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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3135 KM11060

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
KM11060 是 F508del-CFTR 运输缺陷的新型校正剂,可纠正 F508del-CFTR 运输,增加质膜上功能性 CFTR 的数量。它可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化治疗剂的开发。
T1805 Ataluren

PTC124

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
Ataluren (PTC124) 是一种可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。
T14935 Elexacaftor

VX-445

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
Elexacaftor (VX-445) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。它促进CFTR 的加工和转运,增加细胞表面CFTR 的数量。
T1634 Glibenclamide

格列本脲,Glyburide

Potassium Channel; Mitochondrial Metabolism; CFTR; P-gp; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂,可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白,可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能,可诱导自噬。
T16681 Nesolicaftor

PTI-428

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
Nesolicaftor (PTI-428) 特异性增强囊性纤维化跨膜电导调节蛋白合成。
T5312 CFTR corrector 2

FDL169

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
CFTR corrector 2 (FDL169) 是一种新型有效的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)调节剂,用于治疗携带 F508del 突变的囊性纤维化患者。
T9499 Icenticaftor

QBW251

CFTR Membrane transporter/Ion channel
Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性CFTR 通道增强剂,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究,对F508del 和G551D CFTR 的EC50分别为 79 和 497 nM。
T7083 GLPG1837

ABBV-974

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
GLPG1837 (ABBV-974) 是一种有效的 CFTR 增强剂,对其 F508del 和 G551D 的 EC50 分别为 3 nM 和 339 nM。
T9522 Rimtuzalcap

CAD-1883

Potassium Channel Membrane transporter/Ion channel
Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的,选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究,包括脊髓小脑性共济失调 (SCA)和特发性震颤 (ET)。
T2588 Ivacaftor

Ivacaftor (VX-770),VX-770,依伐卡托

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
Ivacaftor (VX-770) 是一种 CFTR 增强剂,靶向G551D-CFTR 和F508del-CFTR 的EC50分别为100 和 25 nM。
T1874 PPQ-102

PPQ102,CFTR Inhibitor,PPQ 102

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
PPQ-102 (CFTR Inhibitor) 是一种CFTR 抑制剂,可以完全抑制CFTR 氯化物电流,IC50为90 nM。
T2451 GlyH-101

GlyH 101

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
GlyH-101 是一种可渗透入细胞的 CFTR 阻断剂,Ki 为1.4 uM。
T10591 BPO-27 racemate

BPO-27 (racemate)

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
BPO-27 racemate (BPO-27(racemate)) 是一种CFTR 抑制剂,IC50为8 nM。
T2486 IOWH-032

IOWH032,IOWH 032

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
IOWH-032 (IOWH032) 是一种合成 CFTR 抑制剂,可用于研究治疗霍乱、腹泻和分泌性腹泻,在T84和CHO-CFTR 细胞实验中IC50为1.01 uM。
T2355 CFTR(inh)-172

CFTRinh 172,CFTR Inhibitor-172,CFTRinh-172,CFTRinh172

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
CFTR(inh)-172 (CFTR Inhibitor-172) 是一种不依赖电压的选择性 CFTR 抑制剂,在2分钟内可逆地抑制CFTR 短路电流的Ki 值为300 nM。
T2595 Lumacaftor

鲁玛卡托,VX-809,VRT 826809

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
Lumacaftor (VRT 826809) 是一种 CFTR 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。它增强了 FRT 细胞中 F508del-CFTR 蛋白的成熟,EC50为100 nM。
T2263 Tezacaftor

VX661,1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)-N-[1-[(2R)-2,3-二羟基丙基]-6-氟-2-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1H-吲哚-5-基]-环丙烷甲酰胺

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
Tezacaftor (VX661) 是一种小分子,可用作囊性纤维化跨膜电导调节器基因功能的校正剂。
T20341 DNDS

CFTR Membrane transporter/Ion channel
DNDS 是电压依赖性囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 的通道阻滞剂。
T23471 TRAM 39

2-Chloro-alpha,alpha-diphenylbenzeneacetonitrile,TRAM-39,ZINC27105797,2-(2-chlorophenyl)-2,2-diphenylacetonitrile

Potassium Channel Membrane transporter/Ion channel
TRAM 39 (2-Chloro-α,α-diphenylbenzeneacetonitrile)是一种选择性的中间传导性钙离子激活的K+通道的阻断剂。
T63806 CFTR corrector 8

CFTR Membrane transporter/Ion channel
CFTR corrector 8 is a highly effective modulator of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR). This compound is specifically designed for utilization in research related to cystic fibrosis, a genetic disorder primarily affecting the lungs and digestive system [1].
TP1932L1 [D-Trp7,9,10]-Substance P acetate

Others Others
[D-Trp7,9,10]-Substance P acetate 是 substance P 的类似物,substance P 可通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子电导。
T7512 BMS-191011

BMS-A

Potassium Channel Membrane transporter/Ion channel
BMS-191011 (BMS-A) 是一种大电导 Ca2+激活的钾通道 (Ca2+-activated potassium (maxi-K) channel) 激活剂,在中风模型中有研究价值。
T26955 Cavosonstat

N91115,N 91115,N-91115

GSNOR; CFTR Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Cavosonstat (N91115) 是一种口服活性 S-亚硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)抑制剂,可促进囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)成熟和质膜稳定。
T16346 NS1652

Chloride channel Membrane transporter/Ion channel
NS1652 是可逆阴离子电导抑制剂,在人和小鼠的红细胞中,可以抑制氯离子通道,IC50值为 1.6 μM。
T4294 NS 11021

NS11021

Potassium Channel Membrane transporter/Ion channel
NS 11021 (NS11021) 是特异性 Ca2+激活的大电导 K+(KCa1.1)通道激活剂。当浓度高于0.3 μM 时,它通过平行移动通道激活曲线产生更多负电位,以浓度依赖的方式激活 KCa1.1。
T60653 CFTR corrector 9

CFTR Membrane transporter/Ion channel
CFTR corrector 9是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)调节剂。CFTR corrector 9 可用于研究囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病。
T30293 Bamocaftor

VX-659

CFTR Membrane transporter/Ion channel
Bamocaftor是一种CFTR通道(DeltaF508-CFTR突变)矫正器,适用于 CF 跨膜传导调节器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。联合使用 tezacaftor 和 VX-561 治疗 F508del/MF 的囊性纤维化患者。
T14021 20-HETE

20-hydroxy Arachidonic Acid

Others Others
20-HETE (20-hydroxy Arachidonic Acid) is a CYP450 metabolite and a potent vasoconstrictor and it is an endogenous inhibitor of the large-conductance Ca2+-activated K+ channel in renal arterioles. 20-HETE increases NADPH oxidase, ROS, and NF-κB activity, a
T12256 NS8593 hydrochloride

NS8593 HCl

Potassium Channel Membrane transporter/Ion channel
NS8593 hydrochloride (NS8593 HCl) 是选择性的 SK 通道抑制剂。它可逆抑制 SK3介导的电流,Kd 值为 77 nM。它抑制所有 SK1-3亚型的 Ca2+依赖性 (在 0.5 μM Ca2+时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道。
T4612 NS309

EGFR; Potassium Channel; HER Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors
NS309 是选择性钙依赖性钾离子通道 SK/IK 的激活剂,在 BK 通道上没有激活作用。
T6186 TRAM-34

Triarylmethane-34,TRAM 34

Potassium Channel; IκB/IKK Membrane transporter/Ion channel; NF-κB
TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种高选择性的钙激活 K+通道 (IKCa1)阻断剂,Kd 值为 20 nM。
T10776 CFTR corrector 4

CFTR Membrane transporter/Ion channel
CFTR corrector 4是一种高效且可口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR),是一种有效的 (R,R) 型活性对映体。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,是用来研究囊性纤维化的潜在化合物。
T10977 DCEBIO

Potassium Channel Membrane transporter/Ion channel
DCEBIO 是1-EBIO 的衍生物,是 T84 结肠细胞中Cl-分泌的极有效的激活剂。DCEBIO 通过激活 hIK1 K+通道和顶端膜的 Cl-传导促进 Cl-的分泌。
T19658 Enflurane

NSC115944,Ethrane,NSC-115944,恩氟烷,Efrane,NSC 115944

Others Others
Enflurane (Efrane) 是一种挥发性麻醉剂,是 Chara australis 高电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道的有效抑制剂。 安氟醚是通过顶空气相色谱-质谱法监测卤化挥发性麻醉剂的内标。 它可以快速调整麻醉深度,而脉搏或呼吸频率几乎没有变化。
T16345 NS13001

N-(4-chlorophenyl)-2-(3,5-dimethylpyrazol-1-yl)-9-methylpurin-6-amine,N-(4-Chlorophenyl)-2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-9-methyl-9H-purin-6-amine

Potassium Channel Membrane transporter/Ion channel
NS13001 (N-(4-Chlorophenyl)-2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-9-methyl-9H-purin-6-amine) 是口服有效的 SK 通道选择性正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 在脊髓小脑共济失调 2 型和其他小脑共济失调方面具有研究价值。
T15286 Flindokalner

BMS-204352

Potassium Channel Membrane transporter/Ion channel
Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。
T0782 Benzthiazide

Aquatag,苄噻嗪,Lemazide,Dihydrex

Carbonic Anhydrase Metabolism
Benzthiazide (Lemazide) 是长效利尿剂及抗高血压剂。它也是碳酸酐酶 9 的抑制剂,他对 CA9,CA2 和 CA1 的 Ki 分别为 8.0,8.8 和 10 nM。它对肿瘤细胞增殖具有抑制作用。
T25446 Gea 857

Gea857,Gea-857

Gea 857 is a potassium conductance putative blocker.
T23648 AF-2785

In epididymal epithelial cells, AF-2785 inhibits cystic fibrosis transmembrane conductance regulator Cl(-) channels.
T24137 HENA

HENA is a novel activator of large conductance, voltage- and Ca2+-gated K+ (BK) channels.
T29040 UCCF-029

UC(CF)-029,UC(CF) 029,UCCF029,UC(CF)029

UCCF-029 is an activator of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR).
T71599 AqB007

AqB007 is a selective blocker of the Aquaporin-1 ion channel conductance, thereby slowing cancer cell migration.
T27098 Ivacaftor-D9

deutivacaftor,CTP-656

CTP-656, a cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) channel activator, is used potentially for the treatment of cystic fibrosis.
T71598 AqB011

AqB011 is a selective blocker of the Aquaporin-1 ion channel conductance, slowing cancer cell migration.
T13705 GLPG2451

Cysteine Protease Proteases/Proteasome
GLPG2451 is a cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) potentiator. It effectively potentiates low temperature rescued F508del CFTR (EC50: 11.1 nM).
T24004 Ditran

Ditran is an agent of anticholinergic. It also blocking end-plate ion conductance.
TP2059 Charybdotoxin

Specific inhibitor of the big conductance Ca2+-activated K+ channel.
T28195 NS004

NS 004,NS-004

NS004 is a large-conductance K+ channel opener, it inhibits mitochondrial function in glioma cells.
T13704 GLPG-3221

Others Others
GLPG-3221 can be uesd for the treatment of cystic fibrosis.GLPG-3221 is a potent, orally active corrector of CFTR (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator), with an EC50 of 105 nM.
T25074 Ambasilide

Ambasilidum

Ambasilide 是一种 III 类抗心律失常化合物,钾离子通道阻滞剂,它通过改变电导而不是通过影响门控机制发挥作用。

化合物

KM11060
Cat.No: T3135
Synonym:
Target: CFTR, Autophagy
Ataluren
Cat.No: T1805
Synonym: PTC124
Target: CFTR, Autophagy
Elexacaftor
Cat.No: T14935
Synonym: VX-445
Target: CFTR, Autophagy
Glibenclamide
Cat.No: T1634
Synonym: 格列本脲,Glyburide
Target: Potassium Channel, Mitochondrial Metabolism, CFTR, P-gp, Autophagy
Nesolicaftor
Cat.No: T16681
Synonym: PTI-428
Target: CFTR, Autophagy
CFTR corrector 2
Cat.No: T5312
Synonym: FDL169
Target: CFTR, Autophagy
Icenticaftor
Cat.No: T9499
Synonym: QBW251
Target: CFTR
GLPG1837
Cat.No: T7083
Synonym: ABBV-974
Target: CFTR, Autophagy
Rimtuzalcap
Cat.No: T9522
Synonym: CAD-1883
Target: Potassium Channel
Ivacaftor
Cat.No: T2588
Synonym: Ivacaftor (VX-770),VX-770,依伐卡托
Target: CFTR, Autophagy
PPQ-102
Cat.No: T1874
Synonym: PPQ102,CFTR Inhibitor,PPQ 102
Target: CFTR, Autophagy
GlyH-101
Cat.No: T2451
Synonym: GlyH 101
Target: CFTR, Autophagy
BPO-27 racemate
Cat.No: T10591
Synonym: BPO-27 (racemate)
Target: CFTR, Autophagy
IOWH-032
Cat.No: T2486
Synonym: IOWH032,IOWH 032
Target: CFTR, Autophagy
CFTR(inh)-172
Cat.No: T2355
Synonym: CFTRinh 172,CFTR Inhibitor-172,CFTRinh-172,CFTRinh172
Target: CFTR, Autophagy
Lumacaftor
Cat.No: T2595
Synonym: 鲁玛卡托,VX-809,VRT 826809
Target: CFTR, Autophagy
Tezacaftor
Cat.No: T2263
Synonym: VX661,1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)-N-[1-[(2R)-2,3-二羟基丙基]-6-氟-2-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1H-吲哚-5-基]-环丙烷甲酰胺
Target: CFTR, Autophagy
DNDS
Cat.No: T20341
Synonym:
Target: CFTR
TRAM 39
Cat.No: T23471
Synonym: 2-Chloro-alpha,alpha-diphenylbenzeneacetonitrile,TRAM-39,ZINC27105797,2-(2-chlorophenyl)-2,2-diphenylacetonitrile
Target: Potassium Channel
CFTR corrector 8
Cat.No: T63806
Synonym:
Target: CFTR
[D-Trp7,9,10]-Substance P acetate
Cat.No: TP1932L1
Synonym:
Target: Others
BMS-191011
Cat.No: T7512
Synonym: BMS-A
Target: Potassium Channel
Cavosonstat
Cat.No: T26955
Synonym: N91115,N 91115,N-91115
Target: GSNOR, CFTR
NS1652
Cat.No: T16346
Synonym:
Target: Chloride channel
NS 11021
Cat.No: T4294
Synonym: NS11021
Target: Potassium Channel
CFTR corrector 9
Cat.No: T60653
Synonym:
Target: CFTR
Bamocaftor
Cat.No: T30293
Synonym: VX-659
Target: CFTR
20-HETE
Cat.No: T14021
Synonym: 20-hydroxy Arachidonic Acid
Target: Others
NS8593 hydrochloride
Cat.No: T12256
Synonym: NS8593 HCl
Target: Potassium Channel
NS309
Cat.No: T4612
Synonym:
Target: EGFR, Potassium Channel, HER
TRAM-34
Cat.No: T6186
Synonym: Triarylmethane-34,TRAM 34
Target: Potassium Channel, IκB/IKK
CFTR corrector 4
Cat.No: T10776
Synonym:
Target: CFTR
DCEBIO
Cat.No: T10977
Synonym:
Target: Potassium Channel
Enflurane
Cat.No: T19658
Synonym: NSC115944,Ethrane,NSC-115944,恩氟烷,Efrane,NSC 115944
Target: Others
NS13001
Cat.No: T16345
Synonym: N-(4-chlorophenyl)-2-(3,5-dimethylpyrazol-1-yl)-9-methylpurin-6-amine,N-(4-Chlorophenyl)-2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-9-methyl-9H-purin-6-amine
Target: Potassium Channel
Flindokalner
Cat.No: T15286
Synonym: BMS-204352
Target: Potassium Channel
Benzthiazide
Cat.No: T0782
Synonym: Aquatag,苄噻嗪,Lemazide,Dihydrex
Target: Carbonic Anhydrase
Gea 857
Cat.No: T25446
Synonym: Gea857,Gea-857
Target:
AF-2785
Cat.No: T23648
Synonym:
Target:
HENA
Cat.No: T24137
Synonym:
Target:
UCCF-029
Cat.No: T29040
Synonym: UC(CF)-029,UC(CF) 029,UCCF029,UC(CF)029
Target:
AqB007
Cat.No: T71599
Synonym:
Target:
Ivacaftor-D9
Cat.No: T27098
Synonym: deutivacaftor,CTP-656
Target:
AqB011
Cat.No: T71598
Synonym:
Target:
GLPG2451
Cat.No: T13705
Synonym:
Target: Cysteine Protease
Ditran
Cat.No: T24004
Synonym:
Target:
Charybdotoxin
Cat.No: TP2059
Synonym:
Target:
NS004
Cat.No: T28195
Synonym: NS 004,NS-004
Target:
GLPG-3221
Cat.No: T13704
Synonym:
Target: Others
Ambasilide
Cat.No: T25074
Synonym: Ambasilidum
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T5065 GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD

Monosodium-GMP,cGMP sodium salt,鸟苷-3',5'-环磷酸一钠盐,Cyclic GMP

PKA Tyrosine Kinase/Adaptors
GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD (cGMP sodium salt) 也称为 cGMP,是一种细胞调节剂,被描述为第二信使。它的水平随着各种激素的增加而增加,包括乙酰胆碱、胰岛素和催产素。 cGMP 激活蛋白激酶 G(PKG) 并调节离子通道电导,信号传导影响多种过程,包括平滑肌松弛和增殖、光转导和能量稳态。
T10278 Alamethicin

Others Others
Alamethicin is isolated from Trichoderma viride. It is a channel-forming peptide antibiotic and induces voltage-gated conductance in model and cell membranes.
T73764 L-Palmitoylcarnitine TFA

L-Palmitoylcarnitine TFA 是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine TFA 通过与Kir6.2的相互作用抑制KATP 通道活性,而不影响单通道电导。

天然产物

GUANOSINE 3':5'-CYCLIC MONOPHOSPHATE SOD
Cat.No: T5065
Synonym: Monosodium-GMP,cGMP sodium salt,鸟苷-3',5'-环磷酸一钠盐,Cyclic GMP
Target: PKA
Alamethicin
Cat.No: T10278
Synonym:
Target: Others
L-Palmitoylcarnitine TFA
Cat.No: T73764
Synonym:
Target:
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