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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T35394	Sintilimab (anti-PD-1) IBI308,Sintilimab (anti-PD-1)	PD-1/PD-L1	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation
	Sintilimab (IBI308) 是一种人源化的 IgG4 单克隆抗体，具有显著的抗肿瘤活性，通过与 PD-1 结合从而阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，进而恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合其他化合物来治疗经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌。
T35396	Spartalizumab (anti-PD-1)	PD-1/PD-L1	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation
	Spartalizumab (anti-PD-1)是一种针对PD-1的人源IgG4抗体，抑制PD-L1和PD-L2与PD-1的结合。PDR001可与PD-1以高亲和力结合，抑制其生物活性；MW: 145.8 KD。
T23127	PD-161570 PD 161570	EGFR; FGFR; PDGFR; Src	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。
T3146	BMS-202 PD1-PDL1 inhibitor 2,PD-1/PD-L1 inhibitor 2	Apoptosis; PD-1/PD-L1	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation
	BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50为 18 nM，KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用，具有抗肿瘤活性。
T78269	Anti-Mouse PD-1 Antibody (RMP1-14)	PD-1/PD-L1	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation
	RMP1-14 是一种 IgG1 样免疫球蛋白抗小鼠 PD-1 抗体，可阻断 PD-1/PD-L1 信号传导。
T9902	Atezolizumab 阿特朱单抗,阿特珠单抗	Apoptosis; PD-1/PD-L1; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation
	Atezolizumab 是一种人源化单克隆抗体 IgG1，能抵抗程序性死亡因子配体1 ，可用于癌症研究。
T76750	Cemiplimab REGN-2810,SAR-439684	Others	Others
	Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种针对程序性细胞死亡受体 1 （PD-1）的人单克隆抗体，也是一种检查点抑制剂，可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞抑制，可用于转移性癌症和鳞状细胞皮肤癌研究。
T37535	Camrelizumab SHR-1210
	Camrelizumab (SHR-1210) 是一种具有高亲和力且针对 PD-1的人源 IgG4-κ单克隆抗体。Camrelizumab 与 PD-1 的结合亲和力高达 3 nM，对 PD-1/PD-L1具有抑制作用， IC50 为 0.70 nM。Camrelizumab 具有抗肿瘤活性和耐受性，可用于研究包括 NSC-LC、ESCC、霍奇金淋巴瘤和晚期 HCC 等的癌症。
T9907	Nivolumab	PD-1/PD-L1	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation
	Nivolumab 是PD-1抗体类抑制剂，可用于研究晚期（转移性）非小细胞肺癌。
T76717	Serplulimab HLX 10	COX	Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Serplulimab (HLX 10) 是人源化 PD-1 单克隆抗抗体。Serplulimab 具有抗肿瘤活性，可用于小细胞肺癌和食管鳞状细胞癌。
T77433	Feladilimab GSK3359609	COX; PD-1/PD-L1	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Feladilimab (GSK3359609) 是一种 IgG4 单克隆抗体,是一种 ICOS 激动剂。Feladilimab 与表达 ICOS 的 T 细胞结合，诱导 IFNγ，增加 PD-1/L1 表达。Feladilimab 具有抗肿瘤活性，可用于研究癌症。
T79825	DGKζ-IN-4
	DGKζ-IN-4是一种inhibitor，可作为药物配方中的active ingredient。该化合物适用于治疗与immune cell activation相关联的cancer types或对抗PD-1 antibody/PD-L1 antibody治疗产生resistance的cancer。
T79136	DGKζ-IN-1
	DGKζ-IN-1（化合物9）是一种DGKζ的抑制剂，用于研究与免疫细胞激活相关的癌症或对抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体耐药的癌症。
T77024	Gilvetmab
	Gilvetmab是一种犬源化抗PD-1单克隆抗体，有效阻断PD-1与其配体PDL-1之间的相互作用。
T63329	PD-1/PD-L1-IN-25
	PD-1/PD-L1-IN-25 是一种 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂 (IC50: 16.17 nM)，可有效激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 能够用于研究癌症。
T77068	Lodapolimab
	Lodapolimab (LY3300054) 是一种 IgGλ 抗PD-1单克隆抗体。
T76715	Envafolimab
	Envafolimab (ASC 22; KN 035) 为一种人源化单域抗PD-L1重组蛋白，通过抗PD-L1结构域与人类IgG1抗体的Fc片段的融合构建。该药物有效阻断PD-L1与PD-1之间的相互作用，其IC50值达到5.25 nM，显示出对实体瘤治疗研究的潜能。
T76970	Tagitanlimab
	Tagitanlimab (HBM-9167)，一种人源化抗PD-L1抗体(IgG1κ型)，通过选择性阻断PD-L1与PD-1的相互作用，展现出对研究复发性或转移性鼻咽癌(NPC)的潜力。
T76708	Penpulimab
	Penpulimab 是一种IgG1抗PD-1单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。
T77003	Ezabenlimab
	Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗PD-1单克隆抗体，结合PD-1的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌，抑制体内肿瘤生长。
T77180	Retifanlimab
	Retifanlimab为一种抗程序性细胞死亡蛋白1(anti-PD-1)单克隆抗体(mAb)，主要用于胃食道腺癌(GEA)的研究。
T79069	TLR7/8 agonist 9
	TLR7/8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种能够增强PD-1/PD-L1阻断疗法抗肿瘤效果的化合物，主要用于癌症免疫疗法研究。它对hTLR7和hTLR8的EC50分别为40 nM和23 nM，显示出其对这两种受体的高亲和力以及潜在的抗肿瘤活性。
T81461	Pidilizumab CT-011,MDV9300	PD-1/PD-L1	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation
	Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗PD-1单克隆抗体，作为DLL1 拮抗剂，展现了对血液恶性肿瘤研究的应用潜力。
T10272	AHR antagonist 5	Others	Others
	AHR antagonist 5 is a potent and orally active aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist(example 39; IC50 < 0.5 μΜ). It significantly inhibits tumor growth combined with checkpoint inhibitor anti-PD-1.
T77117	Toripalimab
	Toripalimab 是一个国产抗肿瘤 PD-1抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用，可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
T76968	Tuvonralimab
	Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂，包含有抗 PD-1IgG4和抗 CTLA-4IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
T83724	TPP-1 hydrochloride Targeting PD-L1 Peptide
	TPP-1是一种针对程序化细胞死亡蛋白1(PD-1)及其配体PD-1配体(PD-L1)之间蛋白-蛋白相互作用的肽抑制剂。它在无细胞实验中结合到PD-L1(Kd = 94.67 nM)。TPP-1 (20 µM)能逆转PD-L1在抗CD3激活的人类CD4+ T细胞中所引起的干扰素γ(IFN-γ)水平的下降。在使用HL-60白血病细胞与抗CD3激活的人类CD4+ T细胞共培养并在植入前预处理时，以4 mg/kg的剂量给药，可减少小鼠异种移植模型中的肿瘤体积。
T77178	Pucotenlimab
	Pucotenlimab (HX008) 为人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 针对程序性细胞死亡蛋白 1(anti-PD-1)的单克隆抗体，应用于肿瘤研究。
T77102	Nofazinlimab
	Nofazinlimab (CS1003) 是一种人源 IgG4抗PD-1单克隆抗体。Nofazinlimab 可用于不可切除肝细胞癌 (uHCC) 的研究。
T77133	Prolgolimab
	Prolgolimab (BCD-100)，一种人IgG1κ抗PD-1单克隆抗体，具有Fc沉默“LALA”突变，主要应用于晚期黑色素瘤的研究。
T79822	DGKα-IN-3
	DGKα-IN-3 作为DGKα抑制剂，具有283 nM的IC50。该化合物能够通过提升T细胞的增殖及功能，显著增强抗PD-1治疗的抗肿瘤效果。因此，DGKα-IN-2在肿瘤和免疫学领域研究中显示出了潜在的应用价值。
T77167	Rulonilimab
	Rulonilimab 是一种针对 PD-1的人源 IgG1单克隆抗体，可以靶向、结合并抑制 PD-1及其下游信号通路，具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。
T77040	Iparomlimab
	Iparomlimab 是一种 IgG4κ 抗体，抗人 PD-1/CD279/PDCD1，并靶向人单克隆 PSB103 γ4 链，形成二硫键二聚体。适用于肿瘤学研究。
T79821	DGKα-IN-2
	DGKα-IN-2（例48）是一种具有IC50为0.9 nM的DGKα抑制剂。该化合物能显著增强T细胞增殖与功能，从而提升抗PD-1治疗的抗肿瘤效果，对肿瘤与免疫学领域的研究具有潜在价值。
T77120	Opucolimab
	Opucolimab，一种针对PD-L1的重组人源化单克隆抗体，适用于合成抗体活性分子偶联物（Antibody-Drug Conjugates，ADCs）及晚期实体瘤研究。
T37722	Diprovocim-1
	Diprovocim-1 is an agonist of the toll-like receptor 1/2 heterodimer.1It induces TNF-α release in THP-1 cells (EC50= 110 pM), an effect that can be inhibited by anti-TLR1 or anti-TLR2 antibodies. Diprovocim-1 (10 mg/kg) increases the production of ovalbumin-specific IgG1 in wild-type, but notTLR2-/-, mice sensitized to ovalbumin.2It also enhances anti-PD-L1 antibody-induced activation of cytotoxic T lymphocytes, reduction of tumor growth, and increases in survival in a B16/F10 murine melanoma mo...
T82471	Encelimab
	Encelimab是一种抗LAG3抗体，能够阻断 LAG-3 与 MHC II 的交互作用并增强T细胞活性。在单独应用或与抗PD-1抗体结合时，Encelimab能有效减小A20细胞异种移植瘤小鼠模型中的淋巴瘤肿瘤体积。
T76703	Tislelizumab 替雷利珠
	Tislelizumab 是一种对PD-1受体具有高结合亲和力的单克隆抗体，可减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合，从而消除抗体依赖性吞噬作用，这是一种 T 细胞清除机制，可对抗PD-1研究的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。
T78293	TSR-033
	TSR-033为针对LAG-3（淋巴细胞活化基因-3）的人源化IgG4高亲和力抗体，能增强T细胞功能及PD-1阻断效果，适用于体外及体内。作为与T细胞功能障碍相关的共抑制受体，LAG-3常与PD-1共同表达，TSR-033因此表现出抗肿瘤活性。
T63389	AHR antagonist 5 hemimaleate
	AHR antagonist 5 hemimaleate 是一种口服具有活力的芳香烃受体 (AHR) 的有效拮抗剂 (IC50< 0.5 μM)。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长表现出抑制作用。
T79705	LP23	PD-1/PD-L1	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation
	LP23为非芳基甲胺类PD-1/PD-L1抑制剂(IC50：16.7 nM)，展现出抗肿瘤效果。能恢复HepG2/Jurkat T细胞的免疫功能并促进HepG2细胞凋亡。在B16-F10肿瘤模型中，LP23表现出体内活性，在剂量为30 mg/kg时TGI达到88.6%。
T77052	Latikafusp
	Latikafusp (AMG 256)是一种靶向PD-1+细胞的双功能融合蛋白，整合了针对PD-1的抗体及IL-21突变蛋白，用于提供IL-21通路的刺激。通过启动和延长细胞毒性及记忆T细胞的活性，该蛋白质能够诱导抗肿瘤免疫反应，显示出对实体瘤研究的应用潜力。
T79823	DGKα-IN-4
	DGKα-IN-4 (example 432) 为一种DGKα抑制剂，IC50值达0.1 nM。该抑制剂能够提升T细胞的增殖与功能，从而显著增强抗PD-1治疗的抗肿瘤效果。DGKα-IN-2在肿瘤与免疫学领域研究中显示出其潜在应用价值。
T74770	D-685
	D-685作为D-520的前体药物，在帕金森病(PD)血脂化动物模型中展示了优于D-520的体内抗PD功效。此外，D-685能降低人类α-突触核蛋白(α-syn)的累积，且具有更高的大脑透过性。
T79528	SWS1	PD-1/PD-L1	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation
	SWS1为d-(+)-生物素缀合的PD-L1抑制剂(IC50: 1.8 nM)，显示出抗癌潜力。该化合物能提高肿瘤浸润淋巴细胞数量，并在B16-F10小鼠模型中展现抗肿瘤效果(TGI=66.1%)。
T79480	Anti-inflammatory agent 47	Reactive Oxygen Species	Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
	Flo8为一种高效抗炎及抗氧化化合物，可抑制ROS与NO释放，通过干预炎症及凋亡信号通路，防止神经元apoptotic，适用于PD研究。
T81125	Sotiburafusp alfa	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sotiburafusp alfa为一双特异性融合蛋白，由人源化VEGFR-1胞外结构域片段经101GGSGGSGGSGGSGGS115肽链与人源化IgG1-kappa 抗PD-L1重链变体L352>A、L353>A的N端(116-564)连接而成。该化合物同时具备血管生成抑制作用。
T79635	LYP-IN-4	Phosphatase	Metabolism
	LYP-IN-4（compound D14）是一种针对淋巴酪氨酸磷酸酶（LYP）的可逆且特异性抑制剂，具有Ki值1.34 μM和IC50值3.52 μM。该化合物通过抑制LYP来调控TCR信号传递，并上调PD-1/PD-L1的表达，以此增强抗肿瘤免疫反应。此外，LYP-IN-4能够激活T细胞、抑制M2型巨噬细胞的极化，并在MC38同基因小鼠模型中抑制肿瘤生长。
T82414	Favezelimab MK-4280
	Favezelimab（MK-4280）为人源化抗LAG-3单克隆抗体，能够抑制LAG-3与其配体MHC II类结合。该抗体联合PD-L1抑制剂Pembrolizumab在结直肠癌（CRC）治疗研究中展现出应用前景。
T76997	Socazolimab
	Socazolimab (ZKAB001) 是一种针对PD-L1的单克隆抗体，在治疗复发或转移性宫颈癌方面展现了持久的安全性和有效性。此外，Socazolimab 也被认为在小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌 (ESCC)、晚期尿路上皮癌及骨肉瘤治疗中具有潜在应用价值。

化合物

Sintilimab (anti-PD-1)

Cat.No: T35394

Synonym: IBI308,Sintilimab (anti-PD-1)

Target: PD-1/PD-L1

Spartalizumab (anti-PD-1)

Cat.No: T35396

Target: PD-1/PD-L1

Cat.No: T23127

Synonym: PD 161570

Target: EGFR, FGFR, PDGFR, Src

Cat.No: T3146

Synonym: PD1-PDL1 inhibitor 2,PD-1/PD-L1 inhibitor 2

Target: Apoptosis, PD-1/PD-L1

Anti-Mouse PD-1 Antibody (RMP1-14)

Cat.No: T78269

Target: PD-1/PD-L1

Cat.No: T9902

Synonym: 阿特朱单抗,阿特珠单抗

Target: Apoptosis, PD-1/PD-L1, Autophagy

Cat.No: T76750

Synonym: REGN-2810,SAR-439684

Target: Others

Cat.No: T37535

Synonym: SHR-1210

Cat.No: T9907

Target: PD-1/PD-L1

Cat.No: T76717

Synonym: HLX 10

Target: COX

Cat.No: T77433

Synonym: GSK3359609

Target: COX, PD-1/PD-L1

Cat.No: T79825

Cat.No: T79136

Cat.No: T77024

PD-1/PD-L1-IN-25

Cat.No: T63329

Cat.No: T77068

Cat.No: T76715

Cat.No: T76970

Cat.No: T76708

Cat.No: T77003

Cat.No: T77180

TLR7/8 agonist 9

Cat.No: T79069

Cat.No: T81461

Synonym: CT-011,MDV9300

Target: PD-1/PD-L1

AHR antagonist 5

Cat.No: T10272

Target: Others

Cat.No: T77117

Cat.No: T76968

TPP-1 hydrochloride

Cat.No: T83724

Synonym: Targeting PD-L1 Peptide

Cat.No: T77178

Cat.No: T77102

Cat.No: T77133

Cat.No: T79822

Cat.No: T77167

Cat.No: T77040

Cat.No: T79821

Cat.No: T77120

Cat.No: T37722

Cat.No: T82471

Cat.No: T76703

Synonym: 替雷利珠

Cat.No: T78293

AHR antagonist 5 hemimaleate

Cat.No: T63389

Cat.No: T79705

Target: PD-1/PD-L1

Cat.No: T77052

Cat.No: T79823

Cat.No: T74770

Cat.No: T79528

Target: PD-1/PD-L1

Anti-inflammatory agent 47

Cat.No: T79480

Target: Reactive Oxygen Species

Sotiburafusp alfa

Cat.No: T81125

Target: VEGFR

Cat.No: T79635

Target: Phosphatase

Cat.No: T82414

Synonym: MK-4280

Cat.No: T76997

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1051	1-Caffeoylquinic acid 金银花,1-咖啡酰奎宁酸	NF-κB	NF-κB
	1-Caffeoylquinic acid 是一种有效的NF-κB 抑制剂，对 p105 的 RH 结构域显示高结合亲和力，Ki= 0.002 μM，结合能为 1.50 Kcal/mol。它抑制PD-1/PD-L1相互作用。它具有抗氧化应激能力。

天然产物

1-Caffeoylquinic acid

Cat.No: TN1051

Synonym: 金银花,1-咖啡酰奎宁酸

Target: NF-κB

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