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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8959	OS-3-106	Dopamine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	OS-3-106 是一种新型芳酰胺苯基哌嗪，在腺苷酸环化酶抑制试验中作为 D3R 的部分激动剂。
T5345	V-9302	Others	Others
	V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
T50005	Sertaconazole	Antifungal	Microbiology/Virology
	Sertaconazole 是一种广谱抗真菌药。
T8528	AC1903	TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel
	AC1903是一种选择性的TRPC5抑制剂，具有足细胞保护特性，对 TRPC4 或 TRPC6没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化大鼠模型中，AC1903抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。
T0031L2	Ziprasidone 齐拉西酮,Geodon,Zeldox,CP-88059	Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Norepinephrine; Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Ziprasidone (Geodon) 是一种联合的 5-HT(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂，具有强大的抗精神病活性。它是去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对大鼠和人的5-HT1A，5-HT2A 和多巴胺 D2 受体有很高的亲和力。
T3520	Setipiprant KYTH-105,塞替匹仑,ACT-129968	GPR; Prostaglandin Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
	Setipiprant (ACT-129968) 是一种口服的选择性 CRTH2 拮抗剂，IC50为6.0 nM。
T0031	Ziprasidone hydrochloride monohydrate 齐拉西酮盐酸盐一水合物,盐酸齐拉西酮水合物,CP 88059	Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Norepinephrine; Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
T6665	Sertaconazole nitrate FI-7045,Ginedermofix,FI7056,Ertaczo,硝酸舍他康唑	Antibiotic; Antifungal	Microbiology/Virology
	Sertaconazole nitrate (FI-7045) 是一种局部广谱抗真菌药，可用于治疗浅表皮肤和粘膜感染。
T9019	JHU37152 JHU 37152	AChR	Neuroscience
	JHU37152 (JHU 37152) 是一种可透过血脑屏障的DREADD 激动剂。在 HEK-293 细胞的荧光和基于 BRET 的测定中，对hM3Dq 和hM4Di DREADDs 的EC50值分别为 5 和 0.5 nM。
T16569	Praliciguat IW-1973	Others; Guanylate cyclase	GPCR/G Protein; Others
	Praliciguat (IW-1973) 是一种有效且具有口服活性的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂，还增强 NO 信号传导，可作为血管扩张剂。在 HEK-293 细胞中，它能够刺激 sGC，EC50值为 197 nM。
T6934	Pexmetinib ARRY-614	Tie-2; p38 MAPK; Autophagy	Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK/Tie-2 抑制剂，可研究急性骨髓性白血病。在 HEK-293 细胞系中的 IC50 为 4 nM/18 nM。
T11076	Dooku1	Others	Others
	Dooku1 是Yoda1 的类似物，是一种内源性Piezo1通道的选择性拮抗剂，能够抑制Yoda1 诱导的主动脉舒张。它在HEK 293 细胞以及HUVEC 中测得对2 μM Yoda1 诱导的钙离子流的IC50值分别为1.3 μM 和1.5 μM。
T9018	JHU37160 JHU 37160	AChR	Neuroscience
	JHU37160 (JHU 37160) 是一种可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂。在 HEK-293 细胞的荧光和基于 BRET 的测定中，对hM3Dq 和hM4Di DREADDs 的EC50值分别为 18.5 和 0.2 nM。
T1730	NPS-2143 SB262470,NPS 2143,SB 262470A,2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈	Calcium Channel; CaSR	GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	NPS-2143 (SB 262470A) 是口服活性溶钙剂，是选择性钙敏感受体拮抗剂。它通过激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体而引起的胞浆 Ca2+浓度增加，IC50值为43 nM。
T2092	Amitifadine hydrochloride DOV-21947 hydrochloride,EB-1010 hydrochloride	Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Norepinephrine	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Amitifadine hydrochloride (EB-1010 hydrochloride) 是一种 5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂(SNDRI)，其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50值分别为 12， 23， 96 nM。
T4967	NPS-2143 hydrochloride 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐,NPS-2143 HCL	CaSR	GPCR/G Protein
	NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂，是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体，从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。
T14190	Alniditan Alnitidan	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Alniditan is a receptors agonist of 5-HT1B/1D in HEK 293 cells (IC50: 1.7 and 1.3 nM). For 5-HT1B/1D receptors, the pKi values are 8.96 and 9.40, respectively.
T15404	GNE-6468	Others	Others
	GNE-6468 is a potent and selective agonist of RORγ(RORc) (EC50: 13 nM for HEK-293 cell).
T15398	GNE-0946	Others	Others
	GNE-0946 is a potent and selective agonist of RORγ (EC50: 4 nM for HEK-293 cell).
T25109	ARN-6039 ARN 6039,ARN6039
	ARN-6039 is an orally available inverse agonist of RORγ for Autoimmune Neuroinflammatory Demyelinating Disease. The activity of ARN-6039 against RORγ was demonstrated in a RORγ-activated IL-17A Prom/LUCPorter assay in HEK 293 cells (360 nM) and in IL-17 r
T38984	Z-Ala-Ala-Asn-AMC Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC,Z-Ala-Ala-Asn-AMC
	Z-Ala-Ala-Asn-AMC, also known as Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC, serves as a substrate for legumain. The overexpression of legumain in 293 HEK-Leg cells results in efficient cleavage of Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC.
T40064	V-9302 hydrochloride
	V-9302 hydrochloride is a potent and selective competitive antagonist that inhibits transmembrane glutamine flux by specifically targeting the amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5), and not ASCT1. In HEK-293 cells, V-9302 hydrochloride effectively inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake with an IC50 value of 9.6 μM.
T63456	Antimalarial agent 12
	Antimalarial agent 12 是有效的抗疟 (antimalarial) 药，能够抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株、3D7 菌株生长，其 EC50值分别为155 nM、136 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC>250,000 nM，也能够作用于 HEK-293 和 hPHep 细胞系，其 CC50值为 10,000-50,000 nM。
T74917	KPC-2-IN-1
	KPC-2-IN-1，硼酸衍生物，是一种有效的 KPC-2抑制剂，其 Ki 值为 0.032 μM。KPC-2-IN-1 能增强 cefotaxime 在表达 KPC-2的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1 对人类 HEK-293 细胞显示良好的耐受性，可用于大肠杆菌耐β-lactam 类抗生素的研究。
TP2093	Apelin-36(human) Apelin-36 (human)
	Endogenous APJ receptor agonist (EC50 = 20 nM) that is secreted by adipocytes. Binds with high affinity to human APJ receptors expressed in HEK 293 cells (pIC50= 8.61). Involved in regulation of cardiovascular function, fluid homeostasis and feeding. Bloc
T75785	Apelin-17(human, bovine) TFA
	Apelin-17(human, bovine) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50)。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1和 HIV-2毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
T75783	Apelin-36(human) TFA
	Apelin-36(human) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂，EC50为 20 nM。Apelin-36(human) TFA 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) TFA 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) TFA 抑制 HIV-1和 HIV-2进入表达 APJ 的 NP2/CD4细胞。
T6202	DAPT LY-374973,GSI-IX	Apoptosis; Beta Amyloid; Gamma-secretase; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115/200 nM)，具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。

化合物

Cat.No: T8959

Target: Dopamine Receptor

Cat.No: T5345

Target: Others

Cat.No: T50005

Target: Antifungal

Cat.No: T8528

Target: TRP/TRPV Channel

Cat.No: T0031L2

Synonym: 齐拉西酮,Geodon,Zeldox,CP-88059

Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor, Adrenergic Receptor, Norepinephrine, Histamine Receptor

Cat.No: T3520

Synonym: KYTH-105,塞替匹仑,ACT-129968

Target: GPR, Prostaglandin Receptor

Ziprasidone hydrochloride monohydrate

Cat.No: T0031

Synonym: 齐拉西酮盐酸盐一水合物,盐酸齐拉西酮水合物,CP 88059

Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor, Adrenergic Receptor, Norepinephrine, Histamine Receptor

Sertaconazole nitrate

Cat.No: T6665

Synonym: FI-7045,Ginedermofix,FI7056,Ertaczo,硝酸舍他康唑

Target: Antibiotic, Antifungal

Cat.No: T9019

Synonym: JHU 37152

Target: AChR

Cat.No: T16569

Synonym: IW-1973

Target: Others, Guanylate cyclase

Cat.No: T6934

Synonym: ARRY-614

Target: Tie-2, p38 MAPK, Autophagy

Cat.No: T11076

Target: Others

Cat.No: T9018

Synonym: JHU 37160

Target: AChR

Cat.No: T1730

Synonym: SB262470,NPS 2143,SB 262470A,2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈

Target: Calcium Channel, CaSR

Amitifadine hydrochloride

Cat.No: T2092

Synonym: DOV-21947 hydrochloride,EB-1010 hydrochloride

Target: Dopamine Receptor, 5-HT Receptor, Serotonin Transporter, Norepinephrine

NPS-2143 hydrochloride

Cat.No: T4967

Synonym: 2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐,NPS-2143 HCL

Target: CaSR

Cat.No: T14190

Synonym: Alnitidan

Target: 5-HT Receptor

Cat.No: T15404

Target: Others

Cat.No: T15398

Target: Others

Cat.No: T25109

Synonym: ARN 6039,ARN6039

Z-Ala-Ala-Asn-AMC

Cat.No: T38984

Synonym: Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC,Z-Ala-Ala-Asn-AMC

V-9302 hydrochloride

Cat.No: T40064

Antimalarial agent 12

Cat.No: T63456

Cat.No: T74917

Apelin-36(human)

Cat.No: TP2093

Synonym: Apelin-36 (human)

Apelin-17(human, bovine) TFA

Cat.No: T75785

Apelin-36(human) TFA

Cat.No: T75783

Cat.No: T6202

Synonym: LY-374973,GSI-IX

Target: Apoptosis, Beta Amyloid, Gamma-secretase, Autophagy

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN6791	Palvanil Hexadecanamide	TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel
	Palvanil (Hexadecanamide) 是一种快速脱敏的 TRPV1 激动剂。它可能是治疗 IBS 的有前途的药物，因为它可以调节肠道蠕动并减轻内脏疼痛。
TN4417	Larixyl acetate	Others	Others
	Larixyl acetate 是一种生物活性化学物质。
T72508	Palmatine hydroxide
	Palmatine hydroxide 是不可逆的口服活性IDO-1抑制剂，其对HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1的IC50值分别为3 μM和157 μM。该化合物还能非竞争性抑制(WNV)NS2B-NS3蛋白酶，IC50值为96 μM。Palmatine hydroxide展现了抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌和抗病毒的活性。

天然产物

Cat.No: TN6791

Synonym: Hexadecanamide

Target: TRP/TRPV Channel

Larixyl acetate

Cat.No: TN4417

Target: Others

Palmatine hydroxide

Cat.No: T72508

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