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AMG-0347

产品编号 T29968 CAS 946615-43-6

别名: UNII-CD7L9290QR

AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR)是一种靶向TRPA1(瞬时受体电位锚蛋白1)离子通道的小分子抑制剂，是一种在感觉神经元中发现的受体，参与疼痛和环境刺激物的检测。AMG-0347通过阻断TRPA1的功能起作用，具有镇痛作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AMG-0347, CAS 946615-43-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,960	现货
5 mg	￥ 6,860	现货
10 mg	￥ 9,430	现货
25 mg	￥ 13,800	现货
50 mg	￥ 18,900	现货
100 mg	￥ 25,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 7,570	现货

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产品描述	AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR) is a small molecule inhibitor targeting TRPA1(transient receptor potential ankyrin 1) ion channels, a receptor found in sensory neurons and involved in the detection of pain and environmental stimuli. AMG-0347 acts by blocking the function of TRPA1 and has analgesic effects.
体外活性	The inhibitory effects of AMG0347 on the activation of TRPV1 channels by heat (45°C), protons (pH5), or capsaicin (500 nM) were evaluated using the 45 Ca2+ uptake assay in Chinese hamster ovary cells stably expressing rat or human TRPV1 channels.[1] AMG0347 demonstrated potent and selective antagonism against TRPV1 in vitro. Concentration-dependent inhibition was observed with IC50 values of 0.2 nM for heat-induced activation, 0.8 nM for proton-induced activation, and 0.7 nM for capsaicin-induced activation of rat TRPV1 channels. AMG0347 did not exhibit blocking activity against other TRP channels, including TRPV2, TRPV3, TRPV4, TRP ankyrin-1, and TRP melastatin-8, with IC50 values of 10 μM.[1]
体内活性	AMG0347 did not change the withdrawal threshold to mechanical stimulation or the guarding pain score. The withdrawal latency to heat increased from 3 h through 1 day after AMG0347 administration. AMG0347 prevented the decreases in heat withdrawal latency and mechanical withdrawal threshold caused by capsaicin infiltration and prevented the increase in activity caused by intrathecal capsaicin injection.[2]

别名	UNII-CD7L9290QR
分子量	445.48
分子式	C24H26F3N3O2
CAS No.	946615-43-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.5 mg/mL (61.73 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2448 mL	11.2238 mL	22.4477 mL	56.1192 mL
	5 mM	0.449 mL	2.2448 mL	4.4895 mL	11.2238 mL
	10 mM	0.2245 mL	1.1224 mL	2.2448 mL	5.6119 mL
	20 mM	0.1122 mL	0.5612 mL	1.1224 mL	2.806 mL
	50 mM	0.0449 mL	0.2245 mL	0.449 mL	1.1224 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Steiner AA, et al. Nonthermal activation of transient receptor potential vanilloid-1 channels in abdominal viscera tonically inhibits autonomic cold-defense effectors. J Neurosci. 2007;27(28):7459-7468. 2. Wu C, et al. Effect of AMG0347, a transient receptor potential type V1 receptor antagonist, and morphine on pain behavior after plantar incision. Anesthesiology. 2008;108(6):1100-1108. 3. Montell C, et al. Thermoregulation: channels that are cool to the core. Curr Biol. 2007;17(20):R885-R887. 4. Steiner AA, et al. Nonthermal activation of transient receptor potential vanilloid-1 channels in abdominal viscera tonically inhibits autonomic cold-defense effectors. J Neurosci. 2007;27(28):7459-7468.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AMG-0347 946615-43-6 Membrane transporter/Ion channel TRP/TRPV Channel AMG 0347 UNII-CD7L9290QR AMG0347 Inhibitor inhibitor inhibit

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