55
5
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T60185 |
FGFR2-IN-3
|
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2抑制剂。 | |||
T76672 |
Aprutumab
FGFR-moAb,FGFR2-TTC,BAY 1179470 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体,对 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 有亲和力。Aprutumab 常用于合成抗体-药物偶联物。 | |||
T61304 |
FGFR2-IN-1
|
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR2-IN-1是一种 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2和FGFR3具有抑制作用, IC50 分别为460、140和2200 nM。FGFR2-IN-1 可用于研究与 FGFR2 相关的癌症。 | |||
T61473 |
FGFR2-IN-2
|
||
FGFR2-IN-2是一种选择性 FGFR2抑制剂, 其 IC50值为 29 nM. | |||
T63850 |
FGFR2-IN-3 hydrochloride
|
||
FGFR2-IN-3 hydrochloride 是一种选择性的、口服具有活力的 FGFR2 抑制剂。 | |||
T5044 |
Futibatinib
TAS120,FGFR-IN-1 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Futibatinib (FGFR-IN-1) 是口服具有活力的、选择性强的、高生物利用度的、不可逆的 FGFR 抑制剂。它抑制突变型和野生型 FGFR2,且 IC50相似(wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。 | |||
T5122 |
Alofanib
RPT835 |
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Alofanib (RPT835) 是一种高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2的变构抑制剂,具有抗癌和抗血管生成活性。 | |||
T6024 |
Zoligratinib
FF284,CH5183284,Debio 1347 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Zoligratinib (CH5183284) 是一种口服具有活力的,选择性的FGFR 抑制剂,能够抑制FGFR1 (IC50:9.3 nM),FGFR2 (IC50:7.6 nM),FGFR3 (IC50:22 nM),FGFR4 (IC50:290 nM)。 | |||
T16364 |
Infigratinib phosphate
NVP-BGJ398 phosphate,BGJ-398 phosphate |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn 几乎无活性。 | |||
T15185 |
Lucitanib
E-3810,德立替尼 |
VEGFR; FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1 (IC50:7 nM),VEGFR2 (IC50:25 nM),VEGFR3 (IC50:10 nM),FGFR1 (IC50:17.5 nM),FGFR2 (IC50:82.5 nM)。 | |||
TQ0228 |
Derazantinib
ARQ-087 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的,ATP 竞争型的,具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制软骨细胞FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.35nM)。 | |||
T1777 |
Nintedanib
BIBF 1120,Intedanib,尼达尼布 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM),FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM),PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性,通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。 | |||
T3466 |
FIIN-3
|
EGFR; FGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。 | |||
T12401 |
Pemigatinib
INCB054828 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pemigatinib (INCB054828) 是一种口服具有活力的,选择性的 FGFR 抑制剂,能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM),FGFR2 (IC50:0.5 nM),FGFR3 (IC50:1.2 nM),FGFR4 (IC50:30 nM),有用于胆管癌的潜力。 | |||
T2358 |
ENMD-2076
|
Apoptosis; VEGFR; FGFR; FLT; c-RET; PDGFR; Src; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。 | |||
T1895 |
SKLB 610
|
VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SKLB 610 是一种新型多靶点抑制剂,在生化激酶测定中,浓度为 10 μM 时,对血管生成相关酪氨酸激酶 VEGFR2、FGFR2 和 PDGFR 的抑制率分别为 97%、65% 和 55%。 | |||
T2361 |
LY2874455
LY 2874455,LY-2874455 |
VEGFR; FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LY2874455 是pan-FGFR 抑制剂,能够抑制FGFR1 (IC50:2.8 nM),FGFR2 (IC50:2.6 nM),FGFR3 (IC50:6.4 nM),FGFR4 (IC50:6 nM)。 | |||
T1948 |
AZD4547
|
VEGFR; FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD4547 是FGFR 家族抑制剂,能够作用于FGFR1 (IC50:0.2 nM),FGFR2 (IC50:2.5 nM),FGFR3 (IC50:1.8 nM) 和FGFR4 (IC50:165 nM)。 | |||
T1975 |
Infigratinib
BGJ-398,NVP-BGJ398 |
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Infigratinib (NVP-BGJ398) 是一种 FGFR 家族抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3和 FGFR4的 IC50分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。 | |||
TQ0015 |
PRN1371
|
c-Fms; FGFR; CSF-1R | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。 | |||
T6836 |
FIIN-2
|
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN2 是一种 FGFR 的不可逆抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:3.1 nM),FGFR2 (IC50:4.3 nM),FGFR3 (IC50:27 nM) 和 FGFR4 (IC50:45 nM)。 | |||
T5001 |
Nintedanib esylate
Intedanib,乙磺酸尼达尼布,BIBF 1120 (esylate),尼达尼布乙磺酸盐,Nintedanib Ethanesulfonate Salt,BIBF 1120 |
VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM),PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。 | |||
T2638 |
Gandotinib
LY2784544 |
VEGFR; FGFR; FLT; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂,IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。 | |||
T26240 |
Surfen dihydrochloride
Aminokinuride dihydrochloride,Aminoquinuride dihydrochloride,NSC-12155,Aminokinuride 2HCl,Aminoquinuride 2HCl |
FGFR; Antiviral; Antibiotic | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Surfen dihydrochloride (Aminoquinuride dihydrochloride) 是一种有效的硫酸肝素小分子拮抗剂,具有抗菌和抗病毒活性,抑制炭疽致死因子、凝血因子 X 和致死因子。Surfen dihydrochloride 可抑制普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性,抑制肝素的硫酸化和肝素裂解酶的降解。Surfen dihydrochloridn 抑制阻断硫酸乙酰肝素介导的 FGF2 结合和信号转导。Surfen 抑制 SEVI 和精液介导的 HIV 1 型感染增强。 | |||
T10372 |
ARQ 069
|
Others | Others |
ARQ 069 (3.8-60 μM; for 2 hours) reduces the degree of phosphorylation of FGFR (predominantly FGFR2) in a concentration-dependent manner, without decreasing β-actin. ARQ 069 shows an affinity for FGFR2 of 5.2 μM. ARQ 069 inhibits FGFR phosphorylation in K | |||
T37426 |
FIIN-1
FGFR irreversible inhibitor-1 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN-1 (FGFR irreversible inhibitor-1) 是一种不可逆具有选择性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、 Flt1、Flt14 的 Kd 分别为 2.8、6.9、5.4、120 ,32和120 nM。FIIN-1 对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4 具有抑制作用, IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。 | |||
T24634 |
PHM16
PHM-16,PHM 16 |
||
PHM16 is an ATP competitive FAK and FGFR2 inhibitor. | |||
T5473 |
ASP5878
ASP-5878 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ASP5878 是一种 FGFR 1 (IC50:0.47 nM)、FGFR 2 (IC50:0.6 nM)、FGFR 3 (IC50:0.74 nM)、和 FGFR 4 (IC50:3.5 nM)的抑制剂,具有口服活性,具有潜在的抗肿瘤作用。 | |||
T13156 |
TG 100572
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively). | |||
T62652 |
CPL304110
|
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CPL304110 是一种口服具有活力的、选择性的、有效的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂,能够作用于 FGFR1 (IC50: 0.75 nM)、 FGFR2 (IC50: 0.5 nM)、FGFR3 (IC50: 3.05 nM) 。 | |||
T62682 |
FGFR4-IN-10
|
||
FGFR4-IN-10 (compound 5a) 是一种选择性的、有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50: 70.7 nM)。FGFR4-IN-10 不能抑制其他 FGFR 家族成员 (即 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3)。 | |||
T13157L | TG 100801 Hydrochloride | VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG 100801 Hydrochloride is a prodrug to treat age-related macular degeneration. TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, | |||
T39001 |
FGFR-IN-1
|
||
FGFR-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting the Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) group, comprising FGFR1, FGFR2, and FGFR3, with an impressive inhibitory concentration (IC 50) of less than 100 nM (US20130338134A1, example 219). | |||
T62653 |
FGFR-IN-2
|
||
FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂,能够作用于 FGFR1 (IC50: 7.3 nM)、FGFR2 (IC50: 4.3 nM)、FGFR3 (IC50: 7.6 nM) 和 FGFR4 (IC50: 11 nM)。FGFR-IN-2 具有潜力进行癌症研究。 | |||
T64125 | FGFR-IN-8 | ||
FGFR-IN-8 一种高效的、口服具有活力的 FGFR 抑制剂,可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 能够作用于 FGFR1 (IC50<0.5 nM)、V564F-FGFR2 (IC5016: 189.1 nM)、N549H-FGFR2 (IC50<0.5 nM)、V555M-FGFR3 (IC50: 22.6 nM)、FGFR3 (IC50<0.5 nM) 和 FGFR 4 (IC50: 7.30 nM)。FGFR-IN-8 能够诱导癌细胞凋亡(apoptosis),表现出抗癌效果。 | |||
T72749 |
E7090 succinate
|
||
E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3抑制剂,其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。 | |||
T70143 |
Derazantinib dihydrochloride
|
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Derazantinib is a multi-kinase inhibitor with pan-FGFR activity which has shown preliminary therapeutic activity against FGFR2 fusion-positive intrahepatic cholangiocarcinoma (iCCA). Derazantinib dihydrochloride is a salt of Derazantinib. | |||
T73316 | FGFR-IN-9 | ||
FGFR-IN-9 是一种有效的、可逆的、具有口服活性的FGFR 抑制剂,对FGFR4WT、FGFR3、FGFR4V550L、FGFR2 和FGFR1的IC50分别为 17.1、29.6、30.7、46.7 和 64.3 nM。 | |||
T73146 | FGFR3-IN-5 | ||
FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3抑制剂,对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1的 IC50值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。 | |||
T64107 |
FGFR3-IN-1
|
||
FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂,可抑制FGFR1 (IC50: 40 nM),FGFR2 (IC50: 5.1 nM) 和 FGFR3 (IC50: 12 nM)。FGFR3-IN-1 能够用于研究膀胱癌。 | |||
T3512 |
S49076 HCl
S-49076 Hydrochloride |
FGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 是 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 的有效抑制剂。S49076 HCl 在体外和体内有效阻断 MET、AXL 和 FGFR 的细胞磷酸化并抑制下游信号传导。在细胞模型中,S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 抑制 MET 和 FGFR2 依赖性胃癌细胞的增殖,阻断 MET 驱动的肺癌细胞迁移,并抑制表达 FGFR1/2 和 AXL 的肝癌细胞的集落形成。在肿瘤异种移植模型中,建立了口服 S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 后 MET 和 FGFR2 抑制的良好药代动力学/药效学关系,并与对肿瘤生长的影响密切相关。 | |||
T13156L |
TG 100572 Hydrochloride
|
VEGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。 | |||
T10997 |
Derazantinib Racemate
ARQ-087 Racemate |
Others | Others |
Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的,ATP 竞争型的,具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制软骨细胞 FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.5nM)。 | |||
T3726 |
Erdafitinib
厄达替尼,JNJ-42756493 |
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种喹喔啉衍生物,是一种具有口服活性的FGFR 家族抑制剂,抑制FGFR1/2/3/4活性的IC50分别为1.2、 2.5、3.0和5.7 nM。 | |||
T73179 |
HDAC-IN-50
|
||
HDAC-IN-50是一种口服活性的有效FGFR和HDAC双重抑制剂,其IC50值针对FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8分别为0.18、1.2、0.46、1.4、1.3、1.6、2.6、13 nM。该化合物能诱导(Apoptosis)及使细胞周期在G0/G1期停滞,降低pFGFR1、pERK、pSTAT3的表达,展现出抗肿瘤活性。 | |||
T79257 | FGFR-IN-11 | FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR-IN-11(compound I-5)是一款具备口服活性的共价pan-FGFR抑制剂,对FGFR1至FGFR4的IC50值分别为9.9 nM、3.1 nM、16 nM和1.8 nM。该化合物能够在纳摩尔水平有效抑制多种肿瘤细胞的增殖,并在荷瘤小鼠模型中显著地抑制肿瘤生长。 | |||
T77816 |
Deruxtecan analog 2
|
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Deruxtecananalog 2(示例9 P3)是一种含活性分子-linker的Deruxtecan类似物,由Camptothecin(一种对多种癌症如结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有抗肿瘤活性的Topo I抑制剂)和linker组成,主要用于开发针对EGFR2的抗体药物偶联物(ADC)活性分子。 | |||
T38562 |
AKN-028
|
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂,可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。 | |||
T69162 | Ki23057 | ||
Ki23057 is a a FGFR2 inhibitor, which enhances the chemosensitivity of drug-resistant gastric cancer cell lines when used in combination with chemotherapeutic drugs. Ki23057 might be therapeutically promising for treating drug-resistant gastric cancer cells, especially when used in combination with SN38, PTX, or VP16. The apoptosis process might be the main mechanism underlying the synergistic effect of these combinations. The ERCC1 and p53 genes may play an integral role in the synergism betwee... | |||
T3274 |
S49076
|
FGFR; c-Met/HGFR; TAM Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
S49076 是一种新型 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 高效抑制剂,IC50<20 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T0724 |
Formononetin
Biochanin B,Flavosil,刺芒柄花素,Formononetol |
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂,IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮,是来自黄芪根的植物雌激素,可有效抑制血管生成和肿瘤生长。 | |||
T2S0007 |
Ferulic acid sodium
阿魏酸钠,阿魏酸钠;3-甲氧基-4-羟基肉桂酸钠,Sodium ferulic,Ferulic acid sodium salt,Sodium ferulate |
FGFR; Reactive Oxygen Species; 5-HT Receptor; Endogenous Metabolite | Angiogenesis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ferulic acid sodium (Sodium ferulic) 是新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂。它对于FGFR1和FGFR2的IC50分别为 3.78 and 12.5 μM。 | |||
T2215 |
Ferulic Acid
Coniferic acid,Fumalic Acid,阿魏酸 |
FGFR; Endogenous Metabolite | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ferulic Acid (Coniferic acid) 是新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1)抑制剂, 在FGFR1和FGFR2的IC50分别为 3.78 和 12.5 μM。 | |||
TN6651 | Picrasidine Q | ||
Picrasidine Q has the capacity of anti-cell transformation and anti-cancer, it might be a chemopreventive and chemotherapeutic agent by direct targeting FGFR2 and inhibiting cell proliferation of ESCC cells. | |||
T40832 |
Ferulic acid acyl-β-D-glucoside
Ferulic acid glucoside,Ferulic acid acyl-β-D-glucoside |
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Ferulic acid acyl-β-D-glucoside, a metabolite of Ferulic Acid, is a novel inhibitor of fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1). It exhibits IC50 values of 3.78 µM and 12.5 µM for FGFR1 and FGFR2, respectively. |