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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T80321	The K4 peptide
	K4 peptide 是一种抗菌肽，对革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌均显示出显著活性，能够有效作用于包括金黄色葡萄球菌和弧菌属海洋细菌在内的多种人类致病菌。
T25094	Antibiotic K 4 I5B1,I5 B1,K-4,K4,I5-B1
	Antibiotic K 4 is an inhibitor of angiotensin I converting enzyme produced by Actinomadura spiculosospora.
T2444	KNK437 Heat Shock Protein Inhibitor I	HSP	Cytoskeletal Signaling; Metabolism
	KNK437 (Heat Shock Protein Inhibitor I) 是一种 HSP 抑制剂，抑制 HSP40，HSP70 和 HSP105 的活化。
T6852	GSK481 GSK'481	RIP kinase	Apoptosis; NF-κB
	GSK481 (GSK'481) 是一种选择性，特异性RIP1抑制剂，其IC50值为 1.3 nM，可抑制野生型人RIP1中的 Ser166磷酸化，IC50值为 2.8 nM。它对 U937 细胞的IC50值为 10 nM。
T15137	DK419	Wnt/beta-catenin; AMPK	Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	DK419 是一种具有口服活性的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 为 0.19 μM。 DK419 降低 Axin2、β-catenin、c-Myc、Cyclin D1 和 Survivin 的蛋白质水平。它还诱导 pAMPK 的产生。
T62714	IRAK4-IN-20 BAY-1834845	IRAK	Immunology/Inflammation; NF-κB
	IRAK4-IN-20 是一种有效的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂（ IC50 ： 3.55 nM）。 IRAK4-IN-20 ，具有抗缓解炎症、抗肿瘤和抗癌作用，常用于治疗急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 。
T63388	IRAK4-IN-8	IRAK	Immunology/Inflammation; NF-κB
	IRAK4-IN-8 (VI-177) 是一种 IRAK4 抑制剂，可用于研究与癌症和炎症相关的疾病。
T5484	GSK467	Histone Demethylase; Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂，Ki 值为10 nM。
T11673	IRAK4-IN-4	IRAK; cGAS	Immunology/Inflammation; NF-κB
	IRAK4-IN-4 （化合物 15）是白介素-1 受体相关激酶抑制剂，IC50为 2.8 nM。它还抑制环 GMP-AM 合酶，IC50为 2.1 nM。
T5354	IRAK4-IN-7 CA-4948	IRAK	Immunology/Inflammation; NF-κB
	IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的选择性抑制剂，口服有活性。它可用于研究癌症以及炎症疾病。
T39957	CDK4/6-IN-6	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4/6-IN-6 是CDK4/CDK6的有效抑制剂，结合CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 为 0.6 nM 和 13.9 nM。
T10735	CDK4/6/1 Inhibitor Crozbaciclib	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4/6/1 Inhibitor (Crozbaciclib) 是一种 CDK4/6 抑制剂 (IC50s: 3 and 1 nM). CDK4/6抑制剂是一类用于治疗一些类型的激素受体阳性、her2阴性乳腺癌的化合物，可阻断了乳腺癌细胞分裂和繁殖的过程。
T12412L	PDK4-IN-1 hydrochloride	Apoptosis; PDK	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
	PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。
T11947	MARK4 inhibitor 1	Apoptosis; Others; AMPK	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
	MARK4 inhibitor 1 是一种MARK4的抑制剂，IC50值为1.54 μM。它抑制癌细胞增殖、转移，诱导凋亡。
T72420	MTK458 EP-0035985	PTEN	PI3K/Akt/mTOR signaling
	MTK458 (EP-0035985) 是一种具有脑渗透性和口服活性的 PINK1 激活剂。MTK458 通过刺激 PINK1/TOM 复合物的二聚化和稳定来选择性地激活 PINK1MTK458 驱动α-突触核蛋白病理学的清除，可用于研究帕金森病。
T2633	GSK429286A RHO-15	ROCK	Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
	GSK429286A (RHO-15) 是一种选择性ROCK1/2抑制剂，IC50值为14 和 63 nM。
TQ0067	GSK484 hydrochloride GTPL8577,AOB6992,GSK484盐酸盐	PAD	Chromatin/Epigenetic
	GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 是一种可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。它高亲和力与 PAD4 结合，在存在 2 mM 钙和不存在钙的情况下，IC50分别为 250 和 50 nM。
T11942	MAP4K4-IN-3 Compound 17	MAPK	MAPK
	MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是 MAP4K4选择性抑制剂，在激酶实验中 IC50为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50为 470 nM。具有抗糖尿病作用。
T6168	ZSTK474	PI3K; Autophagy	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	ZSTK474 是 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50分别为 16 nM、44 nM、4.6 nM 和 49 nM。它是一种可口服的 s-三嗪衍生物，具有抗肿瘤活性。
T4140	IRAK4-IN-1	IRAK	Immunology/Inflammation; NF-κB
	IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 抑制剂(IC50:7 nM)。
T7017	WNK463	Serine/threonin kinase	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism
	WNK463 是口服有活性的 WNK 激酶抑制剂，能够抑制 WNK1 (IC50:5 nM)、WNK2 (IC50:1 nM)、WNK3 (IC50:6 nM)及 WNK4 (IC50:9 nM)。
T5045	GSK4112 1,1-Dimethylethyl-N-[(4-chlorophenyl)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate,SR6452	Autophagy	Autophagy
	GSK4112 (SR6452) 是一种 Rev-erbα 激动剂，EC50 为 0.4 μM。它也是一种用于核血红素受体 Rev-erbα 的细胞生物学的小分子化学探针。
T10736	CDK4/6-IN-2	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4/6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM。
T9941	STK414603	Others	Others
	STK414603 是一种杂环乙酰胺衍生物，具有潜在的镇痛、抗炎和抗菌活性。
TP1067	Pam3CSK4 TFA (112208-00-1 free base) Pam3CSK4 TFA,Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA	TLR	Immunology/Inflammation
	Pam3CSK4 TFA (Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA) 是 Toll 样受体 1/2 激动剂，对人 TLR1/2 的EC50为 0.47 ng/mL。
T6282	GSK461364 GSK461364A	PLK	Cell Cycle/Checkpoint
	GSK461364 (GSK461364A) 是一种选择性，ATP 竞争性的PLK1可逆抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。
T62989	IRAK4-IN-12
	IRAK4-IN-12 (compound 37) 是一种 IRAK4 的有效抑制剂 (IC50: 0.015 μM)，具有细胞 pIRAK4 效力 (IC50: 0.5 μM)。
T61020	TK4b
	TK4b 可用于淋巴源性疾病和白血病癌症的研究。TK4b 是一种Janus 激酶(JAK) 抑制剂，其对 JAK3 和 JAK2 的IC50值分别为 18.42 nM 和19.40 nM。
T61698	TK4g
	TK4g is a potent Janus kinase (JAK) inhibitor, demonstrating IC50 values of 12.61 nM and 15.80 nM against JAK2 and JAK3, respectively. It holds promise for research focused on lymphoid-derived diseases and leukemia cancer [1].
T63558	IRAK4-IN-21
	IRAK4-IN-21 是选择性的、口服具有活力的、强效的 IRAK4 抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50: 5 nM) 和 TAK1 (IC50: 56 nM)。IRAK4-IN-21 对 IL-23 的产生表现出有效的抑制作用，其 IC50值为0.17 μM。IRAK4-IN-21 能够用于研究自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎。
T39956	CDK4/6-IN-5 CDK4/6-IN-5
	CDK4/6-IN-5 is a highly effective inhibitor of CDK4 and CDK6, with Ki values of 0.2 and 4.4 nM for CDK4/Cyclin D1 and CDK6/Cyclin D3, respectively (WO2019207463A1, example A93).
TP2282L	Pam2CSK4 TFA PUL-042 TFA,ODN-M362 TFA,Pam2CSK4 trifluoroacetate-salt,Pam2CSK4 TFA(868247-72-7 Free base）	TLR; Antifungal	Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
	Pam2CSK4 TFA (PUL-042 TFA) 是一种有效的 TLR2 和 TLR6 双重激动剂，是一种模拟细菌脂蛋白的多肽。Pam2CSK4 TFA 可促进血小板聚集，可用来研究脂蛋白对牙周的影响。
T78744	IRAK4-IN-24	IRAK	Immunology/Inflammation; NF-κB
	IRAK4-IN-24（compound 16）是IRAK4高效抑制剂，显示高Cl及较低口服生物可用性，适用于炎症与自身免疫性疾病研究。
T63934	PAK4-IN-1
	PAK4-IN-1 是一个选择性的、有效的、口服具有活力的 PAK4 抑制剂，在酸性和中性条件下都很稳定。PAK4-IN-1 在体内表现出良好的抗肿瘤作用。
TP2282	Pam2CSK4 Biotin	Others	Others
	biotinylated Pam2CSK4, a toll-like receptor 2/6 agonist
T60899	IRAK4-IN-11
	IRAK4-IN-11 (compound 6) 是 IRAK4的有效抑制剂，IC50值为 0.008 μM。IRAK4-IN-11 表现出细胞 pIRAK4 效力，IC50值为 0.19 μM。
T64244	CDK4/6-IN-10
	CDK4/6-IN-10 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 CDK4 (IC50: 22 nM) 和 CDK6 (IC50: 10 nM) 抑制剂，具有抗肿瘤效果。CDK4/6-IN-10 具有潜力进行多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
T63559	IRAK4-IN-22
	IRAK4-IN-22 是选择性的、口服具有活力的、强效的 IRAK4 抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50: 3 nM) 和 TAK1 (IC50: 17 nM)。IRAK4-IN-21 对 IL-23 的产生表现出有效的抑制作用，其 IC50值为0.10 μM。IRAK4-IN-21 能够用于研究自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎。
T39901	PROTAC IRAK4 degrader-4 PROTAC IRAK4 degrader-4
	PROTAC IRAK4 degrader-4 (US20190192668A1, compound I-127) is a Cereblon-based PROTAC specifically designed to target and degrade interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4).
T39903	PROTAC IRAK4 degrader-6 PROTAC IRAK4 degrader-6
	PROTAC IRAK4 degrader-6 is a potent Cereblon-based compound designed to degrade interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4).
T61738	CDK4/6-IN-7
	CDK4/6-IN-7, a highly potent and selective orally active inhibitor of CDK4/6, demonstrates impressive inhibition activity with IC50 values of 1.58 nM and 4.09 nM respectively. This compound is particularly valuable for breast cancer research [1].
T78854	WK499
	BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是抑制蛋白 BCL6 的化合物。该化合物能干扰 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合作用，进而诱导 apoptosis、导致细胞周期阻滞以及 DNA 损伤。针对多种 Acute Myeloid Leukemia (AML) 细胞株，如 OCI-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4，BCL6-IN-10 显示出较强的抑制活性，其 IC50s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM。
T79447	IRAK4-IN-25	IRAK	Immunology/Inflammation; NF-κB
	IRAK4-IN-25（化合物38）是口服活性IRAK4抑制剂，具有低清除率（Cl=12 mL/min/kg）和IC50值为7.3 nM。它能抑制促炎细胞因子产生，表现出良好的体外安全性和ADME特性。IRAK4-IN-25主要用于研究炎症和自身免疫性疾病。
T79112	CDK4/6-IN-17	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4/6-IN-17（compound 12）为具有口服活性的CDK4/6抑制剂，在BE(2)细胞的IC50为10-100 nM。CDK4/6-IN-17在COLO205异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。
T79046	CDK4-IN-2	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK4-IN-2 (A17) 作为CDK4的抑制剂，其对应的Ki和 IC50值均不超过 10 nM。
T72836	SHP2/CDK4-IN-1
	SHP2/CDK4-IN-1（化合物10）是一种针对SHP2和CDK4的口服双重抑制剂，具有IC50值分别为4.3和18.2 nM。该化合物能有效引起G0/G1期阻滞，抑制TNBC细胞的增殖，并在EMT6同源小鼠模型中展现出明显的抗肿瘤活性，适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的研究。
T28000	MDK49781 MDK-49781,MDK 49781
	MDK49781 is a useful chemical intermediate for drug synthesis.
T11495	GSK4028	Others	Others
	GSK4028 is the enantiomeric negative control of GSK4027, which is a PCAF/GCN5 bromodomain chemical probe. The pIC50 of GSK4028 is 4.9 in a TR-FRET assay.
T27479	GSK466317A GSK-466317A,GSK 466317A
	GSK466317A is a GRK2 inhibitor.
T61931	IRAK4-IN-10
	IRAK4-IN-10 (compound 75) 是有效的 IRAK4抑制剂（IC50为 1.5 nM），对 MyD88 依赖的信号通路具有阻断作用。IRAK4-IN-10 在炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症中具有研究的潜力。

化合物

Cat.No: T80321

Cat.No: T25094

Synonym: I5B1,I5 B1,K-4,K4,I5-B1

Cat.No: T2444

Synonym: Heat Shock Protein Inhibitor I

Target: HSP

Cat.No: T6852

Synonym: GSK'481

Target: RIP kinase

Cat.No: T15137

Target: Wnt/beta-catenin, AMPK

Cat.No: T62714

Synonym: BAY-1834845

Target: IRAK

Cat.No: T63388

Target: IRAK

Cat.No: T5484

Target: Histone Demethylase, Histone Methyltransferase

Cat.No: T11673

Target: IRAK, cGAS

Cat.No: T5354

Synonym: CA-4948

Target: IRAK

Cat.No: T39957

Target: CDK

CDK4/6/1 Inhibitor

Cat.No: T10735

Synonym: Crozbaciclib

Target: CDK

PDK4-IN-1 hydrochloride

Cat.No: T12412L

Target: Apoptosis, PDK

MARK4 inhibitor 1

Cat.No: T11947

Target: Apoptosis, Others, AMPK

Cat.No: T72420

Synonym: EP-0035985

Target: PTEN

Cat.No: T2633

Synonym: RHO-15

Target: ROCK

GSK484 hydrochloride

Cat.No: TQ0067

Synonym: GTPL8577,AOB6992,GSK484盐酸盐

Target: PAD

Cat.No: T11942

Synonym: Compound 17

Target: MAPK

Cat.No: T6168

Target: PI3K, Autophagy

Cat.No: T4140

Target: IRAK

Cat.No: T7017

Target: Serine/threonin kinase

Cat.No: T5045

Synonym: 1,1-Dimethylethyl-N-[(4-chlorophenyl)methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)methyl])glycinate,SR6452

Target: Autophagy

Cat.No: T10736

Target: CDK

Cat.No: T9941

Target: Others

Pam3CSK4 TFA (112208-00-1 free base)

Cat.No: TP1067

Synonym: Pam3CSK4 TFA,Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA

Target: TLR

Cat.No: T6282

Synonym: GSK461364A

Target: PLK

Cat.No: T62989

Cat.No: T61020

Cat.No: T61698

Cat.No: T63558

Cat.No: T39956

Synonym: CDK4/6-IN-5

Cat.No: TP2282L

Synonym: PUL-042 TFA,ODN-M362 TFA,Pam2CSK4 trifluoroacetate-salt,Pam2CSK4 TFA(868247-72-7 Free base）

Target: TLR, Antifungal

Cat.No: T78744

Target: IRAK

Cat.No: T63934

Pam2CSK4 Biotin

Cat.No: TP2282

Target: Others

Cat.No: T60899

Cat.No: T64244

Cat.No: T63559

PROTAC IRAK4 degrader-4

Cat.No: T39901

Synonym: PROTAC IRAK4 degrader-4

PROTAC IRAK4 degrader-6

Cat.No: T39903

Synonym: PROTAC IRAK4 degrader-6

Cat.No: T61738

Cat.No: T78854

Cat.No: T79447

Target: IRAK

Cat.No: T79112

Target: CDK

Cat.No: T79046

Target: CDK

Cat.No: T72836

Cat.No: T28000

Synonym: MDK-49781,MDK 49781

Cat.No: T11495

Target: Others

Cat.No: T27479

Synonym: GSK-466317A,GSK 466317A

Cat.No: T61931

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2570	Vitamin K4 维生素K4,维生素 K4,Kapilin,Menadiol Diacetate,acetomenaphthone	Apoptosis; Endogenous Metabolite	Apoptosis; Metabolism
	Vitamin K4 (Menadiol Diacetate) 是一种维生素药物，用于治疗因缺乏 VK4 引起的凝血障碍。
T7106	Menaquinone-4 四烯甲萘醌,Vitamin K2,Menaquinone K4	Others; Endogenous Metabolite	Metabolism; Others
	Menaquinone-4 (Vitamin K2) 是维生素 K 的一种，用作止血剂，有潜力用于骨质疏松的研究。

天然产物

Cat.No: T2570

Synonym: 维生素K4,维生素 K4,Kapilin,Menadiol Diacetate,acetomenaphthone

Target: Apoptosis, Endogenous Metabolite

Cat.No: T7106

Synonym: 四烯甲萘醌,Vitamin K2,Menaquinone K4

Target: Others, Endogenous Metabolite

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