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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T65427	5-LOX inhibitor 1-(sec-Butyl)-4-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one	Lipoxygenase	Metabolism
	5-LOX inhibitor (1-(sec-Butyl)-4-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one) 是伊曲康唑杂质之一，是一种选择性 LOX-5 抑制剂。
T8356	FPL 62064	Lipoxygenase; COX	Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	FPL 62064 是 5-脂氧合酶和COX 双重抑制剂，具有抗炎活性，对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的IC50值分别为 3.5 和 3.1 μM。
T6893	MK-886 MK886,L 663536	Apoptosis; Leukotriene Receptor; COX; PPAR; FLAP	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的，具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
T16503	PF-4191834 PF-04191834	Lipoxygenase	Metabolism
	PF-4191834 是 5-Lipoxygenase (5-LOX) 的非铁螯合和非氧化还原抑制剂，IC50 为 229 nM。 PF-4191834 对 5-LOX 的特异性比 12-LOX 和 15-LOX 高约 300 倍，并且对环氧合酶没有活性。 PF-4191834 可用于炎症和疼痛的研究。
T61211	5-LOX-IN-1	Lipoxygenase	Metabolism
	5-LOX-IN-1 是一种 5-Lipoxygenase(5-LOX)抑制剂（IC50： 2.3 μM）。5-LOX-IN-1 可用于研究癌症。
T22502	2-TEDC	Lipoxygenase	Metabolism
	2-TEDC 是一种有效的脂氧合酶（LOX）抑制剂，对 5-LOX、12-LOX 和 15-LOX 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.09 μM、0.013 μM 和 0.5 μM。2-TEDC 可用于研究动脉粥样硬化。
T77528	5-LOX-IN-2	Apoptosis; Lipoxygenase	Apoptosis; Metabolism
	5-LOX-IN-2 是一种 5-脂氧合酶抑制剂 (5-LOX )抑制剂，从体外实验测得的IC50 值为 0.33 μM。5-LOX-IN-2 以剂量依赖的方式抑制 5-LOX发挥作用。5-LOX-IN-2 可降低肾癌细胞的细胞活性并诱导凋亡 (apoptosis)，可用于研究癌症。
T34624	Setileuton MK0633,MK 0633,MK-0633	Lipoxygenase	Metabolism
	Setileuton (MK0633) 是一种特异性 5-LOX 抑制剂，可用于哮喘和动脉粥样硬化的研究。
T8950	CAY10698	Lipoxygenase	Metabolism
	CAY10698 是选择性的12-Lipoxygenase (12-LOX)抑制剂，IC50=5.1 μM。它对 5-LOX、15-LOX-1、15-LOX-2 和 COX-1/2 无活性。
T21838	1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate JMC-4	Lipoxygenase	Metabolism
	1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate (JMC-4) 是 5-LOX 的抑制剂，可用于炎症治疗的研究。
T25737	Linetastine TMK 688,TMK-688,TMK688	Lipoxygenase; LTR; Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Linetastine (TMK-688) 是一种 5-脂氧合酶抑制剂(5-LOX)，能抑制白三烯的产生，并能拮抗组胺的作用。Linetastine可用于研究哮喘、动脉粥样硬化和消化性溃疡。
T27026L	CJ-13,610 hydrochloride	Lipoxygenase	Metabolism
	CJ-13,610 hydrochloride 是一种具有口服活性的非氧化还原型 5-LOX 抑制剂，可用于预防 LTs 不良病理生理效应的研究。
T6568	Licofelone 利克飞龙,ML-3000	Apoptosis; Lipoxygenase; COX	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Licofelone (ML-3000) 是一种 COX/LOX 双重抑制剂，IC50分别为 0.21和0.18 μM，有潜力研究骨关节炎，具有抗炎和抗增殖作用。它可诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
T68173	ZD-2138 Ici-D2138	Lipoxygenase	Metabolism
	ZD-2138是一种有效且具有选择性的5-脂氧合酶（5-LOX）的特异性抑制剂，抑制了过敏原诱导的肺支气管收缩，可减少豚鼠孤立气道的神经诱发性快速激肽能收缩。ZD-2138可用来治疗哮喘疾病。
T21902	ML351	Lipoxygenase	Metabolism
	ML351 是一种高度特异的15-LOX-1抑制剂，其 IC50=200 nM。它对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。它对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人 COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。
T50071	5-amino-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazole-4-carbonitrile	Others	Others
	5-amino-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazole-4-carbonitrile 是一种用作分子结构单元的化合物，被认为是 COX-2、5-LOX 等酶的抑制剂，具有多种生化和生理作用，包括抗肿瘤活性、抗炎作用和抗氧化活性。
T7724	Tepoxalin RWJ-20485,RWJ20485,ORF20485,替泊沙林,ORF-20485,RWJ 20485,ORF 20485	Lipoxygenase; COX	Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Tepoxalin (RWJ 20485) 是有效的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂，表现出强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。
T1804	HPGDS inhibitor 1 HPGDS-inhibitor-1	PGE Synthase	Immunology/Inflammation
	HPGDS inhibitor 1 是口服具有活性的HPGDS 选择性抑制剂，在酶和细胞分析中的IC50值分别为 0.6 nM 和 32 nM，但对 L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2 、5-LOX 无抑制作用。
T8844	Diflapolin	Others; FLAP; Epoxide Hydrolase	Immunology/Inflammation; Metabolism; Others
	Diflapolin 是高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)/可溶性环氧化物水解酶抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。它抑制分离的 sEH 的活性，IC50为20 nM。它还抑制完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，IC50分别为 30 和 170 nM。
T61352	COX-2/5-LOX-IN-3
	COX-2/5-LOX-IN-3 (compound 5b) is a powerful and dual inhibitor of COX-2 and 5-LOX, with IC50 values of 45.73 μM, 5.45 μM, and 4.33 μM for COX-1, COX-2, and 5-LOX, respectively. This compound, COX-2/5-LOX-IN-3, shows promise for the investigation of inflammatory diseases [1].
T78820	5-LOX-IN-5	Lipoxygenase	Metabolism
	5-LOX-IN-5（Compound 29）作为一种5-LOX抑制剂，拥有56 nM的半抑制浓度（IC50）。它主要被应用于神经退行性疾病的研究领域。
T61674	COX-2/5-LOX-IN-1
	COX-2/5-LOX-IN-1 (compound 3a), a benzothiophen-2-yl pyrazole carboxylic acid derivative, is a potent and dual inhibitor of COX-2 / 5-LOX. It exhibits superior analgesic and anti-inflammatory properties compared to Celecoxib and Indomethacin. COX-2/5-LOX-IN-1 displays strong inhibitory activity against COX-1, COX-2, and 5-LOX, with IC50 values of 12.13 μM, 0.4 μM, and 4.96 μM, respectively [1].
T60630	COX/5-LOX-IN-1
	COX/5-LOX-IN-1 (compound 6b) 是有效的COX/5-LOX 双重抑制剂，具有用于炎症性疾病研究的潜力。COX/5-LOX-IN-1 对于 COX-1、COX-2 和 5-LOX 酶的IC50值分别为 1.07、0.55 和 0.28 μM。
T71264	Tenidap Sodium
	Tenidap Sodium is a COX/5-LOX inhibitor and cytokine-modulating anti-inflammatory agent.
T27026	CJ-13,610 CJ 13610,CJ-13610	Lipoxygenase	Metabolism
	CJ-13,610 是一种具有口服活性的非氧化还原型 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂。 CJ-13,610 抑制白三烯 B4 的生物合成并调节巨噬细胞中 IL-6 mRNA 的表达。
T78706	COX-2-IN-31	COX	Immunology/Inflammation; Neuroscience
	COX-2-IN-31（化合物7b）是一种COX/5-LOX双重抑制剂，口服活性显著，对COX-2的IC50为60 nM，对5-LOX的IC50为0.9 μM。此外，COX-2-IN-31对跨膜蛋白hCA IX和hCA XII具有抑制作用，其Ki值分别为48.9 nM和5.8 nM，显示出镇痛和抗炎的生物活性。
T22172	YS-121
	YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1;IC50=3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX;IC50=6.5 μM) 的双重抑制剂。在 IL-1β 刺激的 A549 细胞中，YS121以剂量依赖性地方式减少 PGE2 的产生，EC50为 12 μM。
T81181	sEH/FLAP-IN-1	FLAP	Immunology/Inflammation
	sEH/FLAP-IN-1（Compound 46A）是一sEH/FLAP抑制剂，具有阻断SACM刺激PBMC中5-LOX产物形成的活性（EC50: 11 nM），并能抑制sEH活性（EC50: 18 nM）及血栓素产生。该化合物适用于炎症性疾病研究领域。
T63215	COX-2-IN-22
	COX-2-IN-22 是一种能够透过血脑屏障的 COX-2 抑制剂 (IC50: 8.6 μM)，也对AChE (IC50: 2.8 μM)、BChE (IC50: 6.3 μM)、β-Secretase (IC50: 15.3 μM)、LOX-5 (IC50: 13.9 μM) 和 DPPH (IC50: 6.8 μM)表现出抑制作用。
T78705	COX-2-IN-30	COX	Immunology/Inflammation; Neuroscience
	COX-2-IN-30 是苯磺酰胺衍生的口服活性 COX/5-LOX 双重抑制剂，其 IC50 值为 COX 同源物为 49 nM、5-LOX 同源物为 10.4 μM。此化合物还能纳摩尔级别 Ki 值抑制 hCA IX 与 hCA XII 亚型。COX-2-IN-30 具备镇痛、抗炎、致溃疡作用，不引发急性胃部反应。
T37805	JKE-1716
	JKE-1716 is an inhibitor of glutathione peroxidase 4 (GPX4) and a derivative of the GPX4 inhibitor ML-210 .1JKE-1716 reduces viability of LOX-IMVI cancer cells in a concentration-dependent manner and in a panel of additional cancer cell lines, an effect that can be blocked by the ferroptosis inhibitor ferrostatin-1 . 1.Eaton, J.K., Furst, L., Ruberto, R.A., et al.Selective covalent targeting of GPX4 using masked nitrile-oxide electrophilesNat. Chem. Biol.16(5)497-506(2020)

化合物

5-LOX inhibitor

Cat.No: T65427

Synonym: 1-(sec-Butyl)-4-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one

Target: Lipoxygenase

Cat.No: T8356

Target: Lipoxygenase, COX

Cat.No: T6893

Synonym: MK886,L 663536

Target: Apoptosis, Leukotriene Receptor, COX, PPAR, FLAP

Cat.No: T16503

Synonym: PF-04191834

Target: Lipoxygenase

Cat.No: T61211

Target: Lipoxygenase

Cat.No: T22502

Target: Lipoxygenase

Cat.No: T77528

Target: Apoptosis, Lipoxygenase

Cat.No: T34624

Synonym: MK0633,MK 0633,MK-0633

Target: Lipoxygenase

Cat.No: T8950

Target: Lipoxygenase

1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate

Cat.No: T21838

Synonym: JMC-4

Target: Lipoxygenase

Cat.No: T25737

Synonym: TMK 688,TMK-688,TMK688

Target: Lipoxygenase, LTR, Histamine Receptor

CJ-13,610 hydrochloride

Cat.No: T27026L

Target: Lipoxygenase

Cat.No: T6568

Synonym: 利克飞龙,ML-3000

Target: Apoptosis, Lipoxygenase, COX

Cat.No: T68173

Synonym: Ici-D2138

Target: Lipoxygenase

Cat.No: T21902

Target: Lipoxygenase

5-amino-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazole-4-carbonitrile

Cat.No: T50071

Target: Others

Cat.No: T7724

Synonym: RWJ-20485,RWJ20485,ORF20485,替泊沙林,ORF-20485,RWJ 20485,ORF 20485

Target: Lipoxygenase, COX

HPGDS inhibitor 1

Cat.No: T1804

Synonym: HPGDS-inhibitor-1

Target: PGE Synthase

Cat.No: T8844

Target: Others, FLAP, Epoxide Hydrolase

COX-2/5-LOX-IN-3

Cat.No: T61352

Cat.No: T78820

Target: Lipoxygenase

COX-2/5-LOX-IN-1

Cat.No: T61674

COX/5-LOX-IN-1

Cat.No: T60630

Cat.No: T71264

Cat.No: T27026

Synonym: CJ 13610,CJ-13610

Target: Lipoxygenase

Cat.No: T78706

Target: COX

Cat.No: T22172

Cat.No: T81181

Target: FLAP

Cat.No: T63215

Cat.No: T78705

Target: COX

Cat.No: T37805

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8260	4',5-Dihydroxyflavone	Lipoxygenase; Glucosidase	Metabolism
	4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1，Ki=102.6 μM。它也是一种酵母 α-葡萄糖苷酶抑制剂，IC50=66 μM。
T6S0413	Pectolinarigenin 柳穿鱼黄素,Pectolinaringenin	Others; Lipoxygenase; COX	Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; Others
	Pectolinarigenin (Pectolinaringenin) 是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂，可抑制炎症病变中类花生酸的形成，具有抗炎活性。
T3399	Psoralidin	Others; Estrogen/progestogen Receptor; Reactive Oxygen Species; Lipoxygenase; Gamma-secretase; Akt; COX; Antibacterial	Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂，有抗癌，抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导，还极大地诱导活化氧产生。
T5714	5-O-Demethylnobiletin 5-DEMETHYLNOBILETIN,去甲基川陈皮素	Leukotriene Receptor; Lipoxygenase	GPCR/G Protein; Metabolism
	5-O-Demethylnobiletin (5-DEMETHYLNOBILETIN) 是从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮，具有抗炎活性，可通过直接抑制 5-LOX 发挥作用，IC50为 0.1 μM。
TN2330	Phenethyl ferulate Caffeic Acid 3-Methyl Phenethyl Ester,阿魏酸苯乙酯,阿魏酸苯乙醇酯	Lipoxygenase; COX	Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Phenethyl ferulate (Caffeic Acid 3-Methyl Phenethyl Ester) 对化学诱导的结肠癌具有化学预防特性，可增强偶氮甲烷诱导的结肠肿瘤的细胞凋亡。它抑制环氧合酶(COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) ，IC50 值分别为 4.35 和 5.75 μM。
T3S0153	Xanthatin 苍耳亭,叶黄制菌素	Apoptosis; VEGFR; Lipoxygenase; Wnt/beta-catenin; Antibacterial	Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Xanthatin 是一种从Xanthium strumarium 叶子中提取的天然产物，可诱导细胞凋亡。它抑制布鲁氏菌的IC50值为 2.63 μg/ mL，对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。它通过抑制PGE2的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。
TN1182	11-Keto-beta-boswellic acid 11-Keto-beta-boswellic acid,11-酮基-BETA-乳香酸	Leukotriene Receptor; NF-κB; Lipoxygenase	GPCR/G Protein; Metabolism; NF-κB
	11-Keto-beta-boswellic acid 是来自乳香的一种五环三萜酸，具有抗炎活性和剂量依赖性心脏保护作用，主要是由于抑制5-脂氧合酶、白三烯、NF-κB 的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

天然产物

4',5-Dihydroxyflavone

Cat.No: T8260

Target: Lipoxygenase, Glucosidase

Pectolinarigenin

Cat.No: T6S0413

Synonym: 柳穿鱼黄素,Pectolinaringenin

Target: Others, Lipoxygenase, COX

Cat.No: T3399

Target: Others, Estrogen/progestogen Receptor, Reactive Oxygen Species, Lipoxygenase, Gamma-secretase, Akt, COX, Antibacterial

5-O-Demethylnobiletin

Cat.No: T5714

Synonym: 5-DEMETHYLNOBILETIN,去甲基川陈皮素

Target: Leukotriene Receptor, Lipoxygenase

Phenethyl ferulate

Cat.No: TN2330

Synonym: Caffeic Acid 3-Methyl Phenethyl Ester,阿魏酸苯乙酯,阿魏酸苯乙醇酯

Target: Lipoxygenase, COX

Cat.No: T3S0153

Synonym: 苍耳亭,叶黄制菌素

Target: Apoptosis, VEGFR, Lipoxygenase, Wnt/beta-catenin, Antibacterial

11-Keto-beta-boswellic acid

Cat.No: TN1182

Synonym: 11-Keto-beta-boswellic acid,11-酮基-BETA-乳香酸

Target: Leukotriene Receptor, NF-κB, Lipoxygenase

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