65
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T9842 |
5-HT2B antagonist-1
|
||
5-HT2B antagonist-1 是一种具有口服活性的5-HT2B 受体拮抗剂,IC50值为 33.4 nM。5-HT2B antagonist-1可用于以 5-HT2B 受体信号传导为特征的疾病研究,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病。 | |||
T8357 |
SB-200646
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB-200646 是 5-HT2B/5-HT2C 受体的选择性强效拮抗剂,对5-HT2B、5-HT2C 和 5-HT2A 的pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。它有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。 | |||
T9146 |
ms48107
Benzenemethanol, 2-[4-amino-6-[[(4-phenoxyphenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]-3-fluoro- |
Others | Others |
MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂,对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白,质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。 | |||
T6973 |
RS-127445
MT500 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
RS-127445 (MT500) 是一种可口服的高亲和力选择性5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,pIC50 为 10.4,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。 | |||
T22947 |
LY266097 hydrochloride
LY 266097 hydrochloride |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
LY266097 hydrochloride (LY 266097 hydrochloride) 是 5-HT2 的拮抗剂,对人 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKis 分别为 7.7、9.8 和 7.6,可用于抑郁症研究。 | |||
T10871 |
CP-809101 hydrochloride
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
CP-809101 hydrochloride 是选择性 5-HT2C 受体激动剂,对于人类 5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A 受体。 | |||
T12489L |
Pimethixene maleate
Pimetixene maleate |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; AChR; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Pimethixene maleate (Pimetixene maleate) 是一种高效的 5-HT2B 受体拮抗剂,具有镇静和镇咳活性。Pimethixene maleate 抑制 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2,可用于研究儿童干咳和刺激性咳嗽。 | |||
T6423 |
BRL-15572 dihydrochloride
四氢罂粟碱盐酸盐,BRL 15573 dihydrochloride |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
BRL-15572 dihydrochloride (BRL 15573 dihydrochloride) 是一种 5-HT1D 受体拮抗剂,pKi 为 7.9,对 5-HT1A 和 5-HT2B 受体也显示出相当大的亲和力,其选择性是 5-HT1B 受体的 60 倍。 | |||
T16856 |
SB228357
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB228357 是一种有效且的选择性 5-HT 受体拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKis 分别为 6.9、8.0 和 9.0。 | |||
T7498 |
Eltoprazine hydrochloride
1-(2,3-二氢苯并[B][1,4]二氧杂芑-5-基)哌嗪,DU 28853 hydrochloride |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Eltoprazine hydrochloride (DU 28853 hydrochloride) 是5-HT1A 和5-HT1B 受体激动剂,也是5-HT2C 受体拮抗剂,pEC50分别为9.96、7.19和6.81。 | |||
T7519 |
RS-127445 hydrochloride
4-(4-氟-1-萘基)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐,RS 127445,MT 500 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
RS-127445 hydrochloride (MT 500) 是一种可口服的,高亲和力选择性5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。 | |||
T16401 |
Org-12962
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。 | |||
T7350 |
Nelotanserin
1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲,APD125 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Nelotanserin (APD125) 是5-HT2A 强完全逆向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂和5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7、79 和 791 nM。 | |||
T23396 |
ST1936
ST 1936 oxalate |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
ST1936 (ST 1936 oxalate) 是一种具有选择性和高效性的 5-HT6 受体激动剂,抑制人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体,通过完全激活克隆的人 5-HT6 受体来刺激 cAMP、Ca2+、ERK1/2 和 Fyn 激酶。 | |||
T23312 |
SB 204741
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB 204741 是一种选择性的5-HT2B 拮抗剂,具有高亲和性,pKi 值为7.1。 | |||
T16378 |
Ogerin
|
Others; 5-HT Receptor; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。 | |||
T22948 |
LY 272015 hydrochloride
|
Others | Others |
LY 272015 hydrochloride is a 5-HT2B receptor antagonist. | |||
T23168 |
PNU 22394 hydrochloride
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
PNU 22394 hydrochloride 是一种 5-HT2C 激动剂和部分 5-HT2A/5-HT2B 激动剂。 | |||
T14782 |
Brilaroxazine
RP5063 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺/5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂,具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体,Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。 | |||
T39161 |
Ro60-0175
Ro60-0175 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Ro60-0175 是 5- 羟色胺 2B (5-HT2B) 和 5- 羟色胺 2C (5-HT2C) 血清素受体亚型的选择性激动剂,常用富马酸盐形式。 它具有 5- 羟色胺 2B 受体激动剂和 5- 羟色胺 2C 受体激动剂的作用。 | |||
T12489 |
Pimethixene
Calmixen,匹美噻吨,Pimetixene |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; AChR; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Pimethixene (Calmixen) 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。它是高效多靶点拮抗剂。 | |||
T60680 |
Tegaserod
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tegaserod 是一种可口服的 5-HT4R 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂,对多种5-羟色胺受体具有抑制作用。 Tegaserod 具有抗肿瘤活性,用于治疗肠易激综合征 (IBS)。 | |||
T22591 |
ATC 0175 hydrochloride
|
GPR; 5-HT Receptor; Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR) | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
ATC 0175 hydrochloride 是一种具有口服活性的黑色素细胞浓缩激素1受体拮抗剂,具有强效性和选择性,ATC 0175 hydrochloride 对MCH1R、MCH2R、MCH1、5-HT2B 受体和5-HT1A 受体 具有亲和力 ,IC50分别为为13.5nM、>10,000 nM、13 nM、9.66 nM 和16.9 nM。ATC 0175 hydrochloride 在动物模型中表现出抗抑郁和抗焦虑作用。ATC0175可用于研究抑郁症和/或焦虑症。 | |||
T4118 |
SB 271046 hydrochloride
SB 271046A |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB 271046 hydrochloride (SB 271046A) 是高效、选择性和具有口服活性的5-HT6受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。它增加额叶皮层中的细胞外天冬氨酸和谷氨酸并表现出抗惊厥活性,EC50为 0.16 μM。它对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。 | |||
T13332 |
(Rac)-WAY-161503
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
(Rac)-WAY-161503 是一种有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 4 nM,EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。 | |||
T4978 |
Sarpogrelate hydrochloride
盐酸沙格雷酯,MCI-9042 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性5-HT2R 拮抗剂,可用于研究与血栓形成有关的血管疾病,对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。 | |||
T6140 |
SB-334867 free base
SB334867A free base,SB-334867,SB 334867,SB334867 |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种选择性 orexin-1(OX1) 受体拮抗剂,对 OX2有选择性,pKb 为7.4,对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍,pKi 值分别为 5.4 和 5.3。它减少乙醇消耗,还抑制吗啡诱导的体内运动活动敏感性的获得。 | |||
T1551 |
Tegaserod maleate
HTF-919,马来酸替加色罗,SDZ-HTF-919 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是选择性5-HT4受体的部分激动剂和5-HT2B 受体的拮抗剂,用于治疗肠易激综合征和便秘。 | |||
T34081 |
Piromelatine
NEU-P-11,NEU-P 11,NEU-P11 |
P2X Receptor; 5-HT Receptor; MT Receptor; Sodium Channel; TRP/TRPV Channel | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Piromelatine 是褪黑激素 MT1/MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性,对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用,可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。 | |||
T16669 |
PRX-08066
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
PRX-08066是5-HT 受体2B 拮抗剂,IC50为3.4 nM,可诱导肺动脉的选择性血管舒张。 | |||
T6959 |
PRX-08066 Maleic acid
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
PRX-08066 Maleic acid 是一种选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,IC50 为 3.4 nM,可防止 MCT 大鼠模型中肺动脉高压的严重程度。 | |||
T13007 | ST1936 oxalate | 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
ST1936 oxalate 是一种 5-HT6 受体的选择性纳摩尔亲和激动剂,对人5-HT6、5-HT7和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13、168 和 245 nM。 | |||
TQ0130 |
CP-809101
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
CP-809101 is an effective and selective 5-HT2C receptor agonist (pEC50: 9.96/7.19/6.81 for human 5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A receptors). | |||
T60325 |
Viloxazine
Emovit,Viloxazin |
5-HT Receptor; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Viloxazine (Viloxazin) (Viloxazin) is a dual-action compound that functions as a norepinephrine reuptake inhibitor and exhibits potent agonistic activity towards 5-HT 2C receptors while acting as an antagonist for 5-HT 2B receptors, with respective potency values of EC 50 = 32 μM and IC 50 = 27 μM. Its primary mechanism of action involves the modulation of serotonergic and noradrenergic pathways. Viloxazine is commonly employed in depression research [1] [2]. | |||
T23346 | SDZ SER 082 fumarate | Others | Others |
5-HT2B/2C receptor antagonist | |||
T28680 |
SB-215505
|
||
SB215505 is a potent 5-HT2B/2C receptor antagonist (pKi values are 8.3, 7.66 and 6.77 for 5-HT2B, 5-HT2C and 5-HT2A respectively). It Increases wakefulness and motor activity in rats. | |||
T27249 |
EGIS-7625
EGIS 7625,EGIS7625 |
||
EGIS-7625 is a selective and competitive antagonist of 5-HT2B receptor. | |||
T22561 |
α-Methyl-5-hydroxytryptamine maleate
|
Others | Others |
5-HT2B receptor agonist | |||
T23314 |
SB 206553 hydrochloride
|
Others | Others |
5-HT2B/5-HT2C receptor antagonist | |||
T68565 | ANN33840 | ||
ANN33840 is a novel selective 5-HT2C agonist with >300-fold functional selectivity over 5-HT2B and >70-fold functional selectivity over 5-HT2A, reducing food intake in an acute rat feeding model. | |||
T22423 |
SB-200646A
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB-200646A 是一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。 | |||
T12638 |
(R)-Praziquantel-d11
(R)-吡喹酮 D11,(R)-Praziquantel D11 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
(R)-Praziquantel D11 is the deuterium labeled (R)-Praziquantel. (R)-Praziquantel is the active enantiomer of Praziquantel, is a partial the human 5-HT2B receptor agonist | |||
T71847 |
Terguride
|
||
Terguride is 5-HT receptor antagonist. Terguride is a drug used to treat hyperprolactinemia that antagonizes 5-HT2A and 5-HT2B and activates dopamine receptors. It has also been extensively studied for the treatment of PAH. | |||
T29103 |
VER-3323
VER3323,Lopac-V-1889,Lopac V-1889 |
||
VER-3323 is a selective agonist for the 5-HT2B and 5-HT2C serotonin receptor with potent anorectic effects in animal studies. | |||
T21625 |
BW 723C86 hydrochloride
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||
BW-723C86 是一种有效的选择性5-HT2B 受体激动剂,可导致大鼠食欲过盛和梳理毛发减少。BW-723C86 表现出类抗焦虑作用。 | |||
T28517 |
Renzapride hydrochloride
BRL-24924,ATL1251,ATL-1251,Renzapride HCl,AZM-112 |
||
Renzapride is a 5-HT3 antagonist and 5-HT4 agonist. Renzapride also functions as a 5-HT2B antagonist and has some affinity for the 5-HT2A and 5-HT2C receptors. | |||
T60620 | UCSF686 | ||
UCSF686 是一种 UCSF678 类似物,不具有 5-HT5A 效力,同时保留了脱靶亲和力(5-HT1A、5-HT2B 和 5-HT7)。 当使用 UCSF678 探测培养物和体内的 5-HT5A 依赖性活性时,建议将 UCSF686 作为对照化合物 [1]。 | |||
T1951 |
Asenapine Maleate
Org 5222 maleate,Org 5222,马来酸阿塞那平,阿塞那平马来酸盐 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Asenapine Maleate (Org 5222 maleate) 是5-HT 和D2的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。它也是抗精神病药物,用于治疗与双相 1 型障碍相关的精神分裂症和躁狂或混合发作。 | |||
T17095 |
TIK-301
PD-6735,LY-156735 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
TIK-301 is a chlorinated melatonin derivative and a potent, high-affinity, and orally active melatonin MT1 and MT2 receptors agonist (Kis: 0.081 nM and 0.042 nM, respectively). TIK-301 is also a 5-HT2B/5-HT2C receptor antagonist with antidepressant action. TIK-301 has the potential for sleep disorders and other circadian rhythm disorders treatment. | |||
T70379 | PF-04479745 tartrate | ||
PF-04479745, also known as PF-4479745, is a potent and selective 5-HT2C agonist (EC50 = 10 nM). PF-4479745 displayed robust pharmacology in a preclinical canine model of stress urinary incontinence (SUI) and no measurable functional agonism at the key selectivity targets 5-HT2A and 5-HT2B in relevant tissue-based assay systems. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T14853 |
Cabergoline
FCE-21336,卡麦角林 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Cabergoline (FCE-21336) 是一种麦角衍生的多巴胺 D2亚类受体激动剂,高亲和力作用于D2、D3和5-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7、1.5 和 1.2。 | |||
T3369 |
Nuciferine
(-)-Nuciferine,VLT 049,荷叶碱,Sanjoinine E |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Nuciferine ((-)-Nuciferine) 是一种在埃及蓝睡莲和水芙蓉中发现的生物碱,是5-HT2A、5-HT2B 和5-HT2C 拮抗剂,IC50分别为 478 nM、1 μM 和 131 nM。它也是5-HT7的反向激动剂,IC50为 150 nM。 | |||
T4429 |
Rauwolscine hydrochloride
Corynanthidine hydrochloride,盐酸育亨宾碱,萝芙素盐酸盐,α-Yohimbine hydrochloride,Isoyohimbine hydrochloride |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine hydrochloride) 是一种高选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂,Ki=12 nM。 |