28
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8959 |
OS-3-106
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Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
OS-3-106 是一种新型芳酰胺苯基哌嗪,在腺苷酸环化酶抑制试验中作为 D3R 的部分激动剂。 | |||
T5345 |
V-9302
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Others | Others |
V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。 | |||
T50005 |
Sertaconazole
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Antifungal | Microbiology/Virology |
Sertaconazole 是一种广谱抗真菌药。 | |||
T8528 |
AC1903
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TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
AC1903是一种选择性的TRPC5抑制剂,具有足细胞保护特性,对 TRPC4 或 TRPC6没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化大鼠模型中,AC1903抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。 | |||
T0031L2 |
Ziprasidone
齐拉西酮,Geodon,Zeldox,CP-88059 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Norepinephrine; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Ziprasidone (Geodon) 是一种联合的 5-HT(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂,具有强大的抗精神病活性。它是去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对大鼠和人的5-HT1A,5-HT2A 和多巴胺 D2 受体有很高的亲和力。 | |||
T3520 |
Setipiprant
KYTH-105,塞替匹仑,ACT-129968 |
GPR; Prostaglandin Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Setipiprant (ACT-129968) 是一种口服的选择性 CRTH2 拮抗剂,IC50为6.0 nM。 | |||
T0031 |
Ziprasidone hydrochloride monohydrate
齐拉西酮盐酸盐一水合物,盐酸齐拉西酮水合物,CP 88059 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Norepinephrine; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) 是一种联合 5-HT(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂,具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 | |||
T6665 |
Sertaconazole nitrate
FI-7045,Ginedermofix,FI7056,Ertaczo,硝酸舍他康唑 |
Antibiotic; Antifungal | Microbiology/Virology |
Sertaconazole nitrate (FI-7045) 是一种局部广谱抗真菌药,可用于治疗浅表皮肤和粘膜感染。 | |||
T6934 |
Pexmetinib
ARRY-614 |
Tie-2; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK/Tie-2 抑制剂,可研究急性骨髓性白血病。在 HEK-293 细胞系中的 IC50 为 4 nM/18 nM。 | |||
T11076 |
Dooku1
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Others | Others |
Dooku1 是Yoda1 的类似物,是一种内源性Piezo1通道的选择性拮抗剂,能够抑制Yoda1 诱导的主动脉舒张。它在HEK 293 细胞以及HUVEC 中测得对2 μM Yoda1 诱导的钙离子流的IC50值分别为1.3 μM 和1.5 μM。 | |||
T16569 |
Praliciguat
IW-1973 |
Others; Guanylate cyclase | GPCR/G Protein; Others |
Praliciguat (IW-1973) 是一种有效且具有口服活性的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂,还增强 NO 信号传导,可作为血管扩张剂。在 HEK-293 细胞中,它能够刺激 sGC,EC50值为 197 nM。 | |||
T9019 |
JHU37152
JHU 37152 |
AChR | Neuroscience |
JHU37152 (JHU 37152) 是一种可透过血脑屏障的DREADD 激动剂。 在 HEK-293 细胞的荧光和基于 BRET 的测定中,对hM3Dq 和hM4Di DREADDs 的EC50值分别为 5 和 0.5 nM。 | |||
T9018 |
JHU37160
JHU 37160 |
AChR | Neuroscience |
JHU37160 (JHU 37160) 是一种可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂。在 HEK-293 细胞的荧光和基于 BRET 的测定中,对hM3Dq 和hM4Di DREADDs 的EC50值分别为 18.5 和 0.2 nM。 | |||
T1730 |
NPS-2143
SB262470,NPS 2143,SB 262470A,2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈 |
Calcium Channel; CaSR | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
NPS-2143 (SB 262470A) 是口服活性溶钙剂, 是选择性钙敏感受体拮抗剂。它通过激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体而引起的胞浆 Ca2+浓度增加,IC50值为43 nM。 | |||
T2092 |
Amitifadine hydrochloride
DOV-21947 hydrochloride,EB-1010 hydrochloride |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Amitifadine hydrochloride (EB-1010 hydrochloride) 是一种 5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂(SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50值分别为 12, 23, 96 nM。 | |||
T4967 |
NPS-2143 hydrochloride
2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羟基丙氧基]苯腈盐酸盐,NPS-2143 HCL |
CaSR | GPCR/G Protein |
NPS-2143 hydrochloride (NPS-2143 HCL) 是一种口服具有活性的溶钙剂,是钙敏感受体(CaSR)的选择性拮抗剂。它能够激活表达人 Ca2+受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+受体,从而增加胞浆 Ca2+浓度(IC50=43 nM)。 | |||
T14190 |
Alniditan
Alnitidan |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Alniditan is a receptors agonist of 5-HT1B/1D in HEK 293 cells (IC50: 1.7 and 1.3 nM). For 5-HT1B/1D receptors, the pKi values are 8.96 and 9.40, respectively. | |||
T15404 | GNE-6468 | Others | Others |
GNE-6468 is a potent and selective agonist of RORγ(RORc) (EC50: 13 nM for HEK-293 cell). | |||
T15398 |
GNE-0946
|
Others | Others |
GNE-0946 is a potent and selective agonist of RORγ (EC50: 4 nM for HEK-293 cell). | |||
T38984 |
Z-Ala-Ala-Asn-AMC
Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC,Z-Ala-Ala-Asn-AMC |
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Z-Ala-Ala-Asn-AMC, also known as Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC, serves as a substrate for legumain. The overexpression of legumain in 293 HEK-Leg cells results in efficient cleavage of Cbz-Ala-Ala-Asn-AMC. | |||
T40064 |
V-9302 hydrochloride
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V-9302 hydrochloride is a potent and selective competitive antagonist that inhibits transmembrane glutamine flux by specifically targeting the amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5), and not ASCT1. In HEK-293 cells, V-9302 hydrochloride effectively inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake with an IC50 value of 9.6 μM. | |||
T25109 |
ARN-6039
ARN 6039,ARN6039 |
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ARN-6039 is an orally available inverse agonist of RORγ for Autoimmune Neuroinflammatory Demyelinating Disease. The activity of ARN-6039 against RORγ was demonstrated in a RORγ-activated IL-17A Prom/LUCPorter assay in HEK 293 cells (360 nM) and in IL-17 r | |||
T63456 |
Antimalarial agent 12
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Antimalarial agent 12 是有效的抗疟 (antimalarial) 药,能够抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株、3D7 菌株生长,其 EC50值分别为155 nM、136 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC>250,000 nM,也能够作用于 HEK-293 和 hPHep 细胞系,其 CC50值为 10,000-50,000 nM。 | |||
T74917 | KPC-2-IN-1 | ||
KPC-2-IN-1,硼酸衍生物,是一种有效的 KPC-2抑制剂,其 Ki 值为 0.032 μM。KPC-2-IN-1 能增强 cefotaxime 在表达 KPC-2的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1 对人类 HEK-293 细胞显示良好的耐受性,可用于大肠杆菌耐β-lactam 类抗生素的研究。 | |||
TP2093 |
Apelin-36(human)
Apelin-36 (human) |
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Endogenous APJ receptor agonist (EC50 = 20 nM) that is secreted by adipocytes. Binds with high affinity to human APJ receptors expressed in HEK 293 cells (pIC50= 8.61). Involved in regulation of cardiovascular function, fluid homeostasis and feeding. Bloc | |||
T75785 |
Apelin-17(human, bovine) TFA
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Apelin-17(human, bovine) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50)。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1和 HIV-2毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。 | |||
T75783 |
Apelin-36(human) TFA
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Apelin-36(human) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50为 20 nM。Apelin-36(human) TFA 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) TFA 与两种主要的生物活性有关:心血管和代谢。Apelin-36(human) TFA 抑制 HIV-1和 HIV-2进入表达 APJ 的 NP2/CD4细胞。 | |||
T6202 |
DAPT
LY-374973,GSI-IX |
Apoptosis; Beta Amyloid; Gamma-secretase; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂,抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115/200 nM),具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN6791 |
Palvanil
Hexadecanamide |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Palvanil (Hexadecanamide) 是一种快速脱敏的 TRPV1 激动剂。它可能是治疗 IBS 的有前途的药物,因为它可以调节肠道蠕动并减轻内脏疼痛。 | |||
TN4417 |
Larixyl acetate
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Others | Others |
Larixyl acetate 是一种生物活性化学物质。 | |||
T72508 | Palmatine hydroxide | ||
Palmatine hydroxide 是不可逆的口服活性IDO-1抑制剂,其对HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1的IC50值分别为3 μM和157 μM。该化合物还能非竞争性抑制(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50值为96 μM。Palmatine hydroxide展现了抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌和抗病毒的活性。 |