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Search Results for " 2-吲哚酮 "

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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2232	JNJ-7777120 JNJ7777120,(5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮	Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	JNJ-7777120 是一种选择性非咪唑组胺 H4 受体拮抗剂，Ki 为 4.5 nM，比其他组胺受体选择性高 1000 倍以上。
T9381	Thalidomide 5-fluoride 2-(2,6-二氧代 - 哌啶-3-基)-5-氟 - 异吲哚-1,3-二酮,H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-	Ligand for E3 Ligase	PROTAC
	Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。
T6417	BML-190 2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮,Indomethacin morpholinylamide,吲哚美辛吗啉代酰胺,IMMA,BML 190	Cannabinoid Receptor	GPCR/G Protein
	BML-190 (Indomethacin morpholinylamide) 是一种 CB2 受体的配体，其对 CB2 受体 (Ki:435 nM) 和 CB1受体 (Ki> 2 μM)。
T7504	Necrostatin 2 racemate 5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮,Necrostatin-2 racemate	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	Necrostatin 2 racemate (Necrostatin-2 racemate) 是一种特异性的RIPK1抑制剂，是一种稳定型 Nec-1。
T2275	YK-4-279 4,7-二氯-1,3-二氢-3-羟基-3-[2-(4-甲氧基苯基)-2-氧代乙基]-2H-吲哚-2-酮	Apoptosis; DNA/RNA Synthesis	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	YK 4-279是一种RNA 解旋酶A 与致癌转录因子EWS-FLI1结合抑制剂，能抑制ESFT 细胞增长，诱导凋亡。
T14204	6-Iodopravadoline [6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮,AM630	Cannabinoid Receptor	GPCR/G Protein
	6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂，其Ki=31.2 nM，选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。
T6525	GW 5074 GW5074,3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮,Raf1 Kinase Inhibitor I	Apoptosis; Raf	Apoptosis; MAPK
	GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂，IC50值为 9 nM。它对 JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。
T60094	SU 4981 3-(4-Morpholinobenzylidene)indolin-2-one	VEGFR; Tyrosine Kinases	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	SU 4981 是 VEGFR 抑制剂和酪氨酸激酶活性调节剂。
T14034	3CAI	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	3CAI 是特异性的AKT1和AKT2抑制剂。
T18064	Lenalidomide-Br	Ligand for E3 Ligase	PROTAC
	Lenalidomide-Br是Lenalidomide的衍生物，作为cereblon (CRBN)的配体，后者是参与蛋白质招募的E3泛素连接酶。通过连接器，Lenalidomide-Br可与蛋白质配体偶联，构建PROTACs。例如，Lenalidomide-Br被作为PROTAC STAT3降解剂SD-36的组成部分利用。
T8537	Tripolin A (3E)-3-[(2,5-二羟基苯基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮	Aurora Kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
	Tripolin A 是一种特异性的非 ATP 竞争性 Aurora A 激酶抑制剂，对Aurora A 和Aurora B 的IC50分别为1.5 μM 和7 μM。
T7755	Thalidomide 4-fluoride E3 ligase Ligand 4,2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮	IRAK; Ligand for E3 Ligase	Immunology/Inflammation; NF-κB; PROTAC
	Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。
T0374	Sunitinib Malate 苏尼替尼苹果酸盐,Sutent,SU 11248 (Malate),SU 11248,Sunitinib	Apoptosis; Mitophagy; VEGFR; FLT; IRE1; PDGFR; c-Kit; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
T2282	RPI-1	Others; Phospholipase; c-Met/HGFR; c-RET	Apoptosis; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	RPI1 是特异性的、口服具有活力的 2-吲哚啉酮Ret 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它能够抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。
T60858	MOPIPP
	MOPIPP 是新型的吲哚基查尔酮，可以透过血脑屏障。MOPIPP 对胶质母瘤细胞的肿瘤进展有抑制作用。MOPIPP 诱导细胞空泡化并增加自噬体数量。MOPIPP 还会触发细胞巨泡式死亡，并且中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。
T79588	hCA/VEGFR-2-IN-3	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	hCA/VEGFR-2-IN-3（compound 8j）是一种吲哚酮基苯磺酰胺类化合物，作为hCA IX/XII和VEGFR-2的双重抑制剂，在抗癌领域具有潜在应用。该化合物对VEGFR-2表现出显著的抑制活性（IC50=358 nM），并且与hCAs有较高的亲和力，具体活性为：Ki值分别为4.2 nM（hCA IX），22.9 nM（hCA II），25.1 nM（hCA I）和28.0 nM（hCA XII）。此外，hCA/VEGFR-2-IN-3还对过表达VEGFR-2的乳腺癌细胞显示出抗增殖效果。
T79587	hCA/VEGFR-2-IN-2	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种具有吲哚酮基苯磺酰胺结构的化合物，目标是癌症相关的hCA IX/XII 及VEGFR-2 的双重抑制剂。该化合物对VEGFR-2 表现出强效的抑制作用（IC50=204 nM），且对hCAs有高亲和力，Ki 值分别为 hCA IX 3.6 nM、hCA II 16.1 nM、hCA XII 16.7 nM 以及hCA I 75.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-2 还展现出针对过表达VEGFR-2 的乳腺癌细胞的抗增殖活性。
T79591	hCA/VEGFR-2-IN-4	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	hCA/VEGFR-2-IN-4 (化合物15b) 是一种具有癌症治疗潜力的吲哚酮基苯磺酰胺类双重抑制剂，旨在抑制与癌症相关的hCA IX/XII 和VEGFR-2。该化合物对VEGFR-2具有较强的抑制能力（IC50=0.811 μM），并对hCAs展现高亲和性，其Ki值分别为hCA XII的3.8 nM，hCA IX的6.2 nM，hCA II的19.8 nM，以及hCA I的35.5 nM。此外，hCA/VEGFR-2-IN-4 对于VEGFR-2过表达的乳腺癌细胞有抗增殖作用。

化合物

Cat.No: T2232

Synonym: JNJ7777120,(5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮

Target: Histamine Receptor

Thalidomide 5-fluoride

Cat.No: T9381

Synonym: 2-(2,6-二氧代 - 哌啶-3-基)-5-氟 - 异吲哚-1,3-二酮,H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-

Target: Ligand for E3 Ligase

Cat.No: T6417

Synonym: 2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮,Indomethacin morpholinylamide,吲哚美辛吗啉代酰胺,IMMA,BML 190

Target: Cannabinoid Receptor

Necrostatin 2 racemate

Cat.No: T7504

Synonym: 5-[(7-氯-1H-吲哚-3-基)甲基]-3-甲基-2,4-咪唑烷二酮,Necrostatin-2 racemate

Target: RIP kinase

Cat.No: T2275

Synonym: 4,7-二氯-1,3-二氢-3-羟基-3-[2-(4-甲氧基苯基)-2-氧代乙基]-2H-吲哚-2-酮

Target: Apoptosis, DNA/RNA Synthesis

6-Iodopravadoline

Cat.No: T14204

Synonym: [6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮,AM630

Target: Cannabinoid Receptor

Cat.No: T6525

Synonym: GW5074,3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮,Raf1 Kinase Inhibitor I

Target: Apoptosis, Raf

Cat.No: T60094

Synonym: 3-(4-Morpholinobenzylidene)indolin-2-one

Target: VEGFR, Tyrosine Kinases

Cat.No: T14034

Target: Akt

Lenalidomide-Br

Cat.No: T18064

Target: Ligand for E3 Ligase

Cat.No: T8537

Synonym: (3E)-3-[(2,5-二羟基苯基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮

Target: Aurora Kinase

Thalidomide 4-fluoride

Cat.No: T7755

Synonym: E3 ligase Ligand 4,2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮

Target: IRAK, Ligand for E3 Ligase

Sunitinib Malate

Cat.No: T0374

Synonym: 苏尼替尼苹果酸盐,Sutent,SU 11248 (Malate),SU 11248,Sunitinib

Target: Apoptosis, Mitophagy, VEGFR, FLT, IRE1, PDGFR, c-Kit, Autophagy

Cat.No: T2282

Target: Others, Phospholipase, c-Met/HGFR, c-RET

Cat.No: T60858

hCA/VEGFR-2-IN-3

Cat.No: T79588

Target: VEGFR

hCA/VEGFR-2-IN-2

Cat.No: T79587

Target: VEGFR

hCA/VEGFR-2-IN-4

Cat.No: T79591

Target: VEGFR

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
Fr16741	Oxindole 2-吲哚酮,板蓝根,Indolin-2-one	Others; HIV Protease	Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome
	Oxindole (Indolin-2-one) 是一种芳族杂环砌块，其衍生物是激酶抑制剂研究中的主要成分。

天然产物

Cat.No: Fr16741

Synonym: 2-吲哚酮,板蓝根,Indolin-2-one

Target: Others, HIV Protease

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