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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T118066	CDK9 inhibitor HH1 8019-9719	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9 inhibitor HH1 (8019-9719) 是人类 CDK2-cyclin A2复合物的抑制剂，IC50为2 μM。
T10746	CDK9-IN-8	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-8 is a highly potent and selective CDK9 inhibitor (IC50: 12 nM).
T10742	CDK9-IN-10	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 的配体。
T10745	CDK9-IN-7	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
T9632	CDK9-IN-30	HIV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	CDK9-IN-30 是 Tat 肽衍生物之一，可抑制 HIV-1 长末端重复激活转录。
T14918	CDK9-IN-2 N2'-(反式-4-氨基环己基)-5'-氯-N6-[(3-氟苯基)甲基]-[2,4'-联吡啶]-2',6-二胺	Others; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; Others
	CDK9-IN-2 是一种特异性CDK9抑制剂。它在 A2058 皮肤细胞系（72 小时）和 H929 多发性骨髓瘤细胞系（72小时）的IC50分别为 7 nM 和 5 nM。
T36744	CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1
	CDK9 Antagonist-1 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1]. CDK9\|17 μM (IC50, MCF-7 cells) [1]. Bian J , et al. Discovery of Wogonin-based PROTACs against CDK9 and capable of achieving antitumor activity. Bioorg Chem. 2018 Dec;81:373-381.
T39996	PROTAC CDK9 degrader-4 PROTAC CDK9 degrader-4
	PROTAC CDK9 degrader-4 is a potent and efficacious chemical compound designed specifically to degrade CDK9, a protein involved in transcription regulation. This compound effectively targets and reduces the levels of CDK9, thereby modulating transcriptional activity.
T39354	CDK9-IN-12 CDK9-IN-12
	CDK9-IN-12 displays the optimal CDK9 inhibitory activity with an IC 50 value of 5.41 nM.
T39997	PROTAC CDK9 ligand-1 PROTAC CDK9 ligand-1
	PROTAC CDK9 ligand-1 is a CDK9 ligand that can be used in the synthesis of PROTACs.
T60619	CDK9-IN-15	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-15 是一种有效的小分子CDK9抑制剂，可通过降解、抑制 CDK9 来阻断正性转录延长因子 P-TEFb (positive transcription elongation factor b) 对 RNA Poly-II C末端区域的磷酸化，抑制转录，迅速降低细胞内 mRNA 水平，从而引起肿瘤细胞凋亡。
T5438	PROTAC CDK9 Degrader-1	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种选择性 CDK9 降解剂，是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC。
T10743	CDK9-IN-11	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-11 是一种有效的CDK9抑制剂，可作为 PROTAC CDK9 Degrader-1 的配体。
T10747	CDK9-IN-9	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-9 is a potent and selective CDK9 inhibitor (IC50: 1.8 nM) with anti-cancer activity. It inhibits CDK2 (IC50: 155 nM).
T10741	CDK9-IN-1	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-1 is a novel, selective CDK9 inhibitor for the treatment of HIV infection (IC50: 39 nM for CDK9/CycT1).
T17728	PROTAC CDK9 degrader-2	Others	Others
	PROTAC CDK9 degrader-2 (compounds 11c) is a potent and selective CDK9 degrader based on PROTAC, with an IC50 of 17 μM in MCF-7 cell lines. Natural product Wogonin binds ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) via a linker to form PROTAC[1].
T70400	CDK9/CycT1-IN-93
	CDK9/CycT1-IN-93 is a highly specific, ATP-competitive inhibitor of CDK9/CycT1 with antiviral activity.
T74852	PROTAC CDK9 degrader-6	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	PROTACCDK9 degrader-6 是靶向CDK9的特异性PROTAC分子，能通过蛋白酶体介导的机制实现CDK9的降解。该化合物针对CDK942与CDK955异构体的DC50分别为0.03 μM和0.05 μM。
T74851	PROTAC CDK9 degrader-5	PROTACs	PROTAC
	PROTACCDK9 degrader-5为针对CDK9的特异性PROTAC分子，通过蛋白酶体途径介导CDK9的降解作用。针对CDK942和CDK955异构体，其DC50值分别为0.10 μM和0.14 μM。
T78928	PROTAC CDK9 degrader-8	PROTACs	PROTAC
	PROTACCDK9degrader-8 (化合物21) 是具有0.01 μM IC50值的高效PROTAC CDK9降解剂，适用于癌症研究领域。
T74853	PROTAC CDK9 degrader-7
	PROTACCDK9 degrader-7 是一种特异性靶向CDK9的PROTAC。PROTACCDK9 degrader-7 通过蛋白酶体介导CDK9降解。
T79704	CDK9-IN-28	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-28（化合物10）是一种高效CDK9抑制剂，可用作PROTAC合成中的靶蛋白配体，并在实体瘤中展现出显著的抗增殖能力。
T79354	CDK9-IN-24	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-24（化合物21a）为高选择性CDK9抑制剂，显著抑止肿瘤生长。该化合物有效抑制细胞增殖，通过降调Mcl-1及c-Myc诱导细胞凋亡，适用于急性髓系白血病研究。
T63054	CDK9-IN-18
	CDK9-IN-18 是一种 CDK9 的有效抑制剂，能够阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 表现出良好的抗癌活性和低细胞活性，并能够诱导细胞凋亡。
T79631	CDK9-IN-26	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-26 (化合物1d) 为CDK9抑制剂，具有0.18 µM的IC50值。
T82757	CDK9-IN-29	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-29，一有效CDK9抑制剂(IC50=3.20 nM)，激酶选择性佳，能抑制细胞增殖及诱导细胞凋亡。
T79037	CDK9-IN-23	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-23 (Example 4)作为一种CDK9抑制剂，其半抑制浓度（IC50）小于20纳摩尔（nM）。
T63490	CDK9-IN-19
	CDK9-IN-19 是一种选择性的、高效的 CDK9 抑制剂 (IC50: 2.0 nM)。CDK9-IN-19 表现出良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制效果。在MV4-11 异种移植小鼠模型中，CDK9-IN-19 能够明显抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19 能够用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
T62203	CDK9-IN-14
	CDK9-IN-14 是一种有效的、高低选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50: 6.92 nM)。CDK9-IN-14 能够较强的抑制 MV-4-11 细胞和体内肿瘤模型，且毒性较低、副作用少。
T62919	CDK9-IN-13
	CDK9-IN-13 是一种有效的、选择性的 CDK 抑制剂 (IC50<3 nM)。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。
T79367	CDK9-IN-27	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-27（Compound 6a）是一款针对CDK9的抑制剂，其IC50s为0.424 μM。该化合物可诱导细胞凋亡（apoptosis）及S期细胞周期停滞，并对HepG2、HCT-116及MCF-7细胞系展现出细胞毒性，其IC50s介于10.31至40.34 μM之间。CDK9-IN-27主要应用于癌症相关研究领域。
T79630	CDK9-IN-25	Virus Protease	Microbiology/Virology
	CDK9-IN-25（化合物4a）为咪唑并吡嗪类 CDK9 抑制剂，其 IC50 值为0.24 μM。该化合物对 COVID-19 主要蛋白酶展现出良好的亲和力，并对人类冠状病毒 229E 表现出抗病毒活性，其 IC50 值达到 63.28 μM。
T63851	CDK9/10/GSK3β-IN-1
	CDK9/10/GSK3β-IN-1 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β、HsCDK9/CyclinT、HsCDK5/p25 和 HsCDK2/CyclinA，其 IC50 值分别为 59 nM、64 nM、1.093 μM 和 1.725 μM。CDK9/10/GSK3β-IN-1 表现出相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系表现出高抗增殖活性。
T16363	NVP-2	Apoptosis; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	NVP-2 是一种具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50值为 0.514 nM。它对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，可诱导细胞凋亡。
T79904	PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	PROTACCDK9/CycT1 Degrader-2 对CDK9表现出较高的抑制效能，具有一个IC50值为45 nM。
T74707	PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1
	PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的FLT3和CDK9双PROTAC 降解剂。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白FLT3和 CDK9。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
T10096L	Voruciclib	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。
T9615	CK7	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CK7是有效的Cdk2/9抑制剂。CK7可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。
T70399	TTC-352
	TTC-352 is an orally bioavailable selective human estrogen receptor alpha (ERalpha; ESR1; ERa) partial agonist (ShERPA), with potential antineoplastic activity. Upon administration, TTC-352 mimics the naturally-occurring 17beta-estradiol (E2) and targets and binds to ERa located in the nucleus. This causes translocation of ERa to extranuclear sites. Nuclear export of ERa prevents normal ER-mediated signaling and inhibits proliferation of ER-positive tumor cells.
T62746	EGFR/HER2/CDK9-IN-1
	EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，他们的 IC50 值分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 表现出明显的抗肿瘤作用。
T63357	EGFR/HER2/CDK9-IN-2
	EGFR/HER2/CDK9-IN-2 是 EGFR/HER2/CDK9 的有效抑制剂，他们的 IC50s 值分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM，表现出明显的抗肿瘤作用。
T63161	EGFR/HER2/CDK9-IN-3
	EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR (IC50: 191.08 nM)、HER2 (IC50: 132.65 nM) 和 CDK9 (IC50: 113.98 nM) 抑制剂。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 表现出明显的抗肿瘤作用。
T8972	FIT-039	Others; DNA/RNA Synthesis; CDK; HSV	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; Others
	FIT-039 是一种选择性和 ATP 竞争性的口服活性 CDK9 抑制剂，对CKD9/cyclin T1的IC50为 5.8 μM。它抑制HSV-1(IC50为 0.69 μM)，HSV-2，人腺病毒和人CMV 的复制。它可抑制耐药性HSV 和其他 DNA 病毒，是有前途的抗病毒药物。
T82758	CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是CDK9-Cyclin T1蛋白-蛋白相互作用的选择性抑制剂。该化合物能够有效抑制TNBC MDA-MB-231细胞系的细胞增殖(IC50: 0.044 μM)，诱导细胞凋亡，同时降低CDK9的转录活性并减少RNA Pol II CTD ser2的磷酸化，有效地抑制了4T1移植瘤模型小鼠中肿瘤的生长。
T9446	KB-0742 dihydrochloride	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服的 CDK9 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对CDK9/cyclin T1的IC50为 6 nM。它对CDK9/cyclin T1具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。
T8796	CAN508	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9/cyclin T1 抑制剂，IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9/cyclin T 的选择性是其他 CDK/cyclin 复合物的 38 倍，有抗肿瘤活性。
TQ0078	CDK-IN-2 CDK inhibitor II	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK-IN-2 (CDK inhibitor II) 是一种有效且特异性的 CDK9 抑制剂，IC50小于8 nM。
T6924	Riviciclib hydrochloride P276-00	Apoptosis; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种CDK 抑制剂，抑制CDK9-cyclinT1、CDK4-cyclin D1、CDK1-cyclinB 的IC50值分别为 20 nM、63 nM、79 nM。它对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
T2506	AZD-5438 AZD5438	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	AZD-5438 有效抑制 CDK1,CDK2,CDK9，IC50值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM，但它对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
T6563	LDC000067 LDC067,(3-(6-(2-甲氧基苯基)嘧啶-4-基氨基)苯基)甲烷磺酰胺	Apoptosis; CDK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	LDC000067 (LDC067)是一种高选择性CDK9抑制剂，IC50值为44±10 nM。

化合物

CDK9 inhibitor HH1

Cat.No: T118066

Synonym: 8019-9719

Target: CDK

Cat.No: T10746

Target: CDK

Cat.No: T10742

Target: CDK

Cat.No: T10745

Target: CDK

Cat.No: T9632

Target: HIV Protease

Cat.No: T14918

Synonym: N2'-(反式-4-氨基环己基)-5'-氯-N6-[(3-氟苯基)甲基]-[2,4'-联吡啶]-2',6-二胺

Target: Others, CDK

CDK9 Antagonist-1

Cat.No: T36744

Synonym: CDK9 Antagonist-1

PROTAC CDK9 degrader-4

Cat.No: T39996

Synonym: PROTAC CDK9 degrader-4

Cat.No: T39354

Synonym: CDK9-IN-12

PROTAC CDK9 ligand-1

Cat.No: T39997

Synonym: PROTAC CDK9 ligand-1

Cat.No: T60619

Target: CDK

PROTAC CDK9 Degrader-1

Cat.No: T5438

Target: CDK

Cat.No: T10743

Target: CDK

Cat.No: T10747

Target: CDK

Cat.No: T10741

Target: CDK

PROTAC CDK9 degrader-2

Cat.No: T17728

Target: Others

CDK9/CycT1-IN-93

Cat.No: T70400

PROTAC CDK9 degrader-6

Cat.No: T74852

Target: CDK

PROTAC CDK9 degrader-5

Cat.No: T74851

Target: PROTACs

PROTAC CDK9 degrader-8

Cat.No: T78928

Target: PROTACs

PROTAC CDK9 degrader-7

Cat.No: T74853

Cat.No: T79704

Target: CDK

Cat.No: T79354

Target: CDK

Cat.No: T63054

Cat.No: T79631

Target: CDK

Cat.No: T82757

Target: CDK

Cat.No: T79037

Target: CDK

Cat.No: T63490

Cat.No: T62203

Cat.No: T62919

Cat.No: T79367

Target: CDK

Cat.No: T79630

Target: Virus Protease

CDK9/10/GSK3β-IN-1

Cat.No: T63851

Cat.No: T16363

Target: Apoptosis, CDK

PROTAC CDK9/CycT1 Degrader-2

Cat.No: T79904

Target: CDK

PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1

Cat.No: T74707

Cat.No: T10096L

Target: CDK

Cat.No: T9615

Target: CDK

Cat.No: T70399

EGFR/HER2/CDK9-IN-1

Cat.No: T62746

EGFR/HER2/CDK9-IN-2

Cat.No: T63357

EGFR/HER2/CDK9-IN-3

Cat.No: T63161

Cat.No: T8972

Target: Others, DNA/RNA Synthesis, CDK, HSV

CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1

Cat.No: T82758

Target: CDK

KB-0742 dihydrochloride

Cat.No: T9446

Target: CDK

Cat.No: T8796

Target: CDK

Cat.No: TQ0078

Synonym: CDK inhibitor II

Target: CDK

Riviciclib hydrochloride

Cat.No: T6924

Synonym: P276-00

Target: Apoptosis, CDK

Cat.No: T2506

Synonym: AZD5438

Target: CDK

Cat.No: T6563

Synonym: LDC067,(3-(6-(2-甲氧基苯基)嘧啶-4-基氨基)苯基)甲烷磺酰胺

Target: Apoptosis, CDK

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T17143	Toyocamycin 丰加霉素,Vengicide	Apoptosis; Others; IRE1; Antibiotic; Antifungal	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Others
	Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。
TN1068	Tricin	Others; CDK	Cell Cycle/Checkpoint; Others
	Tricin 是米糠中大量存在的一种天然类黄酮。它通过抑制 CDK9 来抑制HCMV 的复制。它通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。

天然产物

Cat.No: T17143

Synonym: 丰加霉素,Vengicide

Target: Apoptosis, Others, IRE1, Antibiotic, Antifungal

Cat.No: TN1068

Target: Others, CDK

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