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抑制剂 & 化合物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7439 3-Methoxybenzamide

3-MBA,3-甲氧基苯甲酰胺

PARP; Antibacterial; Transferase Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology
3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是一种多聚 ADP-核糖合成酶的竞争性抑制剂,可抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,诱导细胞凋亡。它可促进蓝薯植株的生长、微瘤化和转化效率。
T7129 (E/Z)-Necrosulfonamide

N-[4-[[(3-甲氧基吡嗪基)氨基]磺酰基]苯基]-3-(5-硝基-2-噻吩基)-2-丙烯酰胺

MLK MAPK
(E/Z)-Necrosulfonamide 是一种新型的 MLKL 抑制剂。
T11307 Fluxametamide

4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3- 异恶唑基]-N-[(甲氧基氨基)亚甲基]-2-甲基苯 甲酰胺

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Fluxametamide 是广谱杀虫剂,是 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道拮抗剂,对 M. domestica 中 GABACl 和 GluCl 的IC50值分别为 1.95 和 225  nM。
T8346 SRT 1460

3,4,5-三甲氧基-N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺,SRT1460

Sirtuin Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
SRT 1460 是一种有效的SIRT1激动剂,其EC1.5值为 2.9 μM。
T2240 GSK2578215A

5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺

Mitophagy; LRRK2; Autophagy Autophagy
GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂,对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。
T6173 BI 2536

4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PLK Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂,IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。
T8751 AZD8931 diFuMaric acid

4-[[4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]氧基]-N-甲基-1-哌啶乙酰胺二富马酸盐

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
AZD8931 diFuMaric acid 是一种可逆的 ATP 竞争性 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 抑制剂(IC50 分别为 4 nM、3 nM 和 4 nM)。
T8326 BMS-2

1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺

VEGFR; FLT; c-Met/HGFR Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
BMS-2 是 Met/Flt-3/VEGFR2 酪氨酸激酶抑制剂。
T6563 LDC000067

LDC067,(3-(6-(2-甲氧基苯基)嘧啶-4-基氨基)苯基)甲烷磺酰胺

Apoptosis; CDK Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
LDC000067 (LDC067)是一种高选择性CDK9抑制剂,IC50值为44±10 nM。
T6417 BML-190

2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮,Indomethacin morpholinylamide,吲哚美辛吗啉代酰胺,IMMA,BML 190

Cannabinoid Receptor GPCR/G Protein
BML-190 (Indomethacin morpholinylamide) 是一种 CB2 受体的配体,其对 CB2 受体 (Ki:435 nM) 和 CB1受体 (Ki> 2 μM)。
T12628 (R)-MG-132

(S,R,S)-(-)-MG-132,N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺,Z-Leu-D-leu-leu-al

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
(R)-MG-132 (Z-Leu-D-leu-leu-al) 是一种 MG-132 的对映异构体,是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,细胞毒性比 MG-132 弱,是一种比 MG-132 更有效的proteasome 抑制剂。
T19450 N-desmethyl Enzalutamide

4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代-1-咪唑烷基]-2-氟苯甲酰胺,N-desmethyl MDV 3100

Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物,具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
T2258 VER-50589

VER50589,5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺

Apoptosis; HSP Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
VER-50589 是一种 Hsp90抑制剂,Kd 值为 4.5 nM,IC50值为 21 nM。
T4263 BAY 61-3606

2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV

Apoptosis; Syk Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。
T9003 CVT-11127

N-[2-[6-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-氧代-3,4-二氢吡啶并[2,3-B]吡嗪-4-基]乙基]乙酰胺

Dehydrogenase Metabolism
CVT-11127 是 SCD 抑制剂。它将细胞周期阻滞在 G1/S 期,诱导细胞凋亡。它可用于肺癌的研究。
T3230 NLRP3-IN-2

5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide,4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺,NLRP3 Inflammasome Inhibitor I

NOD-like Receptor (NLR); NOD Immunology/Inflammation; NF-κB
NLRP3-IN-2 (5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide) 是一种能够合成格列本脲的中间物,对心肌细胞中NLRP3炎症小体的形成具有抑制作用,在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积,且对代谢无影响。
T22259 AMG-Tie2-1

AMG-Tie2,4-甲基-3-[[3-[2-(甲基氨基)-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氧基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺

Others Others
AMG-Tie2-1 is a dual inhibitor of VEGF receptor 2 (VEGFR2) and tunica interna endothelial cell kinase 2 (Tie2).
T63216 γ-Secretase modulator 11

5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)具有较高的体外效力和脑暴露效果,能够使脑Aβ42水平的明显降低,且对细胞色素p450酶无抑制作用。此外,化合物1o 在AD 模型小鼠中表现出优异的抗认知缺陷作用。

化合物

3-Methoxybenzamide
Cat.No: T7439
Synonym: 3-MBA,3-甲氧基苯甲酰胺
Target: PARP, Antibacterial, Transferase
(E/Z)-Necrosulfonamide
Cat.No: T7129
Synonym: N-[4-[[(3-甲氧基吡嗪基)氨基]磺酰基]苯基]-3-(5-硝基-2-噻吩基)-2-丙烯酰胺
Target: MLK
Fluxametamide
Cat.No: T11307
Synonym: 4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3- 异恶唑基]-N-[(甲氧基氨基)亚甲基]-2-甲基苯 甲酰胺
Target: GABA Receptor
SRT 1460
Cat.No: T8346
Synonym: 3,4,5-三甲氧基-N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺,SRT1460
Target: Sirtuin
GSK2578215A
Cat.No: T2240
Synonym: 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
Target: Mitophagy, LRRK2, Autophagy
BI 2536
Cat.No: T6173
Synonym: 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain, PLK
AZD8931 diFuMaric acid
Cat.No: T8751
Synonym: 4-[[4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]氧基]-N-甲基-1-哌啶乙酰胺二富马酸盐
Target: EGFR
BMS-2
Cat.No: T8326
Synonym: 1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺
Target: VEGFR, FLT, c-Met/HGFR
LDC000067
Cat.No: T6563
Synonym: LDC067,(3-(6-(2-甲氧基苯基)嘧啶-4-基氨基)苯基)甲烷磺酰胺
Target: Apoptosis, CDK
BML-190
Cat.No: T6417
Synonym: 2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮,Indomethacin morpholinylamide,吲哚美辛吗啉代酰胺,IMMA,BML 190
Target: Cannabinoid Receptor
(R)-MG-132
Cat.No: T12628
Synonym: (S,R,S)-(-)-MG-132,N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺,Z-Leu-D-leu-leu-al
Target: Proteasome
N-desmethyl Enzalutamide
Cat.No: T19450
Synonym: 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代-1-咪唑烷基]-2-氟苯甲酰胺,N-desmethyl MDV 3100
Target: Androgen Receptor
VER-50589
Cat.No: T2258
Synonym: VER50589,5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺
Target: Apoptosis, HSP
BAY 61-3606
Cat.No: T4263
Synonym: 2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV
Target: Apoptosis, Syk
CVT-11127
Cat.No: T9003
Synonym: N-[2-[6-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-氧代-3,4-二氢吡啶并[2,3-B]吡嗪-4-基]乙基]乙酰胺
Target: Dehydrogenase
NLRP3-IN-2
Cat.No: T3230
Synonym: 5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide,4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺,NLRP3 Inflammasome Inhibitor I
Target: NOD-like Receptor (NLR), NOD
AMG-Tie2-1
Cat.No: T22259
Synonym: AMG-Tie2,4-甲基-3-[[3-[2-(甲基氨基)-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氧基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
Target: Others
γ-Secretase modulator 11
Cat.No: T63216
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T17199 Udenafil

3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非

PDE Metabolism
Udenafil 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。它能够抑制 cGMP 水解,可用于研究勃起功能障碍的。

天然产物

Udenafil
Cat.No: T17199
Synonym: 3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非
Target: PDE
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