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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1845	B-Raf IN 1	Raf	MAPK
	B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂， IC50为 24 nM。
T19802	B-Raf IN 11	Raf	MAPK
	B-Raf IN 11 是一种新型选择性抑制剂。 B-Raf 激酶V600E 突变体的DFG-in 构象优于结肠直肠癌中的DFG-out 构象。
T40284	B-Raf IN 2	Raf	MAPK
	B-Raf IN 2, compound Ia, is a highly effective and specific inhibitor of BRAF. It exhibits significant potential for cancer research.
T2074	Raf inhibitor 1 B-Raf inhibitor 1	Raf	MAPK
	Raf inhibitor 1 (B-Raf inhibitor 1)是Raf 激酶抑制剂，对B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。
T4167	Raf inhibitor 1 dihydrochloride B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride	Raf	MAPK
	Raf inhibitor 1 dihydrochloride (B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride) 是 Raf 激酶抑制剂，对 B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。
T63333	Uplarafenib B-Raf IN 10	Raf	MAPK
	Uplarafenib (B-Raf IN 10) 是一种强效的 BRAF 抑制剂，其 IC50 在 50-100 nM 之间。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性，可能不会影响细胞增殖和分化，可用于研究实体瘤。
T72070	B-Raf IN 14	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	B-Raf IN 14是一种 BRAF 抑制剂。
T79830	B-Raf IN 16	Raf	MAPK
	B-Raf IN 16，一种 BRAF 抑制剂，属于环状亚氨基嘧啶衍生物，可用于研究癌症或肿瘤。
T78183	B-Raf IN 15	Raf	MAPK
	B-Raf IN 15 是一种 BRAF 抑制剂，抑制 BRAFWT 和 BRAFV600E，可用于研究黑色素瘤和癌症，可用于优化成效果更好的BRA F抑制剂。
T67862	B-Raf IN 13	Raf	MAPK
	B-Raf IN 13 是一种有效的B-Raf 抑制剂，具有抗癌活性。B-Raf IN 13 在 BRAF V600E 酶测定实验中 IC50 为 3.55 nM。
T12556	PROTAC B-Raf degrader 1	Raf	MAPK
	PROTAC B-Raf degrader 1 is a proteolysis targeting chimera (PROTAC) for the degradation of B-Raf,PROTAC B-Raf degrader 1 With anti-cancer activity.
T41003	KG5	Raf; FLT; PDGFR; c-Kit	Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。
T64116	B-Raf IN 5
	B-Raf IN 5 是蛋白激酶 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50: 2.0 nM)。B-Raf IN 5 可抵抗快速代谢，切不结合二级靶点 PXR。B-Raf IN 5 对癌症疾病表现出研究潜力。
T60933	B-Raf IN 7
	B-Raf IN 7 (compound 6a) 是 B-Raf 的有效抑制剂，IC50值为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌细胞(HCT-116)、乳腺癌细胞 (MCF-7)、肝癌细胞 (HEPG-2)、人宫颈癌细胞 (Hela) 和人前列腺癌细胞 (PC-3) 具有抗肿瘤活性。其 IC50值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 μM。
T61935	B-Raf IN 9
	B-Raf IN 9 (compound 8b) 是有效的B-Raf 抑制剂（IC50= 24.79 nM）。B-Raf IN 9 将细胞周期阻滞于 G2/M 期，诱导凋亡。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性（IC50= 7.83 μM）。
T63855	B-Raf IN 6
	B-Raf IN 6 是蛋白激酶 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。B-Raf IN 6 不结合二级靶点 PXR，并可抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 对癌症疾病表现出研究潜力。
T60727	B-Raf IN 8
	B-Raf IN 8 (compound 7g) 是 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50 = 70.65 nM)。B-Raf IN 8 显示出抗肿瘤活性，其对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116)，乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞的 IC50值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 μM。
T2295	SB-590885	Raf	MAPK
	SB590885 是一种 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM，对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
T5634	Belvarafenib	Raf	MAPK
	Belvarafenib 是一种有效的泛 RAF 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 B-RAF、B-RAFv600E 和 C-RAF 的 IC50值分别为 56、7 和 5 nM。
T6320	GDC-0879 GDC 0879,AR-00341677,GDC0879	Raf	MAPK
	GDC-0879 (AR-00341677) 是一种选择性B-Raf 抑制剂，IC50为 0.13 nM。
T1903	Dabrafenib GSK2118436A,GSK2118436,达拉非尼	Raf	MAPK
	Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。
T8474	Dabrafenib Mesylate 达帕菲尼甲磺酸盐,甲磺酸达拉非尼,GSK 2118436B,GSK2118436 Mesylate	Raf	MAPK
	Dabrafenib Mesylate (GSK2118436 Mesylate) 是一种ATP 竞争型Raf 抑制剂，抑制C-Raf 和B-RafV600E 的IC50分别为 5 和 0.6 nM。
T6882	LY3009120 DP-4978	Raf; Autophagy	Autophagy; MAPK
	LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂，其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。
T3711	RAF709	Raf	MAPK
	RAF709 是RAF 抑制剂，抑制BRAF 和CRAF，IC50分别为 0.4 和 0.5 nM，具有抗肿瘤活性。
T2473	PLX-4720 PLX4720	Raf	MAPK
	PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂，IC50为 13 nM，与 c-Raf-1（Y340D 和 Y341D 突变）同样有效。
T6296	RAF265 CHIR-265	Apoptosis; Raf; VEGFR; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	RAF265 (CHIR-265) 是一种 RAF/VEGFR2抑制剂。
T6318	AZ 628	Apoptosis; Raf	Apoptosis; MAPK
	AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂，抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1，IC50分别为 105、34和 29 nM。
T15794	LUT014	Raf	MAPK
	LUT014 是B-Raf 抑制剂，IC50值为 11.7 nM，用于减少与 EGFR 抑制剂相关限制剂量的痤疮样病变研究。
T4133	CCT196969	Raf; Src	Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CCT196969 是泛-Raf 抑制剂，抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF，IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。
T10599	BRAF inhibitor	Raf	MAPK
	BRAF inhibitor 是B-Raf 抑制剂。
T2382	Vemurafenib RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032	Raf; MAPK; ACK; Src; Autophagy	Angiogenesis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
T11898	LXH254	Raf	MAPK
	LXH254 是B/C RAF 抑制剂。
T0093	Sorafenib tosylate 甲苯磺酸索拉非尼,Bay 43-9006	Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种口服活性Raf 抑制剂，也是铁死亡激动剂。它是多激酶抑制剂，对VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3和c-Kit 的IC50分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。它诱导细胞自噬和凋亡，有抗肿瘤活性。
T0093L	Sorafenib 索拉非尼,Bay 43-9006	Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
T8654	Plx-4032 维罗非尼,Vemurafenib	Raf	MAPK
	Plx-4032 (Vemurafenib) 是一种小分子 B-Raf 抑制剂，可用于治疗恶性黑色素瘤。
T16909	Sorafenib-d3 Sorafenib (D3),Bay 43-9006 (D3)	Raf; VEGFR	Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sorafenib-d3 (Bay 43-9006 (D3)) 是一种氘标记的 Sorafenib，Sorafenib 是一种多激酶抑制剂(对 Raf-1、B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM)。
T1792L	Regorafenib monohydrate	Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
T3579	PLX8394	Raf	MAPK
	PLX8394 是一种口服活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 B-Raf (BRAF) 蛋白抑制剂。 PLX8394 可以选择性地结合并抑制野生型和突变形式的 BRAF 的活性，然后抑制表达 BRAF 突变形式的肿瘤细胞的增殖。 PLX8394 似乎对表达多种激酶突变形式的肿瘤有效，并且可能是对其他对 BRAF V600E 突变体特异的 BRAF 抑制剂疗法耐药的肿瘤的有效治疗剂。
T10299	AMG PERK 44	ERK	MAPK
	AMG PERK 44 is an orally active and selective PERK inhibitor (IC50: 6 nM) and induces autophagy. It has 1000-fold and 160-fold selectivity over GCN2 (IC50: 7300 nM) and B-Raf (IC50 >1000 nM), respectively.
T38511	AWL-II-38.3	Ephrin Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	AWL-II-38.3 is a highly effective inhibitor of EphA3, a receptor for ephrin-A. It demonstrates potent kinase inhibitory activity against EphA3 and does not show significant cellular activity against Src-family kinases or b-raf [1] [2].
T2617	SNS-314 Mesylate SNS-314	Aurora Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9，31 和 3 nM。
T22341	GSK-114	Others	Others
	GSK 114 是口服有活性的、高选择性的TNNI3K 抑制剂 (IC50= 25 nM)。其中TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，选择性在心脏组织中表达。它对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50= 1 µM)。
T6277	Doramapimod BIRB 796,达马莫德,度马莫德	Raf; p38 MAPK; Autophagy	Autophagy; MAPK
	Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl，IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
T22436	Takeda-6d	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Takeda-6d 是一种新型、有效的 DFG-out RAF/血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂，IC50 分别为 7.0 nM 和 2.2 nM。
TQ0048	BI-882370	Raf	MAPK
	BI-882370 是高选择性的RAF 激酶抑制剂，其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。它抑制 SRC 家族激酶，也抑制 BRAFV600E-mutant、WT BRAF 和 CRAF 激酶，IC50值分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。
T6487	Encorafenib LGX818	Raf	MAPK
	Encorafenib (LGX818) 是一种可口服的突变型 BRaf V600E 抑制剂，IC50为 0.3 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。
T12685	RAF mutant-IN-1	Others	Others
	RAF mutant-IN-1 is an inhibitor of RAF kinase(IC50 values of 21 nM, 30 nM and 392 nM for C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E and B-RAFWT, respectively).
T15480	HG6-64-1 HMSL 10017-101-1	Others	Others
	HG6-64-1 is a potent and selective inhibitor of B-Raf (IC50: 0.09 μM on B-raf V600E transformed Ba/F3 cells).
T1886	TAK-632	Raf; FGFR; PDGFR; Aurora Kinase	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
T27454	GSK2008607	Raf	MAPK
	GSK2008607是一种有效的 B-RafV600E 抑制剂，具有抗癌活性，可用来研究乳腺癌、结直肠癌、黑色素瘤、甲状腺癌、卵巢癌。

化合物

Cat.No: T1845

Target: Raf

Cat.No: T19802

Target: Raf

Cat.No: T40284

Target: Raf

Raf inhibitor 1

Cat.No: T2074

Synonym: B-Raf inhibitor 1

Target: Raf

Raf inhibitor 1 dihydrochloride

Cat.No: T4167

Synonym: B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride

Target: Raf

Cat.No: T63333

Synonym: B-Raf IN 10

Target: Raf

Cat.No: T72070

Target: Bradykinin Receptor

Cat.No: T79830

Target: Raf

Cat.No: T78183

Target: Raf

Cat.No: T67862

Target: Raf

PROTAC B-Raf degrader 1

Cat.No: T12556

Target: Raf

Cat.No: T41003

Target: Raf, FLT, PDGFR, c-Kit

Cat.No: T64116

Cat.No: T60933

Cat.No: T61935

Cat.No: T63855

Cat.No: T60727

Cat.No: T2295

Target: Raf

Cat.No: T5634

Target: Raf

Cat.No: T6320

Synonym: GDC 0879,AR-00341677,GDC0879

Target: Raf

Cat.No: T1903

Synonym: GSK2118436A,GSK2118436,达拉非尼

Target: Raf

Dabrafenib Mesylate

Cat.No: T8474

Synonym: 达帕菲尼甲磺酸盐,甲磺酸达拉非尼,GSK 2118436B,GSK2118436 Mesylate

Target: Raf

Cat.No: T6882

Synonym: DP-4978

Target: Raf, Autophagy

Cat.No: T3711

Target: Raf

Cat.No: T2473

Synonym: PLX4720

Target: Raf

Cat.No: T6296

Synonym: CHIR-265

Target: Apoptosis, Raf, VEGFR, Autophagy

Cat.No: T6318

Target: Apoptosis, Raf

Cat.No: T15794

Target: Raf

Cat.No: T4133

Target: Raf, Src

Cat.No: T10599

Target: Raf

Cat.No: T2382

Synonym: RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032

Target: Raf, MAPK, ACK, Src, Autophagy

Cat.No: T11898

Target: Raf

Sorafenib tosylate

Cat.No: T0093

Synonym: 甲苯磺酸索拉非尼,Bay 43-9006

Target: Apoptosis, Raf, VEGFR, FLT, Ferroptosis, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T0093L

Synonym: 索拉非尼,Bay 43-9006

Target: Apoptosis, Raf, VEGFR, FLT, Ferroptosis, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T8654

Synonym: 维罗非尼,Vemurafenib

Target: Raf

Cat.No: T16909

Synonym: Sorafenib (D3),Bay 43-9006 (D3)

Target: Raf, VEGFR

Regorafenib monohydrate

Cat.No: T1792L

Target: Raf, VEGFR, c-RET, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T3579

Target: Raf

Cat.No: T10299

Target: ERK

Cat.No: T38511

Target: Ephrin Receptor

SNS-314 Mesylate

Cat.No: T2617

Synonym: SNS-314

Target: Aurora Kinase

Cat.No: T22341

Target: Others

Cat.No: T6277

Synonym: BIRB 796,达马莫德,度马莫德

Target: Raf, p38 MAPK, Autophagy

Cat.No: T22436

Target: VEGFR

Cat.No: TQ0048

Target: Raf

Cat.No: T6487

Synonym: LGX818

Target: Raf

RAF mutant-IN-1

Cat.No: T12685

Target: Others

Cat.No: T15480

Synonym: HMSL 10017-101-1

Target: Others

Cat.No: T1886

Target: Raf, FGFR, PDGFR, Aurora Kinase

Cat.No: T27454

Target: Raf

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T14055	5Z-7-Oxozeaenol FR148083,L783279,LL-Z 1640-2	VEGFR; FLT; MEK; MAPK; PDGFR; Antibiotic; Src	Angiogenesis; MAPK; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors
	5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂，不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2，IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。

天然产物

5Z-7-Oxozeaenol

Cat.No: T14055

Synonym: FR148083,L783279,LL-Z 1640-2

Target: VEGFR, FLT, MEK, MAPK, PDGFR, Antibiotic, Src

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