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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T8409 SYN1143

RON-IN-1,AMG-1

c-Met/HGFR Tyrosine Kinase/Adaptors
SYN1143 (AMG-1) 是人 RON 和 c-Met 的有效抑制剂。体外激酶测定表明 SYN1143 对人 RON 和 c-Met 的 IC50 分别为 9 和 4 nmol/L。
T68408 AMG-1

AMG-1 is a specific CRAC channel inhibitor. AMG-1 blocks the function of effector T cells, but not regulatory T cells in vitro and it attenuates the progression and severity of EAE in vivo.
T11762L Kira8

AMG-18

IRE1 Cell Cycle/Checkpoint
Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50为 5.9 nM。
T22259 AMG-Tie2-1

AMG-Tie2,4-甲基-3-[[3-[2-(甲基氨基)-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氧基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺

Others Others
AMG-Tie2-1 is a dual inhibitor of VEGF receptor 2 (VEGFR2) and tunica interna endothelial cell kinase 2 (Tie2).
T22256 c-Kit-IN-5-1

3-(2-Aminoquinazolin-6-yl)-4-methyl-1-(4-(oxazol-2-yl)phenyl)pyridin-2(1H)-one,AMG-25,3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methyl-1-[4-(1,3-oxazol-2-yl)phenyl]pyridin-2-one

c-Kit Tyrosine Kinase/Adaptors
c-Kit-IN-5-1 (AMG-25) 是一种新型的、高效的、选择性的 c-Kit 抑制剂。
T69739 BI-0314

BI-0314 is a selective allosteric STEP activator.
T29968 AMG-0347

UNII-CD7L9290QR

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AMG-0347 (UNII-CD7L9290QR)是一种靶向TRPA1(瞬时受体电位锚蛋白1)离子通道的小分子抑制剂,是一种在感觉神经元中发现的受体,参与疼痛和环境刺激物的检测。AMG-0347通过阻断TRPA1的功能起作用,具有镇痛作用。
T7123 AMG-47a

VEGFR; p38 MAPK; JAK; Src Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
AMG-47a 是具有口服活性的 Lck 抑制剂,IC50值为 0.2 nM。它具有抗炎作用,对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2的 IC50值分别为 1、3、72、30 和 21 nM。
T14214 AMG 511

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。
T6260 AMG-208

AMG 208

P450; c-Met/HGFR Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
AMG-208 是一种选择性的、口服有活性的c-Met/RON 双抑制剂,对c-Met 的IC50为 9 nM。他也是CYP3A4抑制剂(IC50:32 μM)。它具有抗癌作用。
T14212 AMG-1694

Glucokinase Metabolism
AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)干扰物,能促进 GK-GKRP 复合物的解离,其 IC50 值为 7 nM,从而间接提高 GK 酶的活性。AMG-1694 可使几种啮齿动物糖尿病模型的血糖水平恢复正常,并降低糖尿病动物而非正常血糖动物的血糖。AMG-1694 能有效逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 转位。
T6756 AMG 925

FLT; CDK Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors
AMG 925 是一种选择性FLT3/CDK4双重抑制剂,IC50分别为 1 nM 和 3 nM。
T6379 AMG 517

AMG517,N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺,AMG-517

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AMG 517是一种有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50为0.5 nM。
T6380 AMG 900

AMG900,AMG-900,莪术醇.姜黄醇

p38 MAPK; Tyrosine Kinases; Aurora Kinase Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
AMG 900 是一种有效且高度选择性的泛极光激酶抑制剂,对Aurora A、B 和C 的IC50分别为 5 nM、4 nM 和 1 nM。
T7189 AMG9810

(2E)-N-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AMG9810是高效的,竞争性的香草素受体1选择性拮抗剂,对人类和大鼠TRPV1的IC50分别为24.5 和 85.6 nM。
T76810 Ganitumab

AMG 479

IGF-1R Tyrosine Kinase/Adaptors
Ganitumab (AMG 479) 是一种高效的1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 在低浓度下识别与 IGF1R 结合,KD 值为0.22 nM,Ganitumab 对小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用有抑制作用。Ganitumab 可用于研究癌症。
T76787 Conatumumab

TRAIL-R2 mAb,AMG 655

TNF Apoptosis
Conatumumab (AMG 655) 是一种靶向人死亡受体 5 (DR5,TRAILR2) 的单克隆激动剂抗体 ,对长型 DR5 的 Kd 为 1 nM, 对短型 DR5 的 Kd 0.8 nM。Conatumumab 通过半胱天冬酶激活在多种肿瘤类型中诱导细胞凋亡。Conatumumab 可用于研究晚期实体肿瘤。
T69740 AMG-315

AMG-315 is a Potent Endocannabinoid Ligand with Stability to Metabolizing Enzymes. AMG-315 is a chiral arachidonoyl ethanolamide (AEA) analogue or (13S,1′R)-dimethylanandamide. AMG-315 is a high affinity ligand for the CB1 receptor (Ki of 7.8 ± 1.4 nM) that behaves as a potent CB1 agonist in vitro (EC50 = 0.6 ± 0.2 nM). AMG-315 is the first potent AEA analogue with significant stability for all endocannabinoid hydrolyzing enzymes as well as the oxidative enzymes COX-2. AMG-315 will serve as a ...
T23719 AMG-076

AMG-076 is an antagonist of melanin-concentrating hormone receptor 1. It also reduced hERG inhibition.
T14213 Tapotoclax

AMG-176

BCL Apoptosis
AMG-176 is a MCL-1 inhibitor (Ki: 0.13 nM).
T76949 Zelminemab

Zelminemab (AMG-301) 是一种人单克隆抗体,可抑制 I 型 PACAP (PAC1) 受体。
T63371 AMG-548 hydrochloride

AMG-548 hydrochloride 是选择性的、口服具有活力的 p38α 抑制剂,Ki 值为 0.5 nM,对p38β略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有高于1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride 同时能够有效抑制全血 LPS 刺激的TNFα,IC50值为 3 nM。AMG-548 hydrochloride 能够直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε ,进而对 Wnt 信号传导具有抑制作用。
T63762 AMG-548 dihydrochloride

AMG-548 dihydrochloride 是选择性的、口服具有活力的 p38α 抑制剂,Ki 值为 0.5 nM,对 p38β略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 对全血 LPS 刺激的 TNFα 表现出抑制作用,IC50 值为 3 nM。AMG-548 dihydrochloride 能够直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε ,并抑制 Wnt 信号传导。
T77187 Zeluvalimab

Zeluvalimab (AMG-404) 是一种靶向PD-1受体的单克隆抗体,可用于癌症的研究。
T76996 Solitomab

Solitomab (AMG 110) 是一种针对CD3与上皮细胞粘附分子(EpCAM)的双特异性抗体,适用于研究原发性子宫癌与卵巢癌肉瘤。
T10298L AMG-548

p38 MAPK MAPK
AMG-548 is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki=0.5 nM), shows slightly selective over p38β (Ki=36 nM) and >1000 fold selective against p38γ and p38δ and is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50=3 nM
T63487 AMG 925 HCl

AMG 925 HCl 是选择性的、有效的 FLT3 (IC50: 2±1 nM)和CDK4 (IC50: 3±1 nM) 双重抑制剂。
T76934 Brazikumab

Brazikumab (AMG 139) 是一种人IgG2单克隆抗体,可选择性结合IL-23的 p19 亚基,对人IL-23的KD 值为 0.138 nM 的。Brazikumab 可用于克罗恩病的研究。
T78333 Rocatinlimab

AMG 451,KHK4083

Rocatinlimab(AMG 451)(KHK4083)为全人源非岩藻糖化IgG1抗OX40单克隆抗体,旨在用于特应性皮炎(AD)研究。
T14215 AMG 837 sodium salt

Others Others
AMG 837 sodium salt is a potent GPR40 agonist(EC50=13 nM) with a superior pharmacokinetic profile and robust glucose-dependent stimulation of insulin secretion in rodents. IC50 value: 13 nM (EC50) [1] Target: GPR40 agonist AMG 837 displayed the expected t
T77052 Latikafusp

Latikafusp (AMG 256)是一种靶向PD-1+细胞的双功能融合蛋白,整合了针对PD-1的抗体及IL-21突变蛋白,用于提供IL-21通路的刺激。通过启动和延长细胞毒性及记忆T细胞的活性,该蛋白质能够诱导抗肿瘤免疫反应,显示出对实体瘤研究的应用潜力。
T76855 Gresonitamab

Gresonitamab (AMG 910) 是一种半衰期延长 (HLE) 双特异性 T 细胞接合物 (BiTE) 抗体,靶向 CD3阳性 T 细胞和表达 CLDN18.2的肿瘤细胞。Gresonitamab 可用于腺癌的研究。
T76961 Vepsitamab

Vepsitamab (AMG 199) 是一种抗 MUC17/CD3BiTE 抗体,可以结合 T 细胞上的 CD3和肿瘤细胞上表达的 MUC17,介导重定向的肿瘤细胞裂解,并诱导 T 细胞活化和增殖。
T77127 Pacanalotamab

Pacanalotamab (AMG 420;BI-836909) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE),靶向 BCMA 和 CD3ɛ。BCMA 是指 B 细胞成熟抗原,而 Pacanalotamab 会将 T 细胞重定向到细胞表面的 BCMA 表达细胞。Pacanalotamab 可对人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系进行 T 细胞重定向裂解。
T77139 Pavurutamab

Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联,可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
T14216 AMG 837

Others Others
AMG 837 was found to be a partial agonist on GPR40 with maximal activity 85% of that shown by DHA under our standard assay conditions. Overall, AMG 837 was both highly potent and selective in vitro. AMG 837 is a potent GPR40 agonist(EC50=13 nM) with a sup
T76986 Tarlatamab

Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对CD3的KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。

化合物

SYN1143
Cat.No: T8409
Synonym: RON-IN-1,AMG-1
Target: c-Met/HGFR
AMG-1
Cat.No: T68408
Synonym:
Target:
Kira8
Cat.No: T11762L
Synonym: AMG-18
Target: IRE1
AMG-Tie2-1
Cat.No: T22259
Synonym: AMG-Tie2,4-甲基-3-[[3-[2-(甲基氨基)-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氧基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
Target: Others
c-Kit-IN-5-1
Cat.No: T22256
Synonym: 3-(2-Aminoquinazolin-6-yl)-4-methyl-1-(4-(oxazol-2-yl)phenyl)pyridin-2(1H)-one,AMG-25,3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methyl-1-[4-(1,3-oxazol-2-yl)phenyl]pyridin-2-one
Target: c-Kit
BI-0314
Cat.No: T69739
Synonym:
Target:
AMG-0347
Cat.No: T29968
Synonym: UNII-CD7L9290QR
Target: TRP/TRPV Channel
AMG-47a
Cat.No: T7123
Synonym:
Target: VEGFR, p38 MAPK, JAK, Src
AMG 511
Cat.No: T14214
Synonym:
Target: PI3K
AMG-208
Cat.No: T6260
Synonym: AMG 208
Target: P450, c-Met/HGFR
AMG-1694
Cat.No: T14212
Synonym:
Target: Glucokinase
AMG 925
Cat.No: T6756
Synonym:
Target: FLT, CDK
AMG 517
Cat.No: T6379
Synonym: AMG517,N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺,AMG-517
Target: TRP/TRPV Channel
AMG 900
Cat.No: T6380
Synonym: AMG900,AMG-900,莪术醇.姜黄醇
Target: p38 MAPK, Tyrosine Kinases, Aurora Kinase
AMG9810
Cat.No: T7189
Synonym: (2E)-N-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-6-基)-3-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-2-丙酰胺
Target: TRP/TRPV Channel
Ganitumab
Cat.No: T76810
Synonym: AMG 479
Target: IGF-1R
Conatumumab
Cat.No: T76787
Synonym: TRAIL-R2 mAb,AMG 655
Target: TNF
AMG-315
Cat.No: T69740
Synonym:
Target:
AMG-076
Cat.No: T23719
Synonym:
Target:
Tapotoclax
Cat.No: T14213
Synonym: AMG-176
Target: BCL
Zelminemab
Cat.No: T76949
Synonym:
Target:
AMG-548 hydrochloride
Cat.No: T63371
Synonym:
Target:
AMG-548 dihydrochloride
Cat.No: T63762
Synonym:
Target:
Zeluvalimab
Cat.No: T77187
Synonym:
Target:
Solitomab
Cat.No: T76996
Synonym:
Target:
AMG-548
Cat.No: T10298L
Synonym:
Target: p38 MAPK
AMG 925 HCl
Cat.No: T63487
Synonym:
Target:
Brazikumab
Cat.No: T76934
Synonym:
Target:
Rocatinlimab
Cat.No: T78333
Synonym: AMG 451,KHK4083
Target:
AMG 837 sodium salt
Cat.No: T14215
Synonym:
Target: Others
Latikafusp
Cat.No: T77052
Synonym:
Target:
Gresonitamab
Cat.No: T76855
Synonym:
Target:
Vepsitamab
Cat.No: T76961
Synonym:
Target:
Pacanalotamab
Cat.No: T77127
Synonym:
Target:
Pavurutamab
Cat.No: T77139
Synonym:
Target:
AMG 837
Cat.No: T14216
Synonym:
Target: Others
Tarlatamab
Cat.No: T76986
Synonym:
Target:
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