Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T16560 |
Poloxin
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PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶向 polo-box 结构域,IC50值约为 4.8 μM。 | |||
T40265 |
PLK1-IN-2
PLK1-IN-2 |
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PLK1-IN-2 is a PLK1 kinase inhibitor with an IC 50 value of 0.384 μM. | |||
T15454 |
GW843682X
GW843682 |
VEGFR; PLK; CDK; PDGFR; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GW843682X (GW843682) 是 PLK1 和 PLK3 的特异性和 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。 | |||
T14927 |
Centrinone
LCR-263 |
PLK; Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂,对PLK4的Ki 值为0.16 nM。 | |||
T1839 |
Mps1-IN-2
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Kinesin; PLK | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling |
Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1/Plk1选择性双重抑制剂,对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM,对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。 | |||
T10215 |
AAPK-25
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Apoptosis; PLK; Aurora Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
AAPK-25 是选择性的Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应,导致细胞凋亡激增。 | |||
T3643 |
HMN-176
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PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
HMN176 是一种二苯乙烯衍生物,可抑制有丝分裂,干扰 polo 样激酶-1 (PLK1) | |||
T6282 |
GSK461364
GSK461364A |
PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
GSK461364 (GSK461364A) 是一种选择性,ATP 竞争性的PLK1可逆抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。 | |||
T7200 |
TAK-960
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PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
TAK-960 是选择性的 polo 样激酶 1 口服有效抑制剂,IC50为 0.8 nM,对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50分别为 16.9 和 50.2 nM。它抑制多种肿瘤细胞系的增殖,可治疗多种肿瘤异种移植。 | |||
T2704 |
MLN0905
PLK1 Inhibitor |
PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
MLN0905 (PLK1 Inhibitor) 是一种 PLK1的有效抑制剂,IC50值为 2 nM。 | |||
T6217 |
LFM-A13
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PLK; JAK; BTK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LFM-A13 是一种 BTK,JAK2,PLK 有效抑制剂,可抑制 BTK、Plx1 和 PLK3 的活性,IC50分别为 2.5、10 和 61 μM。 | |||
T2634 |
Ro3280
RO 3280,Ro5203280 |
PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
Ro3280 (Ro5203280) 是一种高度选择性的PLK1抑制剂,IC50和Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM。 | |||
T5818 |
Rigosertib sodium
Rigosertib,Estybon,ON-01910 |
Apoptosis; PLK; PI3K | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。 | |||
T21678 |
3MB-PP1
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PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
3MB-PP1是嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。在表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞中,3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8)。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK),IC50为2 μM。3MB-PP1 可用于细胞分裂和白色念珠菌 (Candida albicans) 菌丝形成的研究。 | |||
T16750 |
Rigosertib
ON-01910,瑞格色替 |
Apoptosis; FLT; PLK; PI3K; Bcr-Abl; CDK; PDGFR; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。 | |||
T2438 |
HMN-214
IVX-214,HMN214 |
PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
HMN-214 (IVX-214) 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,是一种有效的 PLK1 抑制剂,平均 IC50 为 0.12 μM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T6247 |
Onvansertib
NMS-P937,NMS-1286937 |
Apoptosis; PLK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Onvansertib (NMS-1286937) 是一种可口服的高选择性PLK1抑制剂,IC50值为 2 nM。 | |||
T19664 |
ON1231320
GBO-006 |
Apoptosis; PLK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
ON1231320 (GBO-006) 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 抑制剂,IC50为 0.31 µM。在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程,它可导致细胞凋亡。它是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮,具有抗肿瘤活性。 | |||
T6283 |
Wortmannin
SL-2052,渥曼青霉素,KY-12420 |
ATM/ATR; DNA-PK; Serine/threonin kinase; PLK; PI3K; Antibiotic; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM),具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM),可以阻断自噬。 | |||
T22288 |
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride
CFI-400437 dihydrochloride |
PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride (CFI-400437 dihydrochloride) 是一种选择性和有效的 polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂,IC50为 0.6 nM。它还抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3,IC50分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM,具有抗增殖活性。 | |||
T2271 |
SBE13 Hydrochloride
SBE 13 hydrochloride,SBE 13 HCl |
Apoptosis; PLK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint |
SBE13 Hydrochloride (SBE 13 HCl) 是一种选择性的Plk1抑制剂,IC50值为 0.2 nM,对 Plk2 的IC50>66 μM,Plk3的IC50值为875 nM。 | |||
T6019 |
Volasertib
BI 6727,伏拉塞替 |
Apoptosis; PLK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3,IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物,有抗肿瘤活性,可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。 | |||
T74777 | PLK1-IN-6 | ||
PLK1-IN-6, 作为一种高效且选择性的PLK1抑制剂,其IC50值仅为0.45 nM,对癌细胞表现出显著的抗增殖活性。 | |||
T81440 |
PLK1-IN-7
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PLK1-IN-7(化合物30e)是一种效能高的PLK1抑制剂,具备优异的抗增殖和抗肿瘤特性,其IC50为0.66 nM。 | |||
T63886 |
PLK1-IN-4
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PLK1-IN-4 是有效的、选择性的 PLK1 抑制剂 (IC50<0.508 nM)。PLK1-IN-4 对多种癌细胞表现出广泛的抗增殖作用。PLK1-IN-4 能够将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。PLK1-IN-4 能够用于研究肝细胞癌。 | |||
T64058 |
PLK1/BRD4-IN-1
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PLK1/BRD4-IN-1 (9b) 是一个口服具有活力的 PLK1 (IC50: 22 nM) 和 BRD4 (IC50: 109 nM) 双重抑制剂。PLK1/BRD4-IN-1 能够诱导细胞凋亡,并使细胞周期阻滞 (cell cycle arrest),将几种增殖相关癌基因的转录下调,并具有良好的体内抗肿瘤作用。 | |||
T71718 | Plk1 PBD-IN-143 | ||
Plk1 PBD-IN-143 is a novel Inhibitor of the Polo-Box Domain of Polo-like Kinase 1 (Plk1 PBD). | |||
T6173 |
BI 2536
4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺 |
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PLK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂,IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。 | |||
T81441 | PLK1/p38γ-IN-1 | p38 MAPK | MAPK |
PLK1/p38γ-IN-1(化合物14)为PLK1与p38γ多靶点抑制剂,体外有效抑制人肝细胞癌与肝母细胞瘤细胞增殖。 | |||
T40507 |
BTO-1
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BTO-1 is a compound known as a Polo-like kinase (Plk) inhibitor, commonly employed for its effectiveness in regulating processes involving phosphorylation and dephosphorylation. | |||
T27853 |
LS-008
LS 008,LS008 |
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LS-008, a PLK/PI3K dual inhibitor, may be used for treating cancer. | |||
T69296 |
PHA-680626
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PHA-680626 is a potent and selective PLK inhibitor. PHA-680626 exhibits anti-proliferative and pro-apoptotic activity on Imatinib-resistant chronic myeloid leukemia cell lines and primary CD34+ cells by inhibition of both Bcr-Abl tyrosine kinase and Aurora kinases. PHA-680626 inhibits Plk1 (IC50 = 0.53 μM), Plk2 (IC50 = 0.07 μM) and Plk3 (IC50 = 1.61 μM). | |||
T73449 | CZS-241 | ||
CZS-241 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase (PLK)4抑制剂 (IC50=2.6 nM)。CZS-241 还抑制 TRKA,IC50值为 2.74 μM。CZS-241 诱导细胞凋亡 (apoptosis),阻滞细胞周期在 S/G2 期。CZS-241 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性,对正常细胞系表现出安全性。 | |||
T24652 |
Poloppin
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Poloppin is a protein-protein interactions modulator of the mitotic polo-like kinases that acts by targeting mutant KRAS. It works synergistically with Crizotinib, an inhibitor of the c-MET receptor, against mutant KRAS-expressing cancer cells. |