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SB-200646A

SB-200646A

产品编号 T22423   CAS 143797-62-0

SB-200646A 是一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。

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SB-200646A Chemical Structure
SB-200646A, CAS 143797-62-0
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 347 5日内发货
5 mg ¥ 578 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 638 5日内发货
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产品目录号及名称: SB-200646A (T22423)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 SB-200646A is an orally active, selective antagonist of 5-HT2B/2C over 5-HT2A receptor with pKi of 7.5, 6.9 and 5.2 for 5-HT2B, 5-HT2C and 5-HT2A, respectively. SB-200646A exerts anxiolytic and electrophysiological properties in vivo.
体外活性 SB200646A (4 μM) abolishes the ethanol-induced increase in miniature inhibitory postsynaptic current (mIPSC) frequency and had no effect on basal mIPSC frequency.
体内活性 SB-200646A (20 mg/kg; intravenous injection; daily; for 21 days; male albino Sprague-Dawley rats) treatment significantly decreases the number of spontaneously active ventral tegmental area (VTA) dopaminergic neurons. The i.v. administration of 4-16 mg/kg of SB-200646A significantly increases the firing rate and % events as bursts in spontaneously active VTA dopaminergic neurons and significantly increases the % events as burst in substantia nigra pars compacta (SNC) dopaminergic neurons[1].
分子量 302.76
分子式 C15H15ClN4O
CAS No. 143797-62-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 225 mg/mL (743.2 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3029 mL 16.5147 mL 33.0295 mL 82.5737 mL
5 mM 0.6606 mL 3.3029 mL 6.6059 mL 16.5147 mL
10 mM 0.3303 mL 1.6515 mL 3.3029 mL 8.2574 mL
20 mM 0.1651 mL 0.8257 mL 1.6515 mL 4.1287 mL
50 mM 0.0661 mL 0.3303 mL 0.6606 mL 1.6515 mL
100 mM 0.033 mL 0.1651 mL 0.3303 mL 0.8257 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Blackburn TP, Suzuki K, Ashby CR Jr. The acute and chronic administration of the 5-HT(2B/2C) receptor antagonist SB-200646A significantly alters the activity of spontaneously active midbrain dopamine neurons in the rat: An in vivo extracellular single cell study. Synapse. 2006 Jun 15;59(8):502-12. 2. Kennett GA, et al. In vivo properties of SB 200646A, a 5-HT2C/2B receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1994 Mar;111(3):797-802. 3. Theile JW, et al. Role of 5-hydroxytryptamine2C receptors in Ca2+-dependent ethanol potentiation of GABA release onto ventral tegmental area dopamine neurons. J Pharmacol Exp Ther. 2009 May;329(2):625-33.
Frovatriptan succinate hydrate Cyclobenzaprine hydrochloride 5-HT2 antagonist 1 Dexchlorpheniramine Maleate Adatanserin hydrochloride Buspirone hydrochloride LY 344864 Prucalopride

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SB-200646A 143797-62-0 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor SB 200646A SB200646A Inhibitor inhibitor inhibit

 

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