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ATC 0175 hydrochloride

ATC 0175 hydrochloride

产品编号 T22591   CAS 510733-97-8

ATC 0175 hydrochloride 是一种具有口服活性的黑色素细胞浓缩激素1受体拮抗剂,具有强效性和选择性,ATC 0175 hydrochloride 对MCH1R、MCH2R、MCH1、5-HT2B 受体和5-HT1A 受体 具有亲和力 ,IC50分别为为13.5nM、<10,000 nM、13 nM、9.66 nM 和16.9 nM。ATC 0175 hydrochloride 在动物模型中表现出抗抑郁和抗焦虑作用。ATC0175可用于研究抑郁症和/或焦虑症。

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ATC 0175 hydrochloride Chemical Structure
ATC 0175 hydrochloride, CAS 510733-97-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 822 现货
5 mg ¥ 1,830 现货
10 mg ¥ 2,920 现货
25 mg ¥ 5,950 现货
50 mg ¥ 7,860 现货
100 mg ¥ 10,800 现货
500 mg ¥ 21,600 现货
其他形式的 ATC 0175 hydrochloride:
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产品目录号及名称: ATC 0175 hydrochloride (T22591)
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参考文献
产品描述 ATC 0175 hydrochloride is an orally active melanocyte concentrating hormone 1 receptor antagonist that is potent and selective. ATC 0175 hydrochloride has affinity for MCH1R, MCH2R, MCH1, 5-HT2B receptors and 5-HT1A receptors with IC50s of 13.5 nM, >10,000 nM, 13 nM, 9.66 nM and 16.9 nM, respectively. ATC 0175 hydrochloride exhibits antidepressant and anxiolytic effects in animal models. aTC 0175 can be used to study depression and/or anxiety disorders.
靶点活性 MCH1:13 nM, 5-HT2B:9.66 nM, 5-HT1A:16.9 nM
体外活性 In vitro, assays showed that this compound is a potent antagonist with a high affinity for MCH1R. The receptor binding and the functional assay (MCH-induced increase in [Ca2+]) indicated that ATC0175 is a noncompetitive antagonist at MCH1Rs.[1]
体内活性 ATC0175 (1, 3, 10 mg/kg ; p.o. ) treatment also exhibited antidepressant effects in the forced swimming test.[2]
ATC0175 displayed anxiolytic effects in numerous animal models of anxiety including the social interaction test, elevated plus-maze test, maternal separation-induced vocalization and stress-induced hyperthermia.[2]
分子量 461.93
分子式 C23H26ClF2N5O
CAS No. 510733-97-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 22.5 mg/mL (48.7 mM)

DMSO: 9.0 mg/mL (19.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.1648 mL 10.8242 mL 21.6483 mL 54.1208 mL
5 mM 0.433 mL 2.1648 mL 4.3297 mL 10.8242 mL
10 mM 0.2165 mL 1.0824 mL 2.1648 mL 5.4121 mL
Ethanol 20 mM 0.1082 mL 0.5412 mL 1.0824 mL 2.706 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Semple G, et al. Pyrimidine-based antagonists of h-MCH-R1 derived from ATC0175: in vitro profiling and in vivo evaluation. Bioorg Med Chem Lett. 2009 ; 19(21):6166-6171. 2. Chaki S, et al. ATC0175: an orally active melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonist for the potential treatment of depression and anxiety. CNS Drug Rev. 2005 ; 11(4):341-352.
Tyrphostin A25 APD668 Palosuran Monomethyl fumarate Kisspeptin-10, human (TFA)(374675-21-5,FREE) BI-671800 G-1 TUG-891

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ATC 0175 hydrochloride 510733-97-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Neuroscience GPR 5-HT Receptor Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR) ATC-0175 Hydrochloride ATC 0175 Hydrochloride ATC0175 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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