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PRX-08066

产品编号 T16669 CAS 866206-54-4

PRX-08066是5-HT 受体2B 拮抗剂，IC50为3.4 nM，可诱导肺动脉的选择性血管舒张。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PRX-08066, CAS 866206-54-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 555	现货
5 mg	￥ 1,220	现货
10 mg	￥ 1,800	现货
25 mg	￥ 3,690	现货
50 mg	￥ 5,320	现货
100 mg	￥ 7,480	现货
500 mg	￥ 14,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,330	现货

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PRX-08066 Maleic acid
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产品描述	PRX-08066 is a selective 5-hydroxytryptamine receptor 2B (5-HT2BR, IC50= 3.4 nM) antagonist that induces selective vasodilation of pulmonary arteries.
靶点活性	5-HT2B:3.4 nM
体外活性	PRX-08066在KRJ-I细胞中抑制TGFβ1、CTGF和FGF2的转录与分泌，降低Ki67转录物水平(84%)及Ki67蛋白水平(36.8%)，伴随着caspase 3转录水平的升高。同时，PRX-08066减少TGFβ1、FGF2和TPH1的转录物水平，并显著增加死亡细胞数量(34%)，与未处理对照组相比。在HEK293细胞中，PRX-08066显著增加死亡/caspase 3阳性细胞比例(76%)和caspase 3活性(52%)。PRX-08066在表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系KRJ-I中，以IC50为0.46 nM抑制细胞增殖，并实现20%的最大抑制效果；以IC50为6.9 nM抑制5-HT分泌，最大抑制效果为30%。在NCI-H720细胞中，PRX-08066以IC50为1.25 nM抑制异丙肾上腺素刺激的5-HT释放，最大抑制效果为60%。PRX-08066还以IC50为12 nM抑制5-HT诱导的丝裂原活化蛋白激酶激活，在表达人5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞中，以IC50为3 nM显著减少胸苷掺入，表明PRX-08066可能抑制与PAH相关的病理性5-HT诱导的血管肌化。PRX-08066 (0.5 nM)在KRJ-I细胞中显著抑制ERK磷酸化[1][2]。
体内活性	PRX-08066 significantly reduces peak pulmonary artery pressure at 50 mg/kg and 100 mg/kg compared with monocrotaline control rats. PRX-08066 also significantly reduces the right ventricle (RV)/body weight and RV/left ventricle + septum, compared with MCT-treated rats. PRX-08066 significantly attenuates the elevation in pulmonary artery pressure and RV hypertrophy and maintains cardiac function. PRX-08066 significantly reduces the hypoxia-dependent increase in right ventricular systolic pressure in both rats and mice without affecting the systemic mean arterial pressure in the animals. PRX-08066 (30 mg/kg) inhibits right ventricular systolic pressure and monocrotaline-induced ERK phosphorylation in whole lung homogenates in rats. PRX-08066 (100 mg/kg) treated groups show less right ventricular hypertrophy and septal flattening than the monocrotaline control group in rats. PRX-08066 (100 mg/kg) significantly inhibits both right ventricular systolic pressure and right ventricular/left ventricular +septum weight elevations in rats [1][3].

分子量	401.89
分子式	C19H17ClFN5S
CAS No.	866206-54-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7 mg/mL (17.42 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4882 mL	12.4412 mL	24.8824 mL	62.2061 mL
	5 mM	0.4976 mL	2.4882 mL	4.9765 mL	12.4412 mL
	10 mM	0.2488 mL	1.2441 mL	2.4882 mL	6.2206 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Porvasnik SL, et al. PRX-08066, a novel 5-hydroxytryptamine receptor 2B antagonist, reduces monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension and right ventricular hypertrophy in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Aug;334(2):364-72. 2. Svejda B, et al. The 5-HT(2B) receptor plays a key regulatory role in both neuroendocrine tumor cell proliferation and the modulation of the fibroblast component of the neoplastic microenvironment. Cancer. 2010 Jun 15;116(12):2902-12. 3. Warburton R.R., et al. Online University.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PRX-08066 866206-54-4 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor 5-hydroxytryptamine Receptor Serotonin Receptor PRX08066 PRX 08066 inhibit Inhibitor inhibitor

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