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Licofelone

产品编号 T6568 CAS 156897-06-2

别名: 利克飞龙, ML-3000

Licofelone (ML-3000) 是一种 COX/LOX 双重抑制剂，IC50分别为 0.21和0.18 μM，有潜力研究骨关节炎，具有抗炎和抗增殖作用。它可诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。

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Licofelone, CAS 156897-06-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 247	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 663	现货
25 mg	￥ 1,330	现货
50 mg	￥ 1,990	现货
100 mg	￥ 2,970	现货
200 mg	￥ 4,280	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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纯度: 99.49%

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产品描述	Licofelone (ML-3000) is a dual COX/LOX inhibitor potentially for the treatment of osteoarthritis. Licofelone is both an analgesic and an anti-inflammatory. Inhibition of 5-LOX may reduce the gastrointestinal toxicity associated with other non-steroidal anti-inflammatory drugs, which only inhibit COX (cyclooxygenase).
靶点活性	5-LOX:0.18 μM, COX:0.21 μM
体外活性	The dual COX/5-LOX inhibitor licofelone triggers apoptosis in a dose- and time-dependent manner in HCA-7 colon cancer cells.?Induction of apoptosis was related to the recruitment of the intrinsic mitochondrial apoptotic pathway, as shown by loss in mitochondrial membrane potential, cytochrome c release, caspase-9 and 3 activation and poly-(ADP-ribose)polymerase-1 cleavage.?Moreover, licofelone induced the cleavage of the full-length p21(Bax) into p18(Bax), a more potent inducer of the apoptotic process than the uncleaved form.?Pre-treatment of HCA-7 cells with the pan-caspase inhibitor z-VAD-fmk significantly blocked licofelone-induced apoptosis, confirming that this process occurred primarily in a caspase-dependent pathway.?Licofelone was able to affect the arachidonic acid (AA) cascade, as it blocked the activity of 5-LOX and COX enzymes, and it induced, through the phosphorylation of cytoplasmic phospholipase A(2) (cPLA(2)), the release of unesterified AA from HCA-7 membrane phospholipids.[1]

别名	利克飞龙, ML-3000
分子量	379.88
分子式	C23H22ClNO2
CAS No.	156897-06-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (65.81 mM), Sonification is recommended.

Ethanol: 10 mg/mL (26.32 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) (< 1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol / H2O	1 mM	2.6324 mL	13.1621 mL	26.3241 mL	65.8103 mL
DMSO / Ethanol	5 mM	0.5265 mL	2.6324 mL	5.2648 mL	13.1621 mL
	10 mM	0.2632 mL	1.3162 mL	2.6324 mL	6.581 mL
	20 mM	0.1316 mL	0.6581 mL	1.3162 mL	3.2905 mL
DMSO	50 mM	0.0526 mL	0.2632 mL	0.5265 mL	1.3162 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tavolari S, et al. Licofelone, a dual COX/5-LOX inhibitor, induces apoptosis in HCA-7 colon cancer cells through the mitochondrial pathway independently from its ability to affect the arachidonic acid cascade. Carcinogenesis. 2008 Feb;29(2):371-80. 2. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8021931

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Licofelone 156897-06-2 Apoptosis Immunology/Inflammation Metabolism Neuroscience Lipoxygenase COX LOX Inhibitor ML3000 inhibit ML 3000 Cyclooxygenase 利克飞龙 ML-3000 inhibitor

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