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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3161L	BACE-IN-1 acetate BACE-IN-1 acetate (350228-37-4，Free base)	BACE	Neuroscience
	BACE-IN-1 acetate (BACE-IN-1 acetate (350228-37-4，Free base)) 已被用作 BACE1 抑制剂测定中的 β 位淀粉样前体蛋白 (APP) 裂解酶-1 (BACE1) 抑制剂。 β-位点淀粉样前体蛋白 (APP) 切割酶-1 (BACE1)是一种天冬氨酸蛋白酶，属于蛋白酶家族，由六个腔内半胱氨酸残基组成。这些残基有助于形成三个分子间二硫键和 N-连接的糖基化位点。
T10449	BACE-1 inhibitor 1	Others	Others
	BACE-1 inhibitor 1 (Compound 8a) is an effective BACE-1 inhibitor (IC50: 56 nM).
T11175	Elenbecestat E2609	Beta-Secretase; BACE	Neuroscience
	Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的 BACE-1抑制剂，它有用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究潜力。
T62181	BACE-IN-1
	BACE-IN-1 是一种咪唑[1,2-a ]吡啶衍的生物，对 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白切割酶 (BACE) 句有抑制作用。BACE-IN-1 具有研究涉及 BACE 疾病（如阿尔茨海默氏病）的潜力。
T62995	BACE-1 inhibitor 2
	BACE-1 inhibitor 2 是一种有效的，可透过血脑屏障的BACE-1抑制剂，IC50为 1.5 nM。
T39484	BACE1-IN-6 BACE1-IN-6
	BACE1-IN-6 is a BACE1 inhibitor with an IC 50 value of 1.5 nM.
T60691	AChE/BChE/BACE-1-IN-2
	AChE/BChE/BACE-1-IN-2 (Compound 4o) 表现出显著的抗氧化潜力和对PAS-AChE 的强大的结合能力。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 是口服有效的AChE、BACE-1和BChE 抑制剂，对 hAChE、hBACE-1 和hBChE 的IC50分别为 0.069、0.097 和0.127 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 显示出对潜在的 Aβ 聚集物的分解能力和针对 Aβ 诱导的应激的神经保护作用。
T61206	AChE/BChE/BACE-1-IN-1
	AChE/BChE/BACE-1-IN-1 (Compound 4k) is an orally active inhibitor that targets acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BChE), and β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE-1). It displays IC50 values of 0.058 μM, 0.082 μM, and 0.115 μM against hAChE, hBChE, and hBACE-1, respectively. AChE/BChE/BACE-1-IN-1 exhibits significant binding affinity with PAS-AChE, excellent ability to cross the blood-brain barrier, potential disassembly of amyloid-beta (Aβ) aggregates, and ne...
T12188	NB-360	BACE	Neuroscience
	NB-360 是一种有效的脑穿透性 BACE1 和 BACE2 抑制剂，对小鼠和人源 BACE1 和 BACE2 的 IC50 分别为 5、5 和 6 nM。 NB-360 对相关的天冬氨酰蛋白酶、胃蛋白酶、组织蛋白酶 E 和组织蛋白酶 D 具有出色的特异性。
T2639	LY2811376	Beta Amyloid; Beta-Secretase; BACE	Neuroscience
	LY2811376 是可口服的非肽段β-secretase (BACE1)抑制剂，IC50=239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50=300 nM。
T13253	Umibecestat CNP520	BACE	Neuroscience
	Umibecestat 是一种β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂，对人 BACE-1 和小鼠 BACE-1 的 IC50 分别为 11 nM 和 10 nM，可用于阿尔茨海默病的研究。
T6058	LY2886721	Beta-Secretase; BACE	Neuroscience
	LY2886721 是选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂，对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性，但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障，并可用于研究阿尔茨海默氏病。
T6772	AZD3839 free base AZD3839	Beta-Secretase; BACE	Neuroscience
	AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM)，对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中，它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。
T4398	LX2343	Beta Amyloid; Beta-Secretase; BACE; PI3K; Autophagy	Autophagy; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling
	LX2343 是一种非 ATP 竞争性 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。它是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。它在促进 Aβ 清除中刺激自噬。
T7011	Verubecestat MK-8931,维罗司他	Beta-Secretase; BACE	Neuroscience
	Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40，并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。
T10451	BACE1-IN-2	BACE	Neuroscience
	BACE1-IN-2 is a BACE1 inhibitor (IC50: 22 nM).
T3285	Eslicarbazepine Acetate Zebinix,Aptiom,BIA 2-093,Exalief,艾司利卡西平醋酸酯,Stedesa	Beta-Secretase; Sodium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
	Eslicarbazepine Acetate (Zebinix) 是一种抗癫痫药物。Eslicarbazepine acetate 也是 β-内分泌酶(β-Secretase)和电压门控钠离子通道的双抑制剂。
T63867	BACE1-IN-12
	BACE1-IN-12 是能够透过血脑屏障的、有效的 BACE1 抑制剂 (IC50: 8.9 μM)。BACE1-IN-12 能够选择性的抑制 BuChE(丁基胆碱酯酶) 的活性 (IC50: 3.2 μM)。BACE1-IN-12 表现出较好的抗氧化活性，对 DPPH 的 IC50 值为 10.2 μM。BACE1-IN-12 具有潜力进行抗阿尔茨海默病的研究。
T10453	BACE1-IN-5	Beta Amyloid; BACE	Neuroscience
	BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1抑制剂，IC50为 9.1 nM。BACE1-IN-5还可抑制细胞 Aβ，IC50为 0.82 nM。并且，BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的药物化学作用。
T10452	BACE1-IN-4	BACE	Neuroscience
	BACE1-IN-4 is a potent and highly selective BACE1 inhibitor (IC50: 3.8 nM; Ki: 1.9 nM), more selective at BACE1 over BACE2.
T10450	BACE1-IN-1	BACE	Neuroscience
	BACE1-IN-1 is a high brain penetrant BACE1 inhibitor (IC50s: 32 and 47 nM for human BACE1 and BACE2).
T73076	BACE1-IN-10	Beta-Secretase	Neuroscience
	BACE1-IN-10为高效的BACE1抑制剂，对重组BACE1（rBACE1）显示出亚微摩尔级别的抑制活性。
T64074	BACE1-IN-8
	BACE1-IN-8 是 BACE1 (β 位 APP 裂解酶 1) 的有效抑制剂 (IC50: 3.9 μM)。
T79022	BACE1-IN-13	Beta-Secretase	Neuroscience
	BACE1-IN-13 (Compound 36)为一种BACE1抑制剂，展现出口服活性，IC50为2.9 nM。该化合物在hAβ42细胞中显示出强效 (IC50=1.3 nM)，证实了其心血管安全性，并在小鼠与狗的动物模型中有效降低Aβ42水平。
T73098	BACE2-IN-1
	BACE2-IN-1 是一种高选择性 BACE2抑制剂, 抑制常数 Ki 为 1.6 nM。BACE2抑制剂可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
T3161	β-Secretase inhibitor-STA	Beta-Secretase	Neuroscience
	BACE-IN-1 是淀粉样前体蛋白 β-分泌酶抑制剂。
T61956	BACE1/2-IN-1
	BACE1/2-IN-1 (化合物 34) 是有效的BACE1和BACE2抑制剂，IC50分别为 0.01 和 0.0053 μM。BACE1/2-IN-1 具有较低的 Pgp 外排比和改善的被动渗透率。BACE1/2-IN-1 在肝脏微粒体中代谢稳定性降低。
T62719	AChE/BACE1/GSK3β-IN-1
	AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是一种口服具有活力的、可透过血脑屏障的、生物利用度适中的 AChE/BACE1/GSK3β的三重抑制剂。AChE/BACE1/GSK3β- IN -1 能够抑制 AChE (IC50: 1.0 μM)、BACE1 (IC50: 20 μM) 和 GSK3β (IC50: 15 μM)。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 能够用于研究阿尔茨海默 (AD)。
T80129	Baceridin	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Baceridin是环状六肽类proteasome抑制剂，可从Epiphytic Bacillus培养基中提取。该化合物能够通过p53独立途径阻断细胞周期并促进肿瘤细胞凋亡，因而常用于癌症研究。
T124932	Fabacein
	Fabacein 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T124932。
T77906	Briobacept BR 3FC
	Briobacept (BR 3FC)为专门针对BLyS(BAFF)的单克隆抗体，具有诱导B细胞凋亡(apoptosis)的能力。该化合物是一种重组糖蛋白，由两个BLyS受体(BR3)以及人类IgG1 Fc结构域构成。Briobacept主要用于类风湿关节炎(RA)的研究领域。
T83616	SEW06622	BACE; AChE	Neuroscience
	SEW06622 是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)和β-分泌酶-1(BACE-1)抑制剂，是治疗阿尔茨海默病的潜在候选化合物。
T83686	Mca-SEVNLDAEFR-K(Dnp)-RR-NH2 acetate
	Mca-SEVNLDAEFR-K(Dnp)-RR-NH2是β-分泌酶(BACE)的荧光底物。当BACE切割该底物时，7-甲氧基香豆素-4-乙酰基(Mca)会被释放出来，其荧光可用于定量BACE活性。Mca的激发/发射最大值分别为328/420 nm。
T71383	NB-533
	NB-533 is a macrocyclic peptidic BACE-1 inhibitor.
T68278	NB-216
	NB-216 is a macrocyclic peptidic BACE-1 inhibitor.
T13434	β-Secretase Inhibitor IV	Others	Others
	β-Secretase Inhibitor IV is a potent, cell-active inhibitor of BACE-1(IC50s of 15.6 and 16.3nM under BACE-1 concentrations of 2 nM and 100 pM, respectively).
T27944	LY3202626 LY 3202626,LY-3202626
	LY3202626, an amyloid precursor protein secretase (BACE protein) inhibitor, is used for the treatment of Alzheimer's disease.
T37661	LY 2886721 Hydrochloride
	Potent and selective β-secretase (BACE) inhibitor (IC50 values are 10.2 and 20.3 nM for human BACE2 and BACE1, respectively). Displays >5,000-fold selectivity for BACE over other proteases including cathepsin D, pepsin and renin. Inhibits Aβ1-40 and Aβ1-42 production in cells expressing mutated APP. Reduces hippocampal and cortical Aβ and sAPPβ levels in an Alzheimer's disease mouse model.
T26705	AZ-4217 AZ4217,AZ 4217
	AZ-4217 is a high potency BACE inhibitor. It displays acute central efficacy in different in vivo models and reduced amyloid deposition in Tg2576 mice. AZ-4217 has IC50 160 pM in human SH-SY5Y cells with an excellent in vivo efficacy.
T62180	CB1/2 agonist 2
	CB1/2 agonist 2 (compound 23) 是一种有效的非选择性大麻素 (cannabinoid) 配体，其Ki 分别为 3.5 nM 和 1.2 nM。CB1/2 agonist 2 是一种 CB1 的完全激动剂，也是 CB2 竞争性反向激动剂。CB1/2 agonist 2 表现出抗伤害效果。
T79299	hAChE-IN-3	Monoamine Oxidase	Neuroscience
	hAChE-IN-3（compounds 5c）是一种穿透血脑屏障的有效AChE、BuChE、MAO-B-IN-1和BACE-1抑制剂，IC50值依次为0.44、0.08、5.15和0.38μM。该化合物展现出抗氧化特性和金属离子螯合作用，能结合外周阴离子位点，干预Amyloid-β（Aβ）的聚集，减轻与阿尔兹海默症相关的神经退行性变化，适用于阿尔兹海默症的研究。
T70800	Elenbecestat free base
	Elenbecestat,also known as E2609 is a BACE1 inhibitor. By inhibiting BACE, a key enzyme in the production of Aβ peptides, E2609 decreases the formation of these peptides which can aggregate into toxic oligomers and protofibrils and eventually form amyloid plaques in the brain. Elenbecestat has been shown to reduce Aβ levels in cerebrospinal fluid, was investigated in two global phase 3 studies in early AD.
T81836	Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)-NH2
	Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)-NH2具备一个7-甲氧基香豆素（Mca）荧光基团，由于其与2,4-二硝基苯基（Dnp）间的共振能量转移作用，荧光得到有效猝灭。该化合物主要应用于检测切割Mca与Dnp之间酰胺键的肽酶活性，如BACE-1，其活性导致荧光增强。

化合物

BACE-IN-1 acetate

Cat.No: T3161L

Synonym: BACE-IN-1 acetate (350228-37-4，Free base)

Target: BACE

BACE-1 inhibitor 1

Cat.No: T10449

Target: Others

Cat.No: T11175

Synonym: E2609

Target: Beta-Secretase, BACE

Cat.No: T62181

BACE-1 inhibitor 2

Cat.No: T62995

Cat.No: T39484

Synonym: BACE1-IN-6

AChE/BChE/BACE-1-IN-2

Cat.No: T60691

AChE/BChE/BACE-1-IN-1

Cat.No: T61206

Cat.No: T12188

Target: BACE

Cat.No: T2639

Target: Beta Amyloid, Beta-Secretase, BACE

Cat.No: T13253

Synonym: CNP520

Target: BACE

Cat.No: T6058

Target: Beta-Secretase, BACE

AZD3839 free base

Cat.No: T6772

Synonym: AZD3839

Target: Beta-Secretase, BACE

Cat.No: T4398

Target: Beta Amyloid, Beta-Secretase, BACE, PI3K, Autophagy

Cat.No: T7011

Synonym: MK-8931,维罗司他

Target: Beta-Secretase, BACE

Cat.No: T10451

Target: BACE

Eslicarbazepine Acetate

Cat.No: T3285

Synonym: Zebinix,Aptiom,BIA 2-093,Exalief,艾司利卡西平醋酸酯,Stedesa

Target: Beta-Secretase, Sodium Channel

Cat.No: T63867

Cat.No: T10453

Target: Beta Amyloid, BACE

Cat.No: T10452

Target: BACE

Cat.No: T10450

Target: BACE

Cat.No: T73076

Target: Beta-Secretase

Cat.No: T64074

Cat.No: T79022

Target: Beta-Secretase

Cat.No: T73098

β-Secretase inhibitor-STA

Cat.No: T3161

Target: Beta-Secretase

Cat.No: T61956

AChE/BACE1/GSK3β-IN-1

Cat.No: T62719

Cat.No: T80129

Target: Proteasome

Cat.No: T124932

Cat.No: T77906

Synonym: BR 3FC

Cat.No: T83616

Target: BACE, AChE

Mca-SEVNLDAEFR-K(Dnp)-RR-NH2 acetate

Cat.No: T83686

Cat.No: T71383

Cat.No: T68278

β-Secretase Inhibitor IV

Cat.No: T13434

Target: Others

Cat.No: T27944

Synonym: LY 3202626,LY-3202626

LY 2886721 Hydrochloride

Cat.No: T37661

Cat.No: T26705

Synonym: AZ4217,AZ 4217

CB1/2 agonist 2

Cat.No: T62180

Cat.No: T79299

Target: Monoamine Oxidase

Elenbecestat free base

Cat.No: T70800

Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)-NH2

Cat.No: T81836

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5S2361	Epiberberine	ERK; Beta-Secretase; MEK; BACE; AMPK; AChR; AChE	Chromatin/Epigenetic; MAPK; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。
T3769	Tenuifolin	Others; Beta-Secretase; AChE	Neuroscience; Others
	Tenuifolin 是一种从远志中分离出的三萜，能够抑制β-secretase 以减少 Aβ 蛋白分泌，具有神经保护作用。它可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力，有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
TN2190	Scoulerine	Apoptosis; Beta-Secretase; BACE; Parasite	Apoptosis; Microbiology/Virology; Neuroscience
	Scoulerine 是抗有丝分裂化合物。它抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导癌细胞凋亡。它也是BACE1(淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。
T8179	Aloeresin D 芦荟新甙D,芦荟新苷 D	Beta-Secretase; BACE	Neuroscience
	Aloeresin D 是一种从芦荟中分离得到的色原酮苷，能够抑制 β-分泌酶活性，IC50=39 μM。
T2S1181	Aloenin Aloenin A,Aloearbonaside,芦荟宁	Beta-Secretase; AChR	Neuroscience
	Aloenin (Aloenin A) A 是一种具有清除过氧自由基作用的天然产物，对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
TN2217	Sophoflavescenol 槐苦参醇,槐黄醇	Others; Beta-Secretase; BACE; PDE; AChR; AChE	Metabolism; Neuroscience; Others
	Sophoflavescenol 是异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制PDE5的活性，IC50=0.013 μM。它也抑制 RLAR，HRAR，BACE1，AChE 和 BChE，IC50值分别为 0.30 µM，0.17 µM，10.98 µM，8.37 µM 和 8.21 µM。
T8306	Epiberberine chloride 表小檗碱氯化物,Epiberberine (chloride),盐酸表小檗碱	Reactive Oxygen Species; Beta-Secretase; BACE; AChR; AChE	Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
	Epiberberine chloride (Epiberberine (chloride)) 是一种从黄连中得到的生物碱，是一种AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性的BACE1抑制剂。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于研究阿尔滋海默症和糖尿病。
TN7076	herbacetin-3,8-diglucopyranoside 草质素-3,8-二葡萄糖苷,Linocinamarin	Others	Others
	herbacetin-3,8-diglucopyranoside (Linocinamarin) 是一种天然产物。
T5S1331	Herbacetin	c-Met/HGFR; Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，如抗氧化、抗炎、抗癌作用。它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂，能够直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。
T82214	Herbacetin-3-sophoroside-8--glucoside
	Herbacetin-3-sophoroside-8--glucoside为从木犀草中提取的天然化合物。
TN1332	7-O-Methylaloeresin A 7-O-甲基芦荟新甙A,7-O-甲基片木素A	BACE	Neuroscience
	7-O-Methylaloeresin A shows significant antioxidant activity, it also has moderate inhibitory active on BACE.
TN3410	Anatabine	Beta Amyloid; IL Receptor; TNF; NF-κB; BACE; COX; STAT	Apoptosis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Neuroscience; NF-κB; Stem Cells
	Anatabine shows anti-inflammatory activity in vitro and in vivo, which is mediated in part via an inhibition of STAT3 phosphorylation.Anatabine has anti-Alzheimer's disease effects, it inhibits BACE-1 transcription and reduces BACE-1 protein levels in hum
TN1434	Bavachromene	BACE	Neuroscience
	Bavachromene exhibits a significant inhibitory effect on baculovirus-expressed BACE-1 in vitro.
T79960	Aloveroside A
	Aloveroside A为芦荟乙醇提取物分离得到的三葡萄糖基萘衍生物，其在100 μg/mL的剂量下展现出约18.68%的bACE抑制活性。

天然产物

Cat.No: T5S2361

Target: ERK, Beta-Secretase, MEK, BACE, AMPK, AChR, AChE

Cat.No: T3769

Target: Others, Beta-Secretase, AChE

Cat.No: TN2190

Target: Apoptosis, Beta-Secretase, BACE, Parasite

Cat.No: T8179

Synonym: 芦荟新甙D,芦荟新苷 D

Target: Beta-Secretase, BACE

Cat.No: T2S1181

Synonym: Aloenin A,Aloearbonaside,芦荟宁

Target: Beta-Secretase, AChR

Sophoflavescenol

Cat.No: TN2217

Synonym: 槐苦参醇,槐黄醇

Target: Others, Beta-Secretase, BACE, PDE, AChR, AChE

Epiberberine chloride

Cat.No: T8306

Synonym: 表小檗碱氯化物,Epiberberine (chloride),盐酸表小檗碱

Target: Reactive Oxygen Species, Beta-Secretase, BACE, AChR, AChE

herbacetin-3,8-diglucopyranoside

Cat.No: TN7076

Synonym: 草质素-3,8-二葡萄糖苷,Linocinamarin

Target: Others

Cat.No: T5S1331

Target: c-Met/HGFR, Akt

Herbacetin-3-sophoroside-8--glucoside

Cat.No: T82214

7-O-Methylaloeresin A

Cat.No: TN1332

Synonym: 7-O-甲基芦荟新甙A,7-O-甲基片木素A

Target: BACE

Cat.No: TN3410

Target: Beta Amyloid, IL Receptor, TNF, NF-κB, BACE, COX, STAT

Cat.No: TN1434

Target: BACE

Cat.No: T79960

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