |
BP-1-102
|
STAT | JAK/STAT signaling; Stem Cells |
BP-1-102 是可口服的转录因子Stat3小分子抑制剂,IC50值为 6.8 μM。 | |||
T9382 |
Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH
H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-4-[[2-[2-[2-(2-hydroxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl]amino]- |
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate | PROTAC |
Thalidomide-NH-C2-PEG3-OH (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-4-[[2-[2-[2-(2-hydroxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl]amino]-) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是 E3 连接酶配体-linker 偶联物,可用于合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739。 | |||
T13337L |
WEHI-539
|
BCL | Apoptosis |
WEHI-539是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂(IC50:1.1 nM)。 | |||
T39961 |
Bcl-2-IN-2
|
||
Bcl-2-IN-2 is a highly potent and selective inhibitor targeting Bcl-2 and Bcl-xL. It displays an IC50 value of 0.034 nM, suggesting its strong inhibitory activity specifically against Bcl-2. Additionally, Bcl-2-IN-2 exhibits an IC50 value of 43 nM against Bcl-xL, demonstrating over 1000-fold selectivity for Bcl-2 compared to Bcl-xL. | |||
T13337 | WEHI-539 hydrochloride | BCL | Apoptosis |
WEHI-539 hydrochloride is a selective Bcl-XL inhibitor (IC50: 1.1 nM). | |||
T10577 | BM 957 | BCL | Apoptosis |
BM 957 is an effective Bcl-2 and Bcl-xL inhibitor (Kis: 1.2 and <1 nM; IC50s: 5.4 and 6.0 nM). | |||
T79171 |
Bcl-2-IN-11
|
||
Bcl-2-IN-11(compound 6)是高效选择性的Bcl-2抑制剂,具有0.9 nM的IC50。相对于Bcl-xl,其抑制作用较弱(IC50 > 1000 nM)。该化合物主要用于研究因Bcl-2家族蛋白过量表达引起的多种癌症,尤其适用于急性淋巴性白血病等恶性血液疾病。同时,Bcl-2-IN-11可以减少由Bcl-xl抑制相关的副作用,例如减少血小板。 | |||
T39909 |
XZ739
XZ739 |
||
XZ739 is a Cereblon-dependent PROTAC BCL-XL degrader, targeting a member of the Bcl-2 family, with a DC50 value of 2.5 nM in MOLT-4 cells after 16 hours of treatment. Additionally, XZ739 elicits cell death via caspase-mediated apoptosis. | |||
T38810 |
BM-1197
|
||
BM-1197, a highly potent and specific dual inhibitor of Bcl-2 and Bcl-xL, effectively targets these proteins with IC50 values of 3.5 nM and 5.2 nM for Bcl-2 and Bcl-xL, respectively. This compound demonstrates notable antitumor activity in both in vitro and in vivo settings. | |||
T13459 |
(+)-Apogossypol
Apogossypol,NSC736630 |
Others | Others |
(+)-Apogossypol is an antagonist of pan-BCL-2. (+)-Apogossypol binds to Mcl-1(Bcl-2 and Bcl-xL with EC50s of 2.6, 2.8 and 3.69 µM, respectively). | |||
T36884 | BM-1244 | ||
BM-1244 is a potent Bcl-xL/Bcl-2 inhibitor with Kis of 134 and 450 nM for Bcl- xL and Bcl-2, respectively. BM-1244 inhibits senescent fibroblasts (SnCs) with an EC50 of 5 nM[1]. | |||
T26481 |
A-371191
A 371191 |
||
A-371191 is an antagonist of Bcl-XL. | |||
T79377 |
NWP-0476
|
||
NWP-0476为针对BCL-2/BCL-xL的抑制剂,其结构已优化以提高对BCL-xL的选择性。该化合物适用于复发性T-急性淋巴细胞白血病(T-ALL)的相关研究。 | |||
T36901 |
Pelcitoclax
|
||
Pelcitoclax (APG-1252) is a powerful inhibitor of the Bcl-2 and Bcl-xl proteins, displaying significant antineoplastic and pro-apoptotic properties[1]. | |||
T40135 | PZ703b | ||
PZ703b is a novel BCL-XL PROTAC degrader with enhanced BCL-2 inhibition. | |||
T78988 |
A-1293102
|
||
A-1293102是高效的选择性BCL-XL抑制剂,能够特异性地消灭依赖于BCL-XL的肿瘤细胞。 | |||
T36883 | BM-1074 | ||
BM-1074 is a potent and highly efficacious inhibitor of Bcl-2/Bcl-xL with Ki value of < 1nM [1]. | |||
T40230 |
Mcl-1 inhibitor 6
|
||
Mcl-1 inhibitor 6 is a potent, orally active chemical compound that selectively inhibits the myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) protein, with a high affinity (K d = 0.23 nM) and binding activity (K i = 0.02 μM). This compound exhibits exceptional selectivity over other members of the Bcl-2 family, including Bcl-2, Bcl2A1, Bcl-xL, and Bcl-w (K d >10 μM). Notably, Mcl-1 inhibitor 6 demonstrates strong antitumor activity. | |||
T68980 | MRK003 | ||
MRK003 is a γ-secretase inhibitor exhibits promising in vitro pre-clinical activity in multiple myeloma and non-Hodgkin's lymphoma. MRK003 treatment induced caspase-dependent apoptosis and inhibited proliferation of MM and NHL cell lines and patient cells. Examination of signaling events after treatment showed time-dependent decrease in levels of the notch intracellular domain, Hes1 and c-Myc. MRK003 downregulated cyclin D1, Bcl-Xl and Xiap levels in NHL cells and p21, Bcl-2 and Bcl-Xl in MM cel... | |||
T40070 |
S65487 sulfate
VOB560 sulfate |
||
S65487 (VOB560) sulfate, a potent and selective Bcl-2 inhibitor, demonstrates activity against BCL-2 mutations, including G101V and D103Y. It exhibits poor affinity for MCL-1, BFL-1, and BCL-XL. Additionally, S65487 sulfate induces apoptosis and possesses anticancer activities. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2730 |
Gossypol (acetic acid)
(±)-Gossypol-acetic acid,Pogosin,AT101,醋酸棉酚,乙酸棉子酚,Gossypol acetic acid |
BCL | Apoptosis |
Gossypol acetic acid (AT101) 是一种从棉籽中分离出来的多酚天然产物,分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。 | |||
T6185 |
Gambogic Acid
藤黄酸,Beta-Guttiferrin,藤黄酸 A,Guttatic Acid,Guttic Acid |
BCL; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
Gambogic Acid (Guttic Acid) 是来自藤黄树的一种藤黄树脂,抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和 Mcl-1,IC50分别为 1.47 μM、1.21 μM、2.02 μM、0.66 μM、1.06 μM 和 0.79 μM。 | |||
TN1406 |
Dihydrokaempferol
香橙素,Aromadendrin |
Apoptosis; BCL | Apoptosis |
Dihydrokaempferol (Aromadendrin) 是从紫荆花中分离得到的一种天然产物,诱导凋亡并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达,可以作为抗关节炎的良好新药候选。 | |||
T6518 |
Gossypol
Pogosin,BL 193,棉酚,NSC 56817 |
BCL; Dehydrogenase | Apoptosis; Metabolism |
Gossypol (BL 193) 是一种多酚醛,可渗透细胞并作为几种脱氢酶的抑制剂。它分别与 Bcl-xL 蛋白和Bcl-2蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。 | |||
T1034 |
Docetaxel
多西他赛,NSC 628503,RP-56976,多烯紫杉醇 |
Apoptosis; Microtubule Associated; Endogenous Metabolite | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Docetaxel (RP-56976) 是紫杉醇的半合成类似物,是一种微管解聚抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Docetaxel 可以减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响,具有诱导凋亡、抗肿瘤活性。 | |||
T0186 |
Docetaxel trihydrate
RP-56976 (Trihydrate),RP56976 (NSC 628503) Trihydrate,多西他赛三水合物 |
Apoptosis; BCL; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡。 | |||
TN4999 | Serratenediol | BCL; PARP; Caspase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Proteases/Proteasome |
Serratenediol demonstrates strong inhibitory effects on the Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) activation without showing any cytotoxicity, its effects being stronger than that of a representative control, oleanolic acid. Serratenediol can promote |