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Kira8

Kira8

产品编号 T11762L   CAS 1630086-20-2
别名: AMG-18

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50为 5.9 nM。

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Kira8 Chemical Structure
Kira8, CAS 1630086-20-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 872 现货
5 mg ¥ 1,890 现货
10 mg ¥ 2,890 现货
25 mg ¥ 4,880 现货
50 mg ¥ 6,960 现货
100 mg ¥ 9,380 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,530 现货
其他形式的 Kira8:
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产品目录号及名称: Kira8 (T11762L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Kira8 (AMG-18) is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity (IC50: 5.9 nM).
靶点活性 IRE1α:5.9 nM(IRE1α RNase)
体外活性 Kira8在INS-1细胞中比KIRA6更有效地引发IRE1α驱动的凋亡,并可逆转GNF-2促进的XBP1剪接。Kira8阻断了IRE1α的寡聚化,并有效地抑制了IRE1α RNase针对XBP1和Ins2 RNA的活性。
体内活性 经过一周使用Kira8(50 mg/kg;i.p.;每天一次)治疗的前期糖尿病NODs小鼠,明显降低了岛细胞XBP1剪接和TXNIP mRNA水平。Kira8 保持了Ins1/Ins2, BiP和MANF mRNA的稳定。雄性Ins2+/Akita小鼠每天腹腔注射KIRA8(50 mg/kg;连续35天),数周后明显观察到高血糖的减少。
别名 AMG-18
分子量 601.12
分子式 C31H29ClN6O3S
CAS No. 1630086-20-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 65 mg/mL (108.13 mM), Sonication is recommended.

H2O: insoluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6636 mL 8.3178 mL 16.6356 mL 41.589 mL
5 mM 0.3327 mL 1.6636 mL 3.3271 mL 8.3178 mL
10 mM 0.1664 mL 0.8318 mL 1.6636 mL 4.1589 mL
20 mM 0.0832 mL 0.4159 mL 0.8318 mL 2.0795 mL
50 mM 0.0333 mL 0.1664 mL 0.3327 mL 0.8318 mL
100 mM 0.0166 mL 0.0832 mL 0.1664 mL 0.4159 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Morita S, et al. Targeting ABL-IRE1α Signaling Spares ER-Stressed Pancreatic β Cells to Reverse Autoimmune Diabetes. Cell Metab. 2017 Apr 4;25(4):883-897.e8.
GSK2850163 MKC8866 GSK2850163 (S enantiomer) IRE1α kinase-IN-8 IRE1α kinase-IN-9 B I09 4μ8C Sunitinib Malate

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Kira8 1630086-20-2 Cell Cycle/Checkpoint IRE1 Inositol requiring enzyme 1 inhibit AMG-18 Kira 8 Inhibitor Kira-8 AMG 18 AMG18 inhibitor

 

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