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FIT-039

产品编号 T8972 CAS 1113044-49-7

FIT-039 是一种选择性和 ATP 竞争性的口服活性 CDK9 抑制剂，对CKD9/cyclin T1的IC50为 5.8 μM。它抑制HSV-1(IC50为 0.69 μM)，HSV-2，人腺病毒和人CMV 的复制。它可抑制耐药性HSV 和其他 DNA 病毒，是有前途的抗病毒药物。

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FIT-039, CAS 1113044-49-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 263	现货
5 mg	￥ 613	现货
10 mg	￥ 978	现货
25 mg	￥ 1,950	现货
50 mg	￥ 3,120	现货
100 mg	￥ 4,630	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 676	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	FIT-039 is a selective and ATP-competitive, orally active inhibitor of CDK9( IC50 : 5.8 μM;CDK9/cyclin T1). FIT-039 inhibits replication of HSV-1 (IC50 of 0.69 μM), HSV-2, human adenovirus, and human CMV. FIT-039 is a promising antiviral agent for inhibiting drug-resistant HSVs and other DNA viruses.
靶点活性	HSV1:0.69 μM, CDK9-CyclinT1:5.8 μM
体外活性	FIT-039 inhibits HPV replication and expression of E6 and E7 viral oncogenes, restoring tumor suppressors p53 and pRb in HPV+?cervical cancer cells. The therapeutic effect of FIT-039 was demonstrated in CIN model of an organotypic raft culture, where FIT-039 suppressed HPV18-induced dysplasia/hyperproliferation with reduction in viral load. FIT-039 also repressed growth of HPV16+, but not HPV-?cervical cancer xenografts without any significant adverse effects. Safety and pharmacokinetics of FIT-039 were confirmed for systemic and topical routes[1].
细胞实验	Examined FIT-039 for its effect on HPV gene expression in HPV+ cervical cancer cells.?Primary keratinocytes monolayer and organotypic raft culture models were used to evaluate HPV viral replication and cervical intraepithelial neoplasia (CIN) phenotypes.?Preclinical pharmacokinetics and toxicity tests for FIT-039 were also conducted.?Finally, the anti-HPV effect of FIT-039 was further examined in vivo, using HPV+ cervical cancer xenografts[1]

分子量	315.41
分子式	C17H18FN3S
CAS No.	1113044-49-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (95.11 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1705 mL	15.8524 mL	31.7048 mL	79.2619 mL
	5 mM	0.6341 mL	3.1705 mL	6.341 mL	15.8524 mL
	10 mM	0.317 mL	1.5852 mL	3.1705 mL	7.9262 mL
	20 mM	0.1585 mL	0.7926 mL	1.5852 mL	3.9631 mL
	50 mM	0.0634 mL	0.317 mL	0.6341 mL	1.5852 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ajiro M , Sakai H , Onogi H , et al. CDK9 Inhibitor FIT-039 Suppresses Viral Oncogenes E6 and E7 and Has a Therapeutic Effect on HPV-Induced Neoplasia.[J]. 2018.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

FIT-039 1113044-49-7 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Microbiology/Virology Others DNA/RNA Synthesis CDK HSV Cytomegalovirus HSV-1 Herpes simplex virus transcription FIT 039 Inhibitor DNA Cyclin dependent kinase CDK9 CMV mRNA FIT039 viruses antiviral inhibit orally polymerase-II HSV-2 inhibitor

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