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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TP2160L1	YAP-TEAD-IN-1 acetate YAP-TEAD-IN-1 acetate (1659305-78-8 Free base)	YAP	Stem Cells
	YAP-TEAD-IN-1 acetate 是一种有效的、竞争性的 YAP-TEAD 相互作用抑制剂，IC50 为 25 nM。
T60218	YAP/TAZ inhibitor-2	YAP	Stem Cells
	YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
T13364	YAP/TAZ inhibitor-1	ROCK	Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
	YAP/TAZ inhibitor-1 is an inhibitor of YAP/TAZ (IC50 of <0.100 μΜ in firefly luciferase assay).
TP2160	YAP-TEAD-IN-1	Others	Others
	YAP-TEAD-IN-1 is a competitive inhibitor of YAP–TEAD interaction (IC50: 25 nM). It shows a higher binding affinity to TEAD1 (Kd: 15 nM) than YAP (50-171) (Kd: 40 nM).
TP2160L	YAP-TEAD-IN-1 TFA	Others	Others
	YAP-TEAD-IN-1 TFA is a competitive inhibitor of YAP–TEAD interaction (IC50: 25 nM). It shows a higher binding affinity to TEAD1 (Kd: 15 nM) than YAP (50-171) (Kd: 40 nM).
T72888	YAP-TEAD-IN-2	YAP	Stem Cells
	YAP-TEAD-IN-2 (化合物6)作为一种YAP-TEAD PPI抑制剂，表现出高效性，其半抑制浓度(IC50)仅为2.7 nM。
T77725	YAP-TEAD-IN-3 IAG933	YAP	Stem Cells
	YAP-TEAD-IN-3 是 YAP/TAZ-TEAD 相互作用的抑制剂，对于 Avi-人 TEAD4217-434 的 IC50 为 9 nM。 YAP-TEAD-IN-3 抑制 YAP 报告基因表达 (IC50 = 0.048 μM) 和 NCI-H2052 细胞增殖 (IC50 = 0.048 μM)。
T22372	MYF-01-37 1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one	Others; YAP	Others; Stem Cells
	MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂，靶向 Cys380，能够可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
T9053	Lats-IN-1	Others; YAP	Others; Stem Cells
	Lats-IN-1 是一种 ATP 竞争性的、高效的Lats1和Lats2激酶抑制剂，能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
T8421	TED-347	YAP	Stem Cells
	TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤作用。
T9954	K-975	Others	Others
	K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂，可有效抑制TEAD 和YAP1/TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。
T3050	ML-7 hydrochloride ML-7 HCl,ML-7盐酸盐	Serine/threonin kinase; Myosin; YAP; PKA; PKC	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂，IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。
T3112	Verteporfin 维替泊芬,BPD-MA,CL 318952	Apoptosis; YAP; VDA; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Stem Cells
	Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制，抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂，用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡，抑制自噬。
T1477	AICAR NSC105823,AICA Riboside,Acadesine,阿卡地新,AICAR (Acadesine)	Mitophagy; YAP; AMPK; Autophagy	Autophagy; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	AICAR (NSC105823) 是一种腺苷类似物，是一种 AMP 激活的蛋白激酶激活剂，可用于治疗急性淋巴细胞白血病和糖尿病。
T2008	LY294002 LY 294002,NSC 697286,SF 1101	Apoptosis; DNA-PK; Casein Kinase; PI3K; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。
T7038	4-Methylayapin 4-甲基-6,7-亚甲基二氧代香豆素,4-METHYL-6,7-METHYLENEDIOXYCOUMARIN	Others	Others
	4-Methylayapin 用作中间体。
T77729	MY-1076	Apoptosis; YAP	Apoptosis; Stem Cells
	MY-1076 是一种高效的 YAP 抑制剂，具有抗胃癌活性。MY-1076 剂量依赖性诱导G2/M期阻滞，诱导 YAP 降解和细胞凋亡，抑制微管蛋白聚合。MY-1076 抑制 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖。
T9566	PY-60	Annexin A; YAP	GPCR/G Protein; Stem Cells
	PY-60 有效激活针对膜联蛋白 A2 (Kd = 1.4 µM) 的 YAP 转录活性。 PY-60 在能够通过增殖重塑表皮的成年动物中激活促增殖、依赖于 YAP 的转录程序。
T67872	VT104	YAP	Stem Cells
	VT104是一种有效的YAP/TAZ 抑制剂，具有口服活性，可用于癌症研究。VT104阻止内源性TEAD1和TEAD3蛋白棕榈酰化。
T62077	VT103 VT-103,VT 103	YAP	Stem Cells
	VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂，是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性，可抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。
T69760	TT-10 TAZ-K	YAP	Stem Cells
	TT-10 (TAZ-K) 作为YES相关蛋白(YAP)-转录增强因子结构域(TEAD)活性的激活剂，适用于心肌细胞丢失伴随心脏病研究。
T60144	TDI-011536	Others	Others
	TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
T60148	MSC-4106	YAP	Stem Cells
	MSC-4106 是一种有效的、具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的自棕榈酰化，并且对 NCI-H226 异种移植瘤模型显示抑制作用。
T14997	Conteltinib SY-707,CT-707	FAK; PYK2; ALK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用，通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性，可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。
T60013	GA-017	Others	Others
	GA-017是一种有效的选择性 LATS1和 LATS2(大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是细胞增殖的激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官的离体形成。
T6108	Ki16425 Debio 0719	LPA Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂，Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化，降低LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。
T76004	Super-TDU TFA
	Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
T22434	Super-TDU	Others	Others
	Super-TDU, an inhibitory peptide, targets YAP-TEADs interaction.
TP1569	Super-TDU (TFA) (1599441-71-0 free base) Super-TDU (TFA)
	uper-TDU is an inhibitory peptide targeting YAP-TEADs interaction.
T83951	TM2 TEAD inhibitor
	TM2 TEAD抑制剂是一种有效并且可逆的TEA领域转录因子抑制剂(IC50为TEAD4自动棕榈酰化和TEAD2棕榈酰化分别为38 nM和156 nM)。它抑制TEAD-YAP的结合和转录活性。TM2 TEAD抑制剂在YAP依赖型癌症细胞中，无论是单独使用还是与MEK抑制剂联合使用，都显示出强大的抗增殖效果。同时抑制体外YAP依赖的肝脏类器官生长。
TP1383	Super-TDU 1-31
	Super-TDU (1-31) is a peptide of Super-TDU, which is an inhibitor of YAP-TEADs, shows potent anti-tumor activity.
T81056	SWTX-143	YAP	Stem Cells
	SWTX-143，一新型共价YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，能结合四种TEAD亚型的棕榈酰化口袋。SWTX-143特异性、不可逆地抑制YAP/TAZ-TEAD转录活性，表现出抗肿瘤活性。
T82165	HTH-02-006	AMPK	Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling
	HTH-02-006，一种NUAK2抑制剂（IC50 = 126 nM），能够降低HuCCT-1细胞中磷酸化MYPT1水平，并抑制YAP驱动的细胞增殖、肝肿大和肿瘤发生，同时具备抗纤维化保护效果。
T83938	TAT-PDHPS1
	TAT-PDHPS1是一种针对Yes-associated protein (YAP) 信号的肽抑制剂。它由内源性肽PDHPS1和能穿透细胞的肽序列TAT组成。PDHPS1与蛋白磷酸酶2磷酸酶激活因子(PTPA)结合, 激活蛋白磷酸酶2A (PP2A)。该激活促进YAP的磷酸化和抑制YAP靶向基因的表达。TAT-PDHPS1能够抑制体外卵巢癌细胞的增殖和小鼠皮下异种移植肿瘤模型中的卵巢肿瘤生长。
T78558	GNE-7883
	GNE-7883是一款泛TEAD抑制剂，有效阻止细胞增殖。该化合物透过抑制YAP/TAZ的激活，克服了多个临床前模型对KRAS G12C抑制剂的抗药性问题。GNE-7883适用于针对YAP/TAZ依赖型肿瘤的研究。
T76005	Super-TDU (1-31)
	Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
T76005L	Super-TDU (1-31) (TFA)
	Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。

化合物

YAP-TEAD-IN-1 acetate

Cat.No: TP2160L1

Synonym: YAP-TEAD-IN-1 acetate (1659305-78-8 Free base)

Target: YAP

YAP/TAZ inhibitor-2

Cat.No: T60218

Target: YAP

YAP/TAZ inhibitor-1

Cat.No: T13364

Target: ROCK

YAP-TEAD-IN-1

Cat.No: TP2160

Target: Others

YAP-TEAD-IN-1 TFA

Cat.No: TP2160L

Target: Others

YAP-TEAD-IN-2

Cat.No: T72888

Target: YAP

YAP-TEAD-IN-3

Cat.No: T77725

Synonym: IAG933

Target: YAP

Cat.No: T22372

Synonym: 1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one

Target: Others, YAP

Cat.No: T9053

Target: Others, YAP

Cat.No: T8421

Target: YAP

Cat.No: T9954

Target: Others

ML-7 hydrochloride

Cat.No: T3050

Synonym: ML-7 HCl,ML-7盐酸盐

Target: Serine/threonin kinase, Myosin, YAP, PKA, PKC

Cat.No: T3112

Synonym: 维替泊芬,BPD-MA,CL 318952

Target: Apoptosis, YAP, VDA, Autophagy

Cat.No: T1477

Synonym: NSC105823,AICA Riboside,Acadesine,阿卡地新,AICAR (Acadesine)

Target: Mitophagy, YAP, AMPK, Autophagy

Cat.No: T2008

Synonym: LY 294002,NSC 697286,SF 1101

Target: Apoptosis, DNA-PK, Casein Kinase, PI3K, Autophagy

Cat.No: T7038

Synonym: 4-甲基-6,7-亚甲基二氧代香豆素,4-METHYL-6,7-METHYLENEDIOXYCOUMARIN

Target: Others

Cat.No: T77729

Target: Apoptosis, YAP

Cat.No: T9566

Target: Annexin A, YAP

Cat.No: T67872

Target: YAP

Cat.No: T62077

Synonym: VT-103,VT 103

Target: YAP

Cat.No: T69760

Synonym: TAZ-K

Target: YAP

Cat.No: T60144

Target: Others

Cat.No: T60148

Target: YAP

Cat.No: T14997

Synonym: SY-707,CT-707

Target: FAK, PYK2, ALK

Cat.No: T60013

Target: Others

Cat.No: T6108

Synonym: Debio 0719

Target: LPA Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T76004

Cat.No: T22434

Target: Others

Super-TDU (TFA) (1599441-71-0 free base)

Cat.No: TP1569

Synonym: Super-TDU (TFA)

TM2 TEAD inhibitor

Cat.No: T83951

Cat.No: TP1383

Cat.No: T81056

Target: YAP

Cat.No: T82165

Target: AMPK

Cat.No: T83938

Cat.No: T78558

Super-TDU (1-31)

Cat.No: T76005

Super-TDU (1-31) (TFA)

Cat.No: T76005L

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN2353	8-Hydroxyapigenin Isoscutellarein	Antioxidant; Influenza Virus	Microbiology/Virology; oxidation-reduction
	8-Hydroxyapigenin (Isoscutellarein) 是从植物黄芩中提取的黄铜类化合物，具有抗炎抗氧和抗流感病毒的活性。
TN1489	3'-Methoxyapiin Graveobioside B,3'-Methoxy apiin,Chrysoeriol 7-apiosylglucoside,3'-甲氧基芹菜苷	Others	Others
	3'-Methoxyapiin (Graveobioside B) 是一种来自 Eminium spiculatum 植物的类黄酮。
TN2422	6-hydroxyapigenin-6-O-β-D-glucoside-7-O-β-D-glucuronide	Others	Others
	6-hydroxyapigenin-6-O-β-D-glucoside-7-O-β-D-glucuronide is a natural product from Carthamus tinctorius Linn.
T79933	(−)-N-Hydroxyapiosporamide NHAP	NF-κB	NF-κB
	(−)-N-Hydroxyapiosporamide (NHAP)为生物碱类NF-κB抑制剂，表现出体外及体内抗肿瘤活性，常用于结直肠癌(CRC)研究。
TN1210	2-Hydroxy-1-Methoxyaporphine	P450	Metabolism
	2-Hydroxy-1-Methoxyaporphine can inhibit CYP2D6 activity, it also increase the glucose consumption significantly as rosiglitazone.
TN2907	3,6-Dimethoxyapigenin	Others	Others
	3,6-Dimethoxyapigenin是一种天然产物，属于无患子科车桑子属，其产品编号为 TN2907，CAS号为 22697-65-0。3,6-Dimethoxyapigenin可用作对照参考。
T83410	2,3,5,6-Tetramethoxyaporphine
	2,3,5,6-Tetramethoxyaporphine 是阿扑啡碱类化合物，具有止咳作用并具药用价值，可从黄角罂粟（Glaucium flavum Cr.，罂粟科）中提取。
T14149	AICAR phosphate AICA Riboside phosphate,Acadesine phosphate	Mitophagy; NOS; YAP; AMPK	Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是 AMPK 激活剂且是自噬、YAP 和 mitophagy 抑制剂，也是一种腺苷类似物，可调节糖代谢和脂代谢，抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。
T1679	Thiostrepton Thiactin,Bryamycin,Alaninamide,硫链丝菌素	DNA/RNA Synthesis; Antibacterial; Antibiotic	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology
	Thiostrepton (Alaninamide) 是一种选择性抑制FOXM1的抗生素。FOXM1会与 YAP/TEAD 复合物结合，形成YAP/TEAD/FOXM1 复合物。
T3S1416	Decursin Decursinol angelate,前胡素,(+)-Decursin,紫花前胡素	Apoptosis; PKC	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling
	Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂，是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。

天然产物

8-Hydroxyapigenin

Cat.No: TN2353

Synonym: Isoscutellarein

Target: Antioxidant, Influenza Virus

3'-Methoxyapiin

Cat.No: TN1489

Synonym: Graveobioside B,3'-Methoxy apiin,Chrysoeriol 7-apiosylglucoside,3'-甲氧基芹菜苷

Target: Others

6-hydroxyapigenin-6-O-β-D-glucoside-7-O-β-D-glucuronide

Cat.No: TN2422

Target: Others

(−)-N-Hydroxyapiosporamide

Cat.No: T79933

Synonym: NHAP

Target: NF-κB

2-Hydroxy-1-Methoxyaporphine

Cat.No: TN1210

Target: P450

3,6-Dimethoxyapigenin

Cat.No: TN2907

Target: Others

2,3,5,6-Tetramethoxyaporphine

Cat.No: T83410

AICAR phosphate

Cat.No: T14149

Synonym: AICA Riboside phosphate,Acadesine phosphate

Target: Mitophagy, NOS, YAP, AMPK

Cat.No: T1679

Synonym: Thiactin,Bryamycin,Alaninamide,硫链丝菌素

Target: DNA/RNA Synthesis, Antibacterial, Antibiotic

Cat.No: T3S1416

Synonym: Decursinol angelate,前胡素,(+)-Decursin,紫花前胡素

Target: Apoptosis, PKC

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