Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T68408 |
AMG-1
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AMG-1 is a specific CRAC channel inhibitor. AMG-1 blocks the function of effector T cells, but not regulatory T cells in vitro and it attenuates the progression and severity of EAE in vivo. | |||
T8409 |
SYN1143
RON-IN-1,AMG-1 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
SYN1143 (AMG-1) 是人 RON 和 c-Met 的有效抑制剂。体外激酶测定表明 SYN1143 对人 RON 和 c-Met 的 IC50 分别为 9 和 4 nmol/L。 | |||
T11762L |
Kira8
AMG-18 |
IRE1 | Cell Cycle/Checkpoint |
Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50为 5.9 nM。 | |||
T22259 |
AMG-Tie2-1
AMG-Tie2,4-甲基-3-[[3-[2-(甲基氨基)-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氧基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 |
Others | Others |
AMG-Tie2-1 is a dual inhibitor of VEGF receptor 2 (VEGFR2) and tunica interna endothelial cell kinase 2 (Tie2). | |||
T22256 |
c-Kit-IN-5-1
3-(2-Aminoquinazolin-6-yl)-4-methyl-1-(4-(oxazol-2-yl)phenyl)pyridin-2(1H)-one,AMG-25,3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methyl-1-[4-(1,3-oxazol-2-yl)phenyl]pyridin-2-one |
c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Kit-IN-5-1 (AMG-25) 是一种新型的、高效的、选择性的 c-Kit 抑制剂。 | |||
T69739 |
BI-0314
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BI-0314 is a selective allosteric STEP activator. | |||
T29968 |
AMG-0347
UNII-CD7L9290QR |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR)是一种靶向TRPA1(瞬时受体电位锚蛋白1)离子通道的小分子抑制剂,是一种在感觉神经元中发现的受体,参与疼痛和环境刺激物的检测。AMG-0347通过阻断TRPA1的功能起作用,具有镇痛作用。 | |||
T7123 |
AMG-47a
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VEGFR; p38 MAPK; JAK; Src | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG-47a 是具有口服活性的 Lck 抑制剂,IC50值为 0.2 nM。它具有抗炎作用,对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2的 IC50值分别为 1、3、72、30 和 21 nM。 | |||
T14214 |
AMG 511
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PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。 | |||
T6260 |
AMG-208
AMG 208 |
P450; c-Met/HGFR | Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG-208 是一种选择性的、口服有活性的c-Met/RON 双抑制剂,对c-Met 的IC50为 9 nM。他也是CYP3A4抑制剂(IC50:32 μM)。它具有抗癌作用。 | |||
T6756 |
AMG 925
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FLT; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG 925 是一种选择性FLT3/CDK4双重抑制剂,IC50分别为 1 nM 和 3 nM。 | |||
T14212 |
AMG-1694
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Glucokinase | Metabolism |
AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)干扰物,能促进 GK-GKRP 复合物的解离,其 IC50 值为 7 nM,从而间接提高 GK 酶的活性。AMG-1694 可使几种啮齿动物糖尿病模型的血糖水平恢复正常,并降低糖尿病动物而非正常血糖动物的血糖。AMG-1694 能有效逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 转位。 | |||
T6379 |
AMG 517
AMG517,N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺,AMG-517 |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
AMG 517是一种有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50为0.5 nM。 | |||
T6380 |
AMG 900
AMG900,AMG-900,莪术醇.姜黄醇 |
p38 MAPK; Tyrosine Kinases; Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG 900 是一种有效且高度选择性的泛极光激酶抑制剂,对Aurora A、B 和C 的IC50分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM。 | |||
T7189 |
AMG9810
(2E)-N-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺 |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
AMG9810是高效的,竞争性的香草素受体1选择性拮抗剂,对人类和大鼠TRPV1的IC50分别为24.5 和 85.6 nM。 | |||
T76810 |
Ganitumab
AMG 479 |
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ganitumab (AMG 479) 是一种高效的1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 在低浓度下识别与 IGF1R 结合,KD 值为0.22 nM,Ganitumab 对小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用有抑制作用。Ganitumab 可用于研究癌症。 | |||
T76787 |
Conatumumab
TRAIL-R2 mAb,AMG 655 |
TNF | Apoptosis |
Conatumumab (AMG 655) 是一种靶向人死亡受体 5 (DR5,TRAILR2) 的单克隆激动剂抗体 ,对长型 DR5 的 Kd 为 1 nM, 对短型 DR5 的 Kd 0.8 nM。Conatumumab 通过半胱天冬酶激活在多种肿瘤类型中诱导细胞凋亡。Conatumumab 可用于研究晚期实体肿瘤。 | |||
T69740 |
AMG-315
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AMG-315 is a Potent Endocannabinoid Ligand with Stability to Metabolizing Enzymes. AMG-315 is a chiral arachidonoyl ethanolamide (AEA) analogue or (13S,1′R)-dimethylanandamide. AMG-315 is a high affinity ligand for the CB1 receptor (Ki of 7.8 ± 1.4 nM) that behaves as a potent CB1 agonist in vitro (EC50 = 0.6 ± 0.2 nM). AMG-315 is the first potent AEA analogue with significant stability for all endocannabinoid hydrolyzing enzymes as well as the oxidative enzymes COX-2. AMG-315 will serve as a ... | |||
T23719 |
AMG-076
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AMG-076 is an antagonist of melanin-concentrating hormone receptor 1. It also reduced hERG inhibition. | |||
T14213 |
Tapotoclax
AMG-176 |
BCL | Apoptosis |
AMG-176 is a MCL-1 inhibitor (Ki: 0.13 nM). | |||
T76949 | Zelminemab | ||
Zelminemab (AMG-301) 是一种人单克隆抗体,可抑制 I 型 PACAP (PAC1) 受体。 | |||
T63371 | AMG-548 hydrochloride | ||
AMG-548 hydrochloride 是选择性的、口服具有活力的 p38α 抑制剂,Ki 值为 0.5 nM,对p38β略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有高于1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride 同时能够有效抑制全血 LPS 刺激的TNFα,IC50值为 3 nM。AMG-548 hydrochloride 能够直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε ,进而对 Wnt 信号传导具有抑制作用。 | |||
T63762 | AMG-548 dihydrochloride | ||
AMG-548 dihydrochloride 是选择性的、口服具有活力的 p38α 抑制剂,Ki 值为 0.5 nM,对 p38β略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 对全血 LPS 刺激的 TNFα 表现出抑制作用,IC50 值为 3 nM。AMG-548 dihydrochloride 能够直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε ,并抑制 Wnt 信号传导。 | |||
T77187 | Zeluvalimab | ||
Zeluvalimab (AMG-404) 是一种靶向PD-1受体的单克隆抗体,可用于癌症的研究。 | |||
T76996 |
Solitomab
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Solitomab (AMG 110) 是一种针对CD3与上皮细胞粘附分子(EpCAM)的双特异性抗体,适用于研究原发性子宫癌与卵巢癌肉瘤。 | |||
T10298L |
AMG-548
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p38 MAPK | MAPK |
AMG-548 is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki=0.5 nM), shows slightly selective over p38β (Ki=36 nM) and >1000 fold selective against p38γ and p38δ and is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50=3 nM | |||
T63487 |
AMG 925 HCl
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AMG 925 HCl 是选择性的、有效的 FLT3 (IC50: 2±1 nM)和CDK4 (IC50: 3±1 nM) 双重抑制剂。 | |||
T78333 |
Rocatinlimab
AMG 451,KHK4083 |
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Rocatinlimab(AMG 451)(KHK4083)为全人源非岩藻糖化IgG1抗OX40单克隆抗体,旨在用于特应性皮炎(AD)研究。 | |||
T76934 |
Brazikumab
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Brazikumab (AMG 139) 是一种人IgG2单克隆抗体,可选择性结合IL-23的 p19 亚基,对人IL-23的KD 值为 0.138 nM 的。Brazikumab 可用于克罗恩病的研究。 | |||
T14215 |
AMG 837 sodium salt
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Others | Others |
AMG 837 sodium salt is a potent GPR40 agonist(EC50=13 nM) with a superior pharmacokinetic profile and robust glucose-dependent stimulation of insulin secretion in rodents. IC50 value: 13 nM (EC50) [1] Target: GPR40 agonist AMG 837 displayed the expected t | |||
T76855 | Gresonitamab | ||
Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞接合物 (BiTE) 抗体,靶向 CD3阳性 T 细胞和表达 CLDN18.2的肿瘤细胞。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。 | |||
T77052 | Latikafusp | ||
Latikafusp (AMG 256)是一种靶向PD-1+细胞的双功能融合蛋白,整合了针对PD-1的抗体及IL-21突变蛋白,用于提供IL-21通路的刺激。通过启动和延长细胞毒性及记忆T细胞的活性,该蛋白质能够诱导抗肿瘤免疫反应,显示出对实体瘤研究的应用潜力。 | |||
T76961 | Vepsitamab | ||
Vepsitamab (AMG 199) 是一种抗 MUC17/CD3BiTE 抗体,可以结合 T 细胞上的 CD3和肿瘤细胞上表达的 MUC17,介导重定向的肿瘤细胞裂解,并诱导 T 细胞活化和增殖。 | |||
T77127 |
Pacanalotamab
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Pacanalotamab (AMG 420;BI-836909) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE),靶向 BCMA 和 CD3ɛ。BCMA 是指 B 细胞成熟抗原,而 Pacanalotamab 会将 T 细胞重定向到细胞表面的 BCMA 表达细胞。Pacanalotamab 可对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系进行 T 细胞重定向裂解。 | |||
T77139 | Pavurutamab | ||
Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。 | |||
T14216 |
AMG 837
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Others | Others |
AMG 837 was found to be a partial agonist on GPR40 with maximal activity 85% of that shown by DHA under our standard assay conditions. Overall, AMG 837 was both highly potent and selective in vitro. AMG 837 is a potent GPR40 agonist(EC50=13 nM) with a sup | |||
T76986 |
Tarlatamab
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Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对CD3的KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。 |