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A-69412

产品编号 T10208 CAS 123606-23-5

别名: N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea

A-69412 (N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea) 是一种特异性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。 A-69412 能用于哮喘和溃疡性结肠炎，以及其他炎症和过敏症状的研究。

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A-69412, CAS 123606-23-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,290	现货
5 mg	￥ 2,990	现货
10 mg	￥ 4,390	现货
25 mg	￥ 6,910	现货
50 mg	￥ 9,490	现货
100 mg	￥ 12,800	现货
500 mg	￥ 25,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,160	现货

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纯度: 99.89%

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生物活性

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参考文献

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产品描述	A-69412 (N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea) is a reversible, specific inhibitor of the hydrophilic 5-lipoxygenase. It has the potential to treat ulcerative colitis and asthma, and possibly other inflammatory and allergic conditions.
靶点活性	5-LOX:1 μM, LTB4:1 μM
体外活性	A-69412以剂量依赖性方式抑制RBL-I细胞20000×g超速离心上清液中5-HETE的形成。同样，A-69412抑制钙离子载体A23187激活的人PMNL中LTB4的生成(IC50=8.9 μM)。在离子载体刺激的人全血中，A-69412抑制LTB4形成的效力更强。在利用多个供体进行的多种测定中，A-69412的效力一致显示在低微摩尔范围内（平均IC50=1.4 μM，范围0.5-3 μM，9个供体），其活性比其他体外测定中的活性强数倍[1]。
体内活性	口服A-69412在多个物种中被发现可以抑制白三烯的产生。例如，在大鼠体内，A-69412是一种长效的强力白三烯形成抑制剂（口服ED50=5 mg/kg）。在犬类中，A-69412显示出非常显著的效力，单剂量5 mg/kg可近乎完全抑制长达16小时。犬类实验中，血浆浓度在剂后0.5小时为38 μM，16小时时为5 μM。这些数据与剂后0.5小时外体实验中100%的抑制效果以及16小时处显示的90%抑制效果相一致。根据药代动力学结果，A-69412明显优于在猕猴上的zileuton。在猕猴中，A-69412可>50%抑制外体实验中的LTB4生物合成长达8小时，而zileuton仅在口服后的最初2小时内有效。在大鼠腹腔被动致敏动物中，过敏反应可产生大量硫酰胺白三烯。A-69412作为口服溶液，能剂量依赖性地抑制大鼠腹腔中的白三烯生成。在某次实验中，测量了A-69412的血液浓度。如果在挑战前高达8小时给药（10 mg/kg），A-69412也显著地抑制了反应。在时间过程研究中，血浆中A-69412的浓度在剂后0.5小时到8小时内范围从44 μM降至10 μM[1]。
动物实验	A-69412 is suspended in 0.2% methylcellulose with a Potter-Elvehjem homogenizer equipped with a Teflon-coated pestle and administered orally (20 mg/kg) to beagle dogs, cynomolgus monkeys, and male SD rats. Zileuton is used for comparison. All animals are fasted overnight before dosing but allowed water ad libitum. Heparinized blood samples are obtained before and at various times after compound administration in the dog and monkey studies. Groups of rats are dosed with vehicle or A-69412 and 1 h and 15 min later, the animals are sacrificed and blood collected by cardiac puncture into heparinized syringes. Aliquots of blood from all the three species are incubated at 37°C with 50 μM calcium ionophore, A23187. After 30min, the blood is placed in an ice bath and analyzed for LTB4.

别名	N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea
分子量	170.17
分子式	C7H10N2O3
CAS No.	123606-23-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (264.44 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	5.8765 mL	29.3824 mL	58.7648 mL	146.9119 mL
	5 mM	1.1753 mL	5.8765 mL	11.753 mL	29.3824 mL
	10 mM	0.5876 mL	2.9382 mL	5.8765 mL	14.6912 mL
	20 mM	0.2938 mL	1.4691 mL	2.9382 mL	7.3456 mL
	50 mM	0.1175 mL	0.5876 mL	1.1753 mL	2.9382 mL
	100 mM	0.0588 mL	0.2938 mL	0.5876 mL	1.4691 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bell RL, et al. The properties of A-69412: a small hydrophilic 5-lipoxygenase inhibitor. Agents Actions. 1993 Mar; 38(3-4):178-87.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A-69412 123606-23-5 Metabolism Lipoxygenase A 69412 A69412 N-1-(Fur-3-ylethyl)-N-hydroxyurea Inhibitor inhibitor inhibit

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