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PBOX 6

产品编号 T16436 CAS 290814-68-5

别名: PBOX-6

PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物，具有抗癌抗肿瘤活性，可在体外抑制乳腺癌细胞的生长，在白血病细胞中通过 c-Jun NH2 末端激酶依赖性磷酸化、 Bcl-2 和 Bcl-XL 的失活发生选择性诱导细胞凋亡。

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PBOX 6, CAS 290814-68-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 542	现货
2 mg	￥ 789	现货
5 mg	￥ 1,320	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,450	现货

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纯度: 98.18%

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参考文献

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产品描述

PBOX 6 is a pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) compound with anticancer and antitumor activity that inhibits breast cancer cell growth in vitro and selectively induces apoptosis in leukemia cells via c-Jun NH2 terminal kinase-dependent phosphorylation and inactivation of Bcl-2 and Bcl-XL.

体外活性

PBOX 6, a potent apoptotic PBOX, does not elicit a general toxic effect in a rat R2C Leydig cell line. Treatment with PBOX 6 (0-25 μM, 16 h) induces dose- and time-dependent apoptosis and causes DNA fragmentation at 10 μM in HL-60 cells. Additionally, PBOX 6 (10 μM) induces apoptosis through the activation of caspase 3-like proteases in HL-60 cells. The apoptotic induction by PBOX 6 (10 μM) also leads to the accumulation of cytochrome c in the cytosol, independent of oxidative stress, peripheral-type benzodiazepine receptor (PBR), and NF-κB[1]. In MCF-7 cells, PBOX 6 (25 μM) induces apoptosis through the activation of caspase-7[3]. Furthermore, in K562 cells, PBOX 6 (10 μM) induces the redistribution of cypA from the nucleus to the cytosol and nucleocytoplasmic redistribution of cypA and pin1 through a JNK-dependent manner. This effect is also dependent on upstream activation of a trypsin-like serine protease, correlating with G2/M arrest[2].

别名	PBOX-6
分子量	396.44
分子式	C25H20N2O3
CAS No.	290814-68-5

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (75.67 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL	63.0612 mL
	5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL	12.6122 mL
	10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL	6.3061 mL
	20 mM	0.1261 mL	0.6306 mL	1.2612 mL	3.1531 mL
	50 mM	0.0504 mL	0.2522 mL	0.5045 mL	1.2612 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Zisterer DM, et al. Pyrrolo-1,5-benzoxazepines induce apoptosis in HL-60, Jurkat, and Hut-78 cells: a new class of apoptotic agents. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Apr;293(1):48-59. 2. Bane FT, et al. The microtubule-targeting agents, PBOX-6 [pyrrolobenzoxazepine 7-[(dimethylcarbamoyl)oxy]-6-(2-naphthyl)pyrrolo-[2,1-d] (1,5)-benzoxazepine] and paclitaxel, induce nucleocytoplasmic redistribution of the peptidyl-prolyl isomerases, cyclophilin A and pin1, in malignant hematopoietic cells. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Apr;329(1):38-47. 3. Mc Gee MM, et al. Caspase-3 is not essential for DNA fragmentation in MCF-7 cells during apoptosis induced by the pyrrolo-1,5-benzoxazepine, PBOX-6. FEBS Lett. 2002 Mar 27;515(1-3):66-70.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PBOX 6 290814-68-5 Apoptosis PBOX-6 PBOX6 Inhibitor inhibitor inhibit

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