53
6
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T36169 |
15-LOX-1 inhibitor 1
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9c(i472) is an inhibitor of 15-lipoxygenase-1 (15-LO-1; IC50 = 0.19 μM).1 It decreases LPS- and IFN-γ-induced NF- B activity in RAW-Blue cells when used at concentrations of 0.2, 1, and 5 μM. 9c(i472) reduces LPS- and IFN-γ-induced increases in Nos2 expression and lipid peroxidation in RAW 264.7 cells when used at a concentration of 5 μM. | |||
T61211 |
5-LOX-IN-1
|
Lipoxygenase | Metabolism |
5-LOX-IN-1 是一种 5-Lipoxygenase(5-LOX)抑制剂(IC50: 2.3 μM)。5-LOX-IN-1 可用于研究癌症。 | |||
T9108 |
BI-0115
|
Lipoxygenase | Metabolism |
BI-0115 是LOX-1的选择性抑制剂,其IC50值为 5.4 µM,可以阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。它通过形成同源二聚体配体结合域的二聚体来触发受体抑制。 | |||
T22398 |
Phenidone
菲尼酮,1-phenyl-3-pyrazolidinone |
Lipoxygenase; COX | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
Phenidone (1-phenyl-3-pyrazolidinone) 是可口服发环氧化酶和脂氧合酶双重抑制剂,可改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪,降低自发性高血压大鼠的血压,可用作照片显像剂。 | |||
T10098 |
PGS-IN-1
KME-4 |
Lipoxygenase; Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism |
PGS-IN-1 (KME-4)是一种前列腺素合成酶抑制剂,IC50=0.28 μM。它也可抑制5-脂肪氧合酶的活性,IC50=1.05 μM。 | |||
T8794 |
4-MMPB
15-Lipoxygenase Inhibitor 1 |
Apoptosis; Others; Lipoxygenase | Apoptosis; Metabolism; Others |
4-MMPB (15-Lipoxygenase Inhibitor 1) 是一种选择性15-脂氧合酶抑制剂,其 IC50值为 18 μM,具有前列腺癌的研究潜力。它对大豆 15-脂氧合酶和人 15-脂氧合酶-1 的 IC50 分别为 19.5 μM 和 19.1 μM。 | |||
T6893 |
MK-886
MK886,L 663536 |
Apoptosis; Leukotriene Receptor; COX; PPAR; FLAP | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的,具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。 | |||
T83457 | 12R-LOX-IN-1 | ||
12R-LOX-IN-1(Compound 4a)是一种效能为IC50: 28.25 μM的12R-LOX抑制剂。该化合物能够有效抑制Imiquimod诱导的银屑病角质形成细胞的异常增殖和集落形成能力,同时减少活性氧、Ki67、IL-17A、TNF-α和IL-6的生成,适用于抗银屑病研究。 | |||
T79158 |
h15-LOX-2 inhibitor 1
|
Lipoxygenase | Metabolism |
h15-LOX-2 inhibitor 1(Comp 105)是一种针对人上皮细胞15-lipoxygenase-2 (h15-LOX-2)的抑制剂,表现出0.34 μM的IC50值。 | |||
T62350 | XO/COX/LOX-IN-1 | ||
XO/COX/LOX-IN-1 是一种黄嘌呤氧化酶/环氧酶/脂氧合酶 XO/COX/LOX 的有效抑制剂。XO/COX/LOX-IN-1 能够用于研究炎症、癌症以及代谢性疾病。 | |||
T61674 |
COX-2/5-LOX-IN-1
|
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COX-2/5-LOX-IN-1 (compound 3a), a benzothiophen-2-yl pyrazole carboxylic acid derivative, is a potent and dual inhibitor of COX-2 / 5-LOX. It exhibits superior analgesic and anti-inflammatory properties compared to Celecoxib and Indomethacin. COX-2/5-LOX-IN-1 displays strong inhibitory activity against COX-1, COX-2, and 5-LOX, with IC50 values of 12.13 μM, 0.4 μM, and 4.96 μM, respectively [1]. | |||
T62998 |
COX-2/15-LOX-IN-1
|
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COX-2/15-LOX-IN-1 (Compound 14) 是一种 COX-2 和 15-脂氧合酶 (15-LOX)抑制剂,可作用于 COX-1 (IC50: 10.65 μM)、COX-2 (IC50: 0.075 μM) 和 15-LOX (IC50: 2.98 μM)。COX-2-IN-25 具有抗炎作用。 | |||
T60630 |
COX/5-LOX-IN-1
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COX/5-LOX-IN-1 (compound 6b) 是有效的COX/5-LOX 双重抑制剂,具有用于炎症性疾病研究的潜力。COX/5-LOX-IN-1 对于 COX-1、COX-2 和 5-LOX 酶的IC50值分别为 1.07、0.55 和 0.28 μM。 | |||
T39986 |
LOX-IN-3 dihydrochloride
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Lipoxygenase | Metabolism |
LOX-IN-3 dihydrochloride 是口服有效的赖氨酰氧化酶抑制剂,在纤维化,癌症和/或血管生成方面有研究价值。 | |||
T8950 |
CAY10698
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Lipoxygenase | Metabolism |
CAY10698 是选择性的12-Lipoxygenase (12-LOX)抑制剂,IC50=5.1 μM。它对 5-LOX、15-LOX-1、15-LOX-2 和 COX-1/2 无活性。 | |||
T8356 |
FPL 62064
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Lipoxygenase; COX | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
FPL 62064 是 5-脂氧合酶和COX 双重抑制剂,具有抗炎活性,对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的IC50值分别为 3.5 和 3.1 μM。 | |||
T65427 |
5-LOX inhibitor
1-(sec-Butyl)-4-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one |
Lipoxygenase | Metabolism |
5-LOX inhibitor (1-(sec-Butyl)-4-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one) 是伊曲康唑杂质之一,是一种选择性 LOX-5 抑制剂。 | |||
T21902 |
ML351
|
Lipoxygenase | Metabolism |
ML351 是一种高度特异的15-LOX-1抑制剂,其 IC50=200 nM。它对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。它对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人 COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。 | |||
T21838 |
1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate
JMC-4 |
Lipoxygenase | Metabolism |
1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate (JMC-4) 是 5-LOX 的抑制剂,可用于炎症治疗的研究。 | |||
T77288 |
KKII5
|
Lipoxygenase | Metabolism |
KKII5 是一种有效的脂氧合酶 LOX-1 抑制剂,IC50 为 19 μM。KKII5 抑制脂质过氧化,增强部分化合物活性中心接收电子的能力。 | |||
T7724 |
Tepoxalin
RWJ-20485,RWJ20485,ORF20485,替泊沙林,ORF-20485,RWJ 20485,ORF 20485 |
Lipoxygenase; COX | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
Tepoxalin (RWJ 20485) 是有效的5-脂氧合酶和环氧合酶抑制剂,表现出强大的抗炎活性和较小的胃肠道刺激性。 | |||
T67908 |
ThioLox
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Lipoxygenase | Metabolism |
ThioLox 是一种竞争性 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 抑制剂(IC50值为12 μM)。ThioLox 显示抗炎和神经保护特性。具有抗炎和神经保护作用,对谷氨酸毒性有很强的保护作用。 | |||
T50071 |
5-amino-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazole-4-carbonitrile
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Others | Others |
5-amino-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazole-4-carbonitrile 是一种用作分子结构单元的化合物,被认为是 COX-2、5-LOX 等酶的抑制剂,具有多种生化和生理作用,包括抗肿瘤活性、抗炎作用和抗氧化活性。 | |||
T1804 |
HPGDS inhibitor 1
HPGDS-inhibitor-1 |
PGE Synthase | Immunology/Inflammation |
HPGDS inhibitor 1 是口服具有活性的HPGDS 选择性抑制剂,在酶和细胞分析中的IC50值分别为 0.6 nM 和 32 nM,但对 L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2 、5-LOX 无抑制作用。 | |||
T8560 |
Angiotensin II human acetate
Ang II acetate,DRVYIHPF acetate,Angiotensin II acetate,血管紧张素II |
Apoptosis; RAAS | Apoptosis; Endocrinology/Hormones |
Angiotensin II human acetate (DRVYIHPF acetate) 是血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽,在调节人类血压中起着核心作用。它刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。它诱导血管平滑肌细胞生长,也诱导细胞凋亡。它通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。 | |||
T10208 |
A-69412
N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea |
Lipoxygenase | Metabolism |
A-69412 (N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea) 是一种特异性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。 A-69412 能用于哮喘和溃疡性结肠炎,以及其他炎症和过敏症状的研究。 | |||
T61352 |
COX-2/5-LOX-IN-3
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COX-2/5-LOX-IN-3 (compound 5b) is a powerful and dual inhibitor of COX-2 and 5-LOX, with IC50 values of 45.73 μM, 5.45 μM, and 4.33 μM for COX-1, COX-2, and 5-LOX, respectively. This compound, COX-2/5-LOX-IN-3, shows promise for the investigation of inflammatory diseases [1]. | |||
T38006 |
LOX-IN-3
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LOX-IN-3, an orally active inhibitor of lysyl oxidase (LOX), holds potential application in the fields of fibrosis, cancer, and angiogenesis research[1]. | |||
T78820 |
5-LOX-IN-5
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Lipoxygenase | Metabolism |
5-LOX-IN-5(Compound 29)作为一种5-LOX抑制剂,拥有56 nM的半抑制浓度(IC50)。它主要被应用于神经退行性疾病的研究领域。 | |||
T22054 |
BW 755C
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Lipoxygenase | Metabolism |
BW 755C 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 和环氧合酶 (COX) 通路的双重抑制剂。 | |||
T16817 |
S-2474
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Lipoxygenase; COX | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
S-2474 是 COX-2 和 5-脂氧合酶的抑制剂 ,具有抗炎活性和神经保护活性,可抑制 Abeta(25 - 35) 和 Abeta(1 - 40) 诱导的细胞死亡。 | |||
T79360 |
COX-2/15-LOX-IN-2
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Lipoxygenase | Metabolism |
COX-2/15-LOX-IN-2 作为一种效能高的双重抑制剂,对COX-2和15-LOX的IC50值分别为0.065 μM和1.86 μM,显示出显著的抗氧化活性。 | |||
T82271 |
Golocdacimab
MEDI6570 |
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Golocdacimab (MEDI6570) 是一种针对LOX-1的全人源单克隆抗体,潜在可用于研究2型糖尿病。 | |||
T60296 | PXS-4787 | ||
PXS-4787 is a potent and selective inhibitor of lysyl oxidase (LOX) with broad-spectrum activity. It effectively suppresses lysyl oxidase activity by acting on its mechanisms. The compound displays inhibitory effects with IC50 values of 2 μM (Bovine LOX), 3.2 μM (rh LOXL1), 0.6 μM (rh LOXL2), 1.4 μM (rh LOXL3), and 0.2 μM (rh LOXL4), respectively [1]. | |||
T79362 |
COX-2/15-LOX-IN-4
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Lipoxygenase | Metabolism |
COX-2/15-LOX-IN-4(compound 5i)是一种针对COX-2和15-LOX的双重抑制剂,其IC50值分别为0.075 μM和1.97 μM。该化合物能有效地阻止LPS诱发的细胞内促炎细胞因子(IL-6, ROS)的产生,表现出明确的抗炎活性。 | |||
T64109 |
COX-2-IN-28
|
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COX-2-IN-28 是一种有效的、选择性的 COX-2 抑制剂,能够作用于 COX-2 (IC50: 0.054 μM)、15-LOX (IC50: 2.14 μM)、COX-1 (IC50: 13.21 μM)。 | |||
T61910 |
COX-2/5-LOX-IN-2
|
||
COX-2/5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2 (5b) 对COX-2和5-LOX 均有抑制作用。COX-2/5-LOX-IN-2 抑制 COX-1、COX-2 和 5-LOX 的IC50s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的镇痛和抗炎活性。 | |||
T61479 | LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate | ||
LOX-IN-3 dihydrochloride monohydrate (Compound 33) is a lysyl oxidase (LOX) inhibitor with oral activity. It is specifically designed for research purposes in the areas of fibrosis, cancer, and angiogenesis [1]. | |||
T78705 |
COX-2-IN-30
|
COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
COX-2-IN-30 是苯磺酰胺衍生的口服活性 COX/5-LOX 双重抑制剂,其 IC50 值为 COX 同源物为 49 nM、5-LOX 同源物为 10.4 μM。此化合物还能纳摩尔级别 Ki 值抑制 hCA IX 与 hCA XII 亚型。COX-2-IN-30 具备镇痛、抗炎、致溃疡作用,不引发急性胃部反应。 | |||
T67870 |
DKI5
(E)-N'-benzylidenehydrazinecarbothiohydrazide |
Lipoxygenase | Metabolism |
DKI5 ((E)-N'-benzylidenehydrazinecarbothiohydrazide) 是一种 LOX-1 抑制剂,IC50 值为 22.5 μM。DKI5 可能具有抗炎和抗氧化活性,在体外生物测定中显示出抗脂质过氧化活性。 | |||
T76164 |
Lipoxygenase, general
|
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Lipoxygenase, general (LOX) 是一种在生化研究中常用的双加氧酶,它能催化如亚油酸和花生四烯酸等多不饱和脂肪酸,生成相应的氢过氧化物。 | |||
T81181 | sEH/FLAP-IN-1 | FLAP | Immunology/Inflammation |
sEH/FLAP-IN-1(Compound 46A)是一sEH/FLAP抑制剂,具有阻断SACM刺激PBMC中5-LOX产物形成的活性(EC50: 11 nM),并能抑制sEH活性(EC50: 18 nM)及血栓素产生。该化合物适用于炎症性疾病研究领域。 | |||
T79451 | WES-1 | Carbonic Anhydrase | Metabolism |
WES-1(Compound 8g)是一种针对碳酸酐酶IX的抑制剂,其抑制常数(Ki)为55.9 μM。该化合物对包括白血病细胞系(K-562、MOLT-4)、非小细胞肺癌(NCI-H460)、结肠癌(HCT 116、HCT-15)以及黑色素瘤(LOX IMVI)在内的多种癌细胞表现出抗增殖效果。 | |||
T78706 |
COX-2-IN-31
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COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
COX-2-IN-31(化合物7b)是一种COX/5-LOX双重抑制剂,口服活性显著,对COX-2的IC50为60 nM,对5-LOX的IC50为0.9 μM。此外,COX-2-IN-31对跨膜蛋白hCA IX和hCA XII具有抑制作用,其Ki值分别为48.9 nM和5.8 nM,显示出镇痛和抗炎的生物活性。 | |||
T22172 |
YS-121
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||
YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1;IC50=3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX;IC50=6.5 μM) 的双重抑制剂。在 IL-1β 刺激的 A549 细胞中,YS121以剂量依赖性地方式减少 PGE2 的产生,EC50为 12 μM。 | |||
T79361 |
COX-2/15-LOX-IN-3
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Lipoxygenase | Metabolism |
COX-2/15-LOX-IN-3 (compound 5k) 为COX-2/15-LOX的一种双重抑制剂,具有分别为0.075 μM和1.97 μM的IC50值。该化合物能显著抑制LPS诱导的细胞产生促炎细胞因子(IL-6, ROS和NO),表明其具备显著的抗炎活性。 | |||
T63480 |
COX-2-IN-26
|
||
COX-2-IN-26 是有效的、口服具有活力的、选择性的 COX-2 抑制剂,能够作用于 COX-1 (IC50: 10.61 μM)、COX-2 (IC50: 0.067 μM)、15-LOX (IC50: 1.96 μM)。COX-2-IN-26 具有抗炎作用,具有胃肠道安全性。 | |||
T79331 |
Antioxidant agent-13
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Xanthine Oxidase | Metabolism |
Antioxidant agent-13(Compound 5f)为一种效能显著的抗氧化剂,其抑制DPPH和FRAP的IC50值分别为80.33 μM和85.69 μM;同时,Antioxidant agent-13对LOX和XO酶的抑制作用亦强,对应IC50值为16.85 μM及23.01 μM。 | |||
T61576 |
Anticancer agent 83
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Anticancer agent 83 是一种强效抗癌剂,抑制 LOX IMVI 细胞生长的 GI50为 0.15 mM。Anticancer agent 83 能够降低线粒体膜电位,并诱导 DNA 损伤,以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
T37805 |
JKE-1716
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JKE-1716 is an inhibitor of glutathione peroxidase 4 (GPX4) and a derivative of the GPX4 inhibitor ML-210 .1JKE-1716 reduces viability of LOX-IMVI cancer cells in a concentration-dependent manner and in a panel of additional cancer cell lines, an effect that can be blocked by the ferroptosis inhibitor ferrostatin-1 . 1.Eaton, J.K., Furst, L., Ruberto, R.A., et al.Selective covalent targeting of GPX4 using masked nitrile-oxide electrophilesNat. Chem. Biol.16(5)497-506(2020) |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8260 |
4',5-Dihydroxyflavone
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Lipoxygenase; Glucosidase | Metabolism |
4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1,Ki=102.6 μM。它也是一种酵母 α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50=66 μM。 | |||
T8002 |
3-Hydroxycoumarin
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Lipoxygenase | Metabolism |
3-hydroxycoumarin 是一种 15-LOX-1的有效氧化还原抑制剂,近期被证明能保护海胆生殖细胞免受紫外线 B 的损伤。 | |||
T6S0413 |
Pectolinarigenin
柳穿鱼黄素,Pectolinaringenin |
Others; Lipoxygenase; COX | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; Others |
Pectolinarigenin (Pectolinaringenin) 是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂,可抑制炎症病变中类花生酸的形成,具有抗炎活性。 | |||
T37974 |
(S)-Coriolic acid
13(S)-HODE |
Lipoxygenase; Mitochondrial Metabolism; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
(S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) 是一种重要的细胞内信号剂,是亚油酸与植物和哺乳动物脂氧合酶反应生成的,在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 在 1 μM 左右时,它能抑制肿瘤细胞与血管内皮的粘附,能下调 IRGpIIb/IIIa 受体的表达。(S)-Coriolic acid 是15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物,常作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 和气道上皮损伤。 | |||
TN5174 | Trichosanatine | MMP; LDL; p38 MAPK; Lipoxygenase; ROS | Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Trichosanatine and squamosamide, as potential candidates as lead compounds for further study in drug development process with the PP2A- α protein. Trichosanatine can alleviate oxidized low-density lipoprotein induced endothelial cells injury via inhibiting the LOX-1/p38 MAPK pathway. | |||
TN6515 |
Selaginellin
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Selaginellin has a neuroprotective effect against L-glutamate-induced neurotoxicity through mechanisms related to anti-oxidation and anti-apoptosis via scavenging reactive oxygen species and up-regulating the expression of klotho gene. Selaginellin shows |