19
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2240 |
GSK2578215A
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 |
Mitophagy; LRRK2; Autophagy | Autophagy |
GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂,对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。 | |||
T8326 |
BMS-2
1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-2 是 Met/Flt-3/VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂。 | |||
T7787 |
BMS817378
[3-[[4-((2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基]氨基甲酰基]-5-(4-氟苯基)-4-氧代-4H-吡啶-1-基]甲基磷酸二氢酯 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS817378 是一种有效的选择性 MET 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。 | |||
T2242 |
Wnt-C59
4-(2-甲基-4-吡啶基)-N-[4-(3-吡啶基)苯基]苯乙酰胺,C59 |
Wnt/beta-catenin; Porcupine | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Wnt-C59 (C59) 是一种高效的、口服具有活力的PORCN 抑制剂(IC50:74 pM)。 | |||
T14909 |
CCX140
3-三氟甲基-4-氯-N-[2-[7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-羰基]-5-甲基-3-吡啶基]苯磺酰胺,CCX140-B |
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCX140 (CCX140-B) 是 CCR2 的拮抗剂。 | |||
T7102 |
BCTC
N-(4-叔丁苯基)-4-(3-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酰胺 |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
BCTC 是有效的、特异性的瞬时受体阳离子通道M8(TRPM8)抑制剂。 | |||
T5996 |
CB1-IN-1
DBPR211,1-(2,4-二氯苯基)-N-1-哌啶基-4-[[(1-吡咯烷基磺酰基)氨基]甲基]-5-[5-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙炔基]-2-噻吩基]-1H-吡唑-3-甲酰胺 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。 | |||
T20608 |
3-Benzoylpyridine
3 Benzoylpyridine,Phenyl 3-pyridyl ketone,3-苯甲酰基吡啶,Pyridine, 3-benzoyl- |
Others | Others |
3-Benzoylpyridine (Phenyl 3-pyridyl ketone) 是人体解毒剂 HGG-12的分解产物。 | |||
T4489 |
AKT-IN-1
AZD26,AZD-26,6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺,AZD 26 |
Akt | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
AKT-IN-1 (AZD-26) 是一种变构的 AKT 抑制剂,其 IC50=1.042 μM。 | |||
T4263 |
BAY 61-3606
2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV |
Apoptosis; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。 | |||
T2277 |
Losmapimod
GSK-AHAB,GW856553X,6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺,GW856553,洛批莫德,SB856553 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种可口服的特异性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。 | |||
T6418 |
BMS-378806
BMS378806,BMS-806,1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮 |
gp120/CD4; HIV Protease | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
BMS-378806 (BMS-806) 是一种 HIV-1 抑制剂,可选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50为 0.85-26.5 nM。 | |||
T7493 |
AG-13958
AG-013958,N-[2-氟-5-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]氨基]苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG-13958 (AG-013958) 是 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成的研究。 | |||
T9003 |
CVT-11127
N-[2-[6-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-氧代-3,4-二氢吡啶并[2,3-B]吡嗪-4-基]乙基]乙酰胺 |
Dehydrogenase | Metabolism |
CVT-11127 是 SCD 抑制剂。它将细胞周期阻滞在 G1/S 期,诱导细胞凋亡。它可用于肺癌的研究。 | |||
T5508 |
PF-AKT400
(S)-N-[[3-氨基-1-(5-乙基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)吡咯烷-3-基]甲基]-2,4-二氟苯甲酰胺,AKT protein kinase inhibitor |
Akt | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PF-AKT400 (AKT protein kinase inhibitor) 是 ATP 竞争性的、选择性的 Akt 抑制剂,对 PKBα(IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA(IC50=450 nM) 高 900 倍。 | |||
T15259 |
Evatanepag
CP-533536 free acid,2-[3-[N-(4-叔丁基苄基)-N-(吡啶-3-基磺酰基)氨基甲基]苯氧基]乙酸 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Evatanepag (CP-533536 free acid) 是一种 EP2 受体选择性前列腺素 E2 (PGE2) 激动剂,可诱导局部骨形成,EC50 为 0.3 nM。它在大鼠骨折愈合模型中以单剂量局部给药时表现出愈合骨折的能力。 | |||
T6131 |
Pimasertib
AS703026,MSC1936369B,N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,SAR 245509 |
MEK | MAPK |
Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂,可用于癌症研究。 | |||
T22259 |
AMG-Tie2-1
AMG-Tie2,4-甲基-3-[[3-[2-(甲基氨基)-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氧基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 |
Others | Others |
AMG-Tie2-1 is a dual inhibitor of VEGF receptor 2 (VEGFR2) and tunica interna endothelial cell kinase 2 (Tie2). | |||
T63216 |
γ-Secretase modulator 11
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5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)具有较高的体外效力和脑暴露效果,能够使脑Aβ42水平的明显降低,且对细胞色素p450酶无抑制作用。此外,化合物1o 在AD 模型小鼠中表现出优异的抗认知缺陷作用。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T17199 |
Udenafil
3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非 |
PDE | Metabolism |
Udenafil 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。它能够抑制 cGMP 水解,可用于研究勃起功能障碍的。 |