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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T11761 Tarlox-TKI

Kinase inhibitor-1

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Tarlox-TKI (Kinase inhibitor-1) 是一种 pan-ErbB 抑制剂,是 Tarloxotinib 的活性成分,具有抗肿瘤活性。Tarlox-TKI 抑制 NRG1,抑制HER2 突变体。
T7104 Dovitinib lactate

CHIR-258 lactate,多韦替尼乳酸盐,TKI-258 lactate

VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
T6193 Dovitinib Dilactic Acid

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid,TKI258 Dilactic acid

VEGFR; FGFR; FLT; c-Kit Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Dovitinib Dilactic Acid (Dovitinib(TKI-258) Dilactic Acid) 是 Dovitinib 的双乳酸,是一种多靶点 RTK 抑制剂,主要用于 III 类 (FLT3/c-Kit),IC50 为 1 nM/2 nM,对 IV 类 (FGFR1/ 3) 和 V 类 (VEGFR1-4) RTK,IC50 为 8-13 nM,对 InsR、EGFR、c-Met、EphA2、Tie2、IGFR1 和 HER2 的效力较低。
T6289 Dovitinib

TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼

VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
T8882 Vodobatinib

K-0706

Bcr-Abl Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Vodobatinib (K-0706) 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂,IC50=7 nM,对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
T60076 Oritinib

SH-1028

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。
T6479 Dovitinib lactate hydrate

Dovitinib (TKI258) Lactate,多韦替尼,Dovitinib Lactate,TKI258

VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
T8327 ONO-7475

Trk receptor; TAM Receptor Tyrosine Kinase/Adaptors
ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。
T8491 Vorolanib

CM082,X-82

VEGFR; PDGFR Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Vorolanib (X-82) 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂,是一种有效的、具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂,是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 联用具有抗肿瘤作用。
T8700 TKIM

Potassium Channel Membrane transporter/Ion channel
TKIM 是一种 TWIK 相关的钾通道 1 (TREK-1) 抑制剂,与 TREK-1 的中间 (IM) 状态的口袋结合。
T70434 Vabametkib

Vabametkib为有效的肝细胞生长因子受体(HGFR)抑制剂,以IC50 7 nM抑制Hs746T细胞增殖及c-Met,具有抗肿瘤活性。
T11162 EGFR-IN-8

EGFR; c-Met/HGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。
T73334 Larotinib

EGFR; IRAK; Tyrosine Kinases; BTK Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors
Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。
T9601 Tepotinib hydrochloride(1 : x)

c-Met/HGFR; P-gp; ABC Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
Tepotinib hydrochloride(1 : x) 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI,主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。
T2147 Nilotinib monohydrochloride monohydrate

Nilotinib (monohydrochloride monohydrate),尼洛替尼盐酸盐一水合物,AMN107 (monohydrochloride monohydrate),尼罗替尼中间体

Bcr-Abl; Autophagy Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Nilotinib monohydrochloride monohydrate (Nilotinib (monohydrochloride monohydrate)) 是酪氨酸酶抑制剂,有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。
T21322 Mavelertinib

PF 06747775,PFE-X775,PF-06747775,PF-7775,PF 6747775,PF6747775

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂,对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用,可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。
T4485 Lazertinib

Lazertinib (YH25448),GNS-1480,YH25448

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI,可用于非小细胞肺癌的研究,对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。
T16144 MRX-2843

UNC2371

Others; FLT Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
T4605 NT157

IGF-1R; STAT JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
NT157 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI,主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。
T68539 CEP-11981

BOL 303213X,ESK981 ; BOL 303213X,ESK981

CEP-11981 (ESK981 ; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3和FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
T62397 Epitinib

Epitinib 是一种选择性的、能够透过血脑屏障的、口服具有活力的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。Epitinib 能够用于研究癌症。
T72207 Larotinib mesylate hydrate

Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以EGFR 为主要靶点,IC50为 0.6 nM。
T34916 Transtinib

Transtinib is an effective and irreversible EGFR tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI) that is active against L858R/T790M mutated NSCLC cell lines and xenografts.
T36644 Rezivertinib

Rezivertinib (BPI-7711) is an orally active, highly selective and irreversible third-generation EGFR tyrosine kinase inhibitor (TKI) with potent activity against both common activation EGFR and resistance T790M mutations. Additionally, Rezivertinib demonstrates excellent central nervous system (CNS) penetration and exhibits antitumor activity[1][2].
T18638 Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl

PROTAC Linker 2

Others Others
Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl (PROTAC Linker 2) is a chemical compound commonly employed as a linker in PROTAC applications. Its primary function is to connect a specific tyrosine kinase inhibitor (TKI) with the E3 recruiting ligand.
T73104 EGFR-IN-23

EGFR-IN-23 是一种有效的EGFRTKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S 细胞的IC50为 8.05 nM。
T79711 Antitumor photosensitizer-4

Apoptosis Apoptosis
Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是靶向ABCG2酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的有效代表,由达沙替尼与伊马替尼构成的光敏剂(PS)。该化合物能够诱发细胞凋亡(apoptosis)及ROS生成,在HepG2和B16-F10细胞上展现出显著的光毒性作用。
T75015 HX103

HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR19 del、EGFRL858R、EGFRwild type 和 EGFRT790M,IC50分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR,可用于 NSCLC 的研究。
T72237 JBJ-09-063 hydrochloride

JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于EGFR 突变型肺癌研究。
T63939 JBJ-09-063

JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于EGFR 突变型肺癌研究。
T1181L Gefitinib hydrochloride

Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 也诱导细胞自噬 (autophagy),具有抗肿瘤活性。
T74561 JBJ-09-063 TFA

JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂,对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于EGFR 突变型肺癌研究。
T82971 ARI-1

ARI-1是一种针对受体酪氨酸激酶样孤儿受体ROR1的抑制剂,对于ROR1异常表达所致的非小细胞肺癌(NSCLC)及EGFR-TKI诱导的耐药性治疗具有显著效果。该化合物能够特异性结合至ROR1的胞外卷曲结构域,并以ROR1依赖性方式抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路,进而有效地阻断NSCLC细胞的增殖和迁移。此外,ARI-1还展现了显著的体内抗肿瘤活性。
T35897 ASK120067

ASK120067 is a potent and orally active inhibitor of EGFRT790M (IC50:0.3 nM) with selectivity over EGFRWT (IC50:6.0 nM). ASK120067 is a third-generation EGFR-TKI for the research of non-small cell lung cancer (NSCLC)[1]. In the in vitro kinase assay ASK120067 potently inhibits the EGFR L858R/T790M and EGFR T790M resistant mutants with IC50 values of 0.3 nM and 0.5 nM, respectively, as well as the EGFRexon19del sensitizing mutant (IC50= 0.5 nM). The 50 of ASK120067 against wild-type EGFR (EGFRWT...
T61358 AKN-028 acetate

AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂,其 IC50值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

化合物

Tarlox-TKI
Cat.No: T11761
Synonym: Kinase inhibitor-1
Target: EGFR
Dovitinib lactate
Cat.No: T7104
Synonym: CHIR-258 lactate,多韦替尼乳酸盐,TKI-258 lactate
Target: VEGFR, FGFR, FLT, PDGFR, c-Kit
Dovitinib Dilactic Acid
Cat.No: T6193
Synonym: Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid,TKI258 Dilactic acid
Target: VEGFR, FGFR, FLT, c-Kit
Dovitinib
Cat.No: T6289
Synonym: TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼
Target: VEGFR, FGFR, FLT, PDGFR, c-Kit
Vodobatinib
Cat.No: T8882
Synonym: K-0706
Target: Bcr-Abl
Oritinib
Cat.No: T60076
Synonym: SH-1028
Target: EGFR
Dovitinib lactate hydrate
Cat.No: T6479
Synonym: Dovitinib (TKI258) Lactate,多韦替尼,Dovitinib Lactate,TKI258
Target: VEGFR, FGFR, FLT, PDGFR, c-Kit
ONO-7475
Cat.No: T8327
Synonym:
Target: Trk receptor, TAM Receptor
Vorolanib
Cat.No: T8491
Synonym: CM082,X-82
Target: VEGFR, PDGFR
TKIM
Cat.No: T8700
Synonym:
Target: Potassium Channel
Vabametkib
Cat.No: T70434
Synonym:
Target:
EGFR-IN-8
Cat.No: T11162
Synonym:
Target: EGFR, c-Met/HGFR
Larotinib
Cat.No: T73334
Synonym:
Target: EGFR, IRAK, Tyrosine Kinases, BTK
Tepotinib hydrochloride(1 : x)
Cat.No: T9601
Synonym:
Target: c-Met/HGFR, P-gp, ABC
Nilotinib monohydrochloride monohydrate
Cat.No: T2147
Synonym: Nilotinib (monohydrochloride monohydrate),尼洛替尼盐酸盐一水合物,AMN107 (monohydrochloride monohydrate),尼罗替尼中间体
Target: Bcr-Abl, Autophagy
Mavelertinib
Cat.No: T21322
Synonym: PF 06747775,PFE-X775,PF-06747775,PF-7775,PF 6747775,PF6747775
Target: EGFR
Lazertinib
Cat.No: T4485
Synonym: Lazertinib (YH25448),GNS-1480,YH25448
Target: EGFR
MRX-2843
Cat.No: T16144
Synonym: UNC2371
Target: Others, FLT
NT157
Cat.No: T4605
Synonym:
Target: IGF-1R, STAT
CEP-11981
Cat.No: T68539
Synonym: BOL 303213X,ESK981 ; BOL 303213X,ESK981
Target:
Epitinib
Cat.No: T62397
Synonym:
Target:
Larotinib mesylate hydrate
Cat.No: T72207
Synonym:
Target:
Transtinib
Cat.No: T34916
Synonym:
Target:
Rezivertinib
Cat.No: T36644
Synonym:
Target:
Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl
Cat.No: T18638
Synonym: PROTAC Linker 2
Target: Others
EGFR-IN-23
Cat.No: T73104
Synonym:
Target:
Antitumor photosensitizer-4
Cat.No: T79711
Synonym:
Target: Apoptosis
HX103
Cat.No: T75015
Synonym:
Target:
JBJ-09-063 hydrochloride
Cat.No: T72237
Synonym:
Target:
JBJ-09-063
Cat.No: T63939
Synonym:
Target:
Gefitinib hydrochloride
Cat.No: T1181L
Synonym:
Target:
JBJ-09-063 TFA
Cat.No: T74561
Synonym:
Target:
ARI-1
Cat.No: T82971
Synonym:
Target:
ASK120067
Cat.No: T35897
Synonym:
Target:
AKN-028 acetate
Cat.No: T61358
Synonym:
Target:
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