157
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2518 |
ARRY-380 (analog )
HER2-Inhibitor-1,ARRY380,ARRY-380 analog |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ARRY-380 analog (HER2-Inhibitor-1) 是EGFR (ErbB1)的抑制剂。 | |||
TP1583 |
HER2/neu (654-662) GP2
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Affibody (affibody) ligands that are specific for the extracellular domain of human epidermal growth factor receptor 2 (HER2/neu) have been selected by phage display technology from a combinatorial protein library based on the 58 amino acid residue staphy | |||
TP1583L |
HER2/neu (654-662) GP2 acetate
|
HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
HER2/neu (654-662) GP2 acetate 来源于人表皮生长因子受体 2 (HER2-Neu, 654-662)。 HER2/neu (654-662) GP2 acetate 诱导对各种上皮癌有反应的 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞。 | |||
T63881 |
HER2-IN-8
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HER2-IN-8 是 HER-2 抑制剂,能够用于癌症和炎症相关疾病的研究。 | |||
T62271 | HER2-IN-9 | ||
HER2-IN-9 是一种口服具有活力的 HER2 抑制剂 (IC50: 0.03 μM)。HER2-IN-9 对 HER-2 阳性的乳腺癌细胞增殖和迁移有抑制作用,能够用于研究乳腺癌。 | |||
T75164 | HER2-IN-13 | ||
HER2-IN-13(Compound 33),作为一种HER2抑制剂,展现出8 nM的IC50值。此外,对wt-EGFR也具有一定的抑制效果,其IC50值为0.40 μM。 | |||
T63432 |
HER2-IN-5
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HER2-IN-5 是一种口服具有活力的 HER-2 的有效抑制剂 | |||
T62487 | HER2-IN-12 | ||
HER2-IN-12 是一种 HER2 抑制剂,其 IC50 值为 121 nM,能够用于研究癌症(如乳腺癌)。 | |||
T75165 | HER2-IN-14 | ||
HER2-IN-14(Compound 34),作为一种HER2抑制剂,展现出18 nM的IC50值。此外,该化合物对wt-EGFR也有抑制作用,IC50值为6.3 μM。 | |||
T64254 | EGFR/HER2-IN-5 | ||
EGFR/HER2-IN-5 是一种不可逆的、口服具有活力的双重抑制剂,能够抑制 EGFR 的活性 (IC50: 0.6 nM)。EGFR/HER2-IN-4 对 L858R 和 T790M 突变显示出有效的 EGFR 激酶抑制活性。EGFR/HER2-IN-4 在体内表现出明显的抗肿瘤作用,能够用于研究肺癌。 | |||
T60896 | HER2-IN-11 | ||
HER2-IN-11 是能够诱导细胞凋亡的补骨脂素衍生物。HER2-IN-11 显示出光激活细胞毒性,并且具有抗乳腺癌活性。 | |||
T63441 |
HER2-IN-6
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HER2-IN-6 是 HER2 的有效抑制剂。HER2-IN-6 具有潜力进行野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的研究。 | |||
T64003 |
HER2-IN-7
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HER2-IN-7 是 HER2 的有效抑制剂。其中 ErbB 家族信号的失调调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN-7 对 ErbBs (尤其是HER2) 相关疾病表现出研究潜力,包括癌症。 | |||
T60572 | HER2-IN-10 | ||
HER2-IN-10 是一种可以诱导细胞凋亡的补骨脂素衍生物。HER2-IN-10 显示出抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性 | |||
T61596 | EGFR/HER2/DHFR-IN-1 | ||
EGFR/HER2/DHFR-IN-1 is a highly selective and potent anticancer compound specifically targeting MCF-7 breast cancer cells. It acts as a multi-inhibitor, targeting the EGFR/HER2 kinase and DHFR enzymes, with IC50 values of 0.153 μM, 0.108 μM, and 0.291 μM, respectively. Its mechanism of action involves cell cycle arrest at the G1/S phase and induction of apoptosis in cells [1]. | |||
T62746 |
EGFR/HER2/CDK9-IN-1
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EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂,他们的 IC50 值分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 表现出明显的抗肿瘤作用。 | |||
T63357 |
EGFR/HER2/CDK9-IN-2
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EGFR/HER2/CDK9-IN-2 是 EGFR/HER2/CDK9 的有效抑制剂,他们的 IC50s 值分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM,表现出明显的抗肿瘤作用。 | |||
T63401 | EGFR/HER2/TS-IN-1 | ||
EGFR/HER2/TS-IN-1 是 EGFR、HER2和TS (Thymidylate synthase)抑制剂,他们的IC50值分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM,具有诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis)的作用。 | |||
T82492 | EGFR/HER2/DHFR-IN-3 | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR/HER2/DHFR-IN-3(compound 4c)是一种针对EGFR和HER2的高效双重抑制剂,其IC50分别为0.138 μM和0.092 μM。该化合物同时对DHFR具有抑制作用,IC50为0.193 M。在生物活性方面,EGFR/HER2/DHFR-IN-3能够导致MCF7乳腺癌细胞周期在S期发生阻滞,并进而诱导细胞凋亡。 | |||
T63161 | EGFR/HER2/CDK9-IN-3 | ||
EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR (IC50: 191.08 nM)、HER2 (IC50: 132.65 nM) 和 CDK9 (IC50: 113.98 nM) 抑制剂。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 表现出明显的抗肿瘤作用。 | |||
T63532 |
EGFR/HER2/TS-IN-2
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EGFR/HER2/TS-IN-2 是 EGFR (IC50: 0.173 μM)、HER2 (IC50: 0.125 μM) 和 TS (IC50: 1.12 μM) 的有效抑制剂。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞表现出细胞毒性作用 (IC50: 1.69 μM)。 | |||
T82493 | EGFR/HER2/DHFR-IN-2 | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是针对EGFR、HER2和DHFR的三重抑制剂,IC50分别为0.248、0.156、0.138 μM。该化合物对包括Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7在内的多种癌细胞系展现出显著的抗癌活性(IC50分别为9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM),并能有效减缓乳腺癌肿瘤的生长。 | |||
T62776 |
EGFR/HER2-IN-2
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EGFR/HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂,作用于 EGFR (IC50: 5.02 μM) 和 HER2 (IC50: 0.83 μM)。 | |||
T62777 |
EGFR/HER2-IN-3
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EGFR/HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种双重的 EGFR 和 HER2 抑制剂。 | |||
T72854 |
EGFR/HER2-IN-9
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EGFR/HER2-IN-9 是一种 EGFR 和 HER2抑制剂,对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC50分别为 3.2、8.3 和 14 nM。 | |||
T64253 | EGFR/HER2-IN-4 | ||
EGFR/HER2-IN-4 是一种不可逆的、口服具有活力的双重抑制剂,能够抑制 EGFR 的活性 (IC50: 0.6 nM)。EGFR/HER2-IN-4 对 L858R 和 T790M 突变显示出有效的 EGFR 激酶抑制活性。EGFR/HER2-IN-4 在体内表现出明显的抗肿瘤作用,能够用于研究肺癌。 | |||
T61272 | EGFR/HER2-IN-7 | ||
EGFR/HER2-IN-7 is a highly selective and potent anticancer compound specifically designed to target MCF-7 breast cancer cells. It functions as a dual inhibitor, targeting both EGFR/HER2 kinases and DHFR (dihydrofolate reductase). Its inhibitory activities are measured with IC50 values of 0.18 μM for EGFR, 0.146 μM for HER2, and 0.907 μM for DHFR [1]. | |||
T60938 | EGFR/HER2-IN-8 | ||
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是EGFR/HER2和DHFR 的抑制剂,其对 EGFR,HER2 和 DHFR 的IC50值分别为 0.45,0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症研究,它对多种癌细胞系表现出抗癌活性,具有高安全性和选择性指数。 | |||
T61732 | EGFR/HER2-IN-6 | ||
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) is a dual EGFR/HER2 and DHFR inhibitor with potent activity against EGFR kinase, HER2 kinase, and DHFR, characterized by IC50 values of 0.122 μM, 0.078 μM, and 0.585 μM, respectively. This compound displays notable anticancer properties in various cancer cell lines, while demonstrating a favorable safety profile and selectivity indices. Consequently, EGFR/HER2-IN-6 holds promise as a valuable tool in cancer research [1]. | |||
T9912 |
Trastuzumab
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Trastuzumab 是人源化单克隆抗体,以高亲和力与HER2选择性结合,可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。 | |||
T11917 |
Lys-SMCC-DM1
Lys-Nε-MCC-DM1 |
Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling |
DM1 是一种微管蛋白抑制剂。 Lys-SMCC-DM1 (Lys-Nε-MCC-DM1) 是 DM1 的活性代谢物。 | |||
T6039 |
TAK-285
TAK285,TAK 285 |
EGFR; MEK; HER; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂,IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障,有抗肿瘤活性,对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。 | |||
T11249L |
Dxd
Exatecan derivative for ADC,OQM5SD32BQ,UNII-OQM5SD32BQ |
Topoisomerase | DNA Damage/DNA Repair |
Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,IC50值为 0.31 μM,用作HER2靶向ADC 的偶联药物。 | |||
T1785 |
Palbociclib
PD 0332991,帕博西尼,帕布昔利布 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂,抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11/16 nM),具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性,有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。 | |||
T6239 |
Palbociclib monohydrochloride
PD 0332991 hydrochloride,Palbociclib hydrochloride,帕布昔利布盐酸盐,Palbociclib (PD-0332991) HCl |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6,IC50分别为11 nM,16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。 | |||
T21312 |
Afatinib
阿法替尼,Afatinib free base,BIBW 2992 |
EGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。 | |||
T6240 |
Palbociclib Isethionate
Palbociclib (PD0332991) Isethionate,帕博西尼羟乙基磺酸盐,PD 0332991 isethionate,帕布昔利布羟乙基磺酸盐 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Palbociclib Isethionate (PD 0332991 isethionate) 是一种高选择性的CDK4/6抑制剂,IC50为11 nM 和16 nM。它对一组 36 种额外的蛋白激酶没有抑制作用。 | |||
T1773 |
Afatinib Dimaleate
马来酸阿法替尼,双马来酸盐阿法替尼,BIBW2992,Afatinib,BIBW 2992MA2,Afatinib (BIBW2992) Dimaleate |
EGFR; HER; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。 | |||
T9304 |
(S)-Sunvozertinib
N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。 | |||
T63643 |
BI-4142
|
HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂,抑制癌细胞增殖,抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。 | |||
T34760 |
SYR127063
SYR-127063,BDBM 92454,SYR 127063,BDBM-92454,BDBM92454 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SYR127063 (BDBM-92454) 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂,以反应构象与 HER2 结合。 | |||
T6124 |
Mubritinib
木利替尼,TAK-165 |
EGFR; FGFR; JAK; PDGFR | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2/HER2抑制剂,IC50值为6 nM。 | |||
T7819 |
TAS0728
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EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAS0728 是一种 HER2 抑制剂,与HER2的 C805 位点共价结合,IC50值为 13 nM。它抑制 HER2、HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化,具有抗肿瘤活性。 | |||
T9909 |
Pertuzumab
帕妥珠单抗,帕妥株单抗 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pertuzumab 是人源化单克隆抗体,是HER2二聚化抑制剂,可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌的研究。 | |||
T11213 |
Epertinib hydrochloride
S-22611 hydrochloride |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是口服可逆的选择性EGFR、HER2和HER4抑制剂,IC50值分别为 1.48、7.15 和 2.49 nM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T12594 |
Pyrotinib dimaleate
SHR-1258 dimaleate |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为 13 和 38 nM。 | |||
T5398 |
BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl))
AC480 dihydrochloride |
HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl)) (AC480 dihydrochloride) 是 HER1 和 HER2 的选择性抑制剂(IC50:20 nM 和 30 nM),对 HER4 的效力降低约 8 倍,对 Lck、VEGFR2、c-Kit、MET 等的效力降低 100 倍以上。 | |||
T9072 |
Tuxobertinib
BDTX-189 |
EGFR; HER; BTK; RIP kinase | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂,具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。 | |||
T69534 |
Zongertinib
BI 764532,BI 1810631 |
Tyrosine Kinases; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂,是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性,对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。 | |||
T5390 |
BMS-599626 Hydrochloride
AC480 Hydrochloride |
HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种口服生物有效的HER1、HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂(IC50分别为22、32和190 nM),具有潜在的抗肿瘤活性。BMS-599626 Hydrochloride 抑制人表皮生长因子受体HER1, HER2和HER4,从而抑制过表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T6290 |
Tanespimycin
坦螺旋霉素,17-AAG,CP 127374,NSC 330507,KOS 953 |
Apoptosis; Mitophagy; HSP; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology |
Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂,可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90,IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性,还能下调stk38基因表达。 | |||
T4S0544 |
Furanodienone
呋喃二烯酮,莪术呋喃二烯酮 |
Apoptosis; HER | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Furanodienone 是来源于姜黄根茎的一种主要生物活性成分,可诱导细胞凋亡。 | |||
T3673 |
Mollugin
大叶茜草素,Rubimaillin |
HER; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。 |