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202

抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9623 RORγt inverse agonist 13

ROR Metabolism
RORγt inverse agonist 13 是一种口服有效的RORγt 选择性反向激动剂，IC50为 63.8 nM。
T12753 RORγt Inverse agonist 6

ROR Metabolism
RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。
T10694 CB1 inverse agonist 1

MRL-650

 Cannabinoid Receptor GPCR/G Protein
CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。
T67943 RORγ inverse agonist 1

RORγ inverse agonist 1具有抗炎活性，可用来治疗风湿和银屑病。
T12754 RORγt Inverse agonist 8

ROR Metabolism
RORγt Inverse agonist 8 is a potent, selective, orally bioavailable RORγt inverse agonist(human RORγt-LBD with an IC50 of 19 nM).
T39720 RORγt inverse agonist 23

RORγt inverse agonist 23, an orally available novel retinoic acid receptor-related orphan receptor γt inverse agonist, is a potent and selective RORγt inverse agonist.
T40043 RORγt Inverse agonist 10

RORγt Inverse agonist 10 is a highly potent and orally bioavailable compound that acts as an antagonist for the retinoic acid receptor-related orphan nuclear receptor gamma t (RORγt). With an IC50 of 51 nM, it effectively inhibits the activity of RORγt, a prominent transcription factor involved in the regulation of genes associated with the pathogenesis of psoriasis, including IL-17A, IL-22, and IL-23R.
T12752 RORγt Inverse agonist 3

Others Others
RORγt Inverse agonist 3 is a potent, selective and orally active inverse agonist of RORγ(EC50s of 0.22 μM and 0.15 μM for hRORγ and RORγt (human IL-17 cells), respectively).
T12755 RORγt Inverse agonist 2

Others Others
RORγt Inverse agonist 2 is a selective, orally active inverse agonist of RORγt(EC50 of 119 nM).
T11231 ERRγ Inverse Agonist 1

Estrogen/progestogen Receptor Endocrinology/Hormones
ERRγ Inverse Agonist 1 (Compound 12) 是有效的、选择性的、口服生物可利用的雌激素相关受体 γ (ERRγ)的反向激动剂，IC50值为 40 nM。
T72254 RORγt inverse agonist 26

RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。
T72252 RORγt inverse agonist 14

ROR Metabolism
RORγt inverse agonist 14 (8e) 是一种高效、口服活性及选择性 RORγt 反向激动剂（EC50 为 2.5 nM），具有抗炎作用，主要应用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
T63874 RORγt inverse agonist 28

RORγt inverse agonist 28 是有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 能够调节 Th17 细胞的分化，并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 对炎症和自身免疫性疾病表现出研究潜力。
T72395 CB1 inverse agonist 2

CB1inverse agonist 2 是一种口服有效的大麻素受体 CB1反向激动剂。CB1inverse agonist 2 在小鼠模型中，能有效抑制 CP55940 导致的体温失温和厌食情况。
T62564 RORγt inverse agonist 30

RORγt inverse agonist 30 (Compound 1) 是一种有效的 RORγt 反向激动剂 (IC50: 46 nM)。靶向核受体 RORγt 能够有效治疗自身免疫性疾病。
T79470 RORγt inverse agonist 31

ROR Metabolism
RORγt inverse agonist 31 (14g) 为一有效RORγt反向激动剂，具备0.428 μM的IC50值。该化合物能够缓解Imiquimod诱发的小鼠牛皮癣症状。
T82263 GPR61 Inverse agonist 1

GPR61 Inverse agonist 1 (Compound 1) 作为一种GPR61反向激动剂，显示出11 nM的IC50值。该化合物主要用于代谢和体重疾病的研究，包含肥胖和恶病质。
T78049 Nurr1 inverse agonist-1

Others Others
Nurr1 inverse agonist-1为Nurr1, 一种具有神经保护功能的转录因子, 的反向激动剂。
T62956 RORγt inverse agonist 29

RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的 RORγt 反向激动剂，其 IC50 值为 21 nM。RORγt inverse agonist 29 能够用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。
T8439 Clobenpropit dihydrobromide

Apoptosis; Histamine Receptor Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
Clobenpropit dihydrobromide 是一种组胺H3R 拮抗剂/反向激动剂。它与 5-HT3 受体和 α2A/α2C 肾上腺素受体结合，对组胺H4受体起部分激动剂的作用，还能促进凋亡。
T8954 ML179

ML-179

 Others Others
ML179 是一种有效的选择性肝受体同源物 1 (LRH1, NR5A2) 反向激动剂，IC50 为 320 nM。
T12855 SB 258719

5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
SB 258719 是高亲和力的、选择性的5-HT7受体拮抗剂，pKi 为7.5。SB 258719在癌症和神经系统疾病领域有研究价值。
T9635 Cedirogant

ABBV-157

 ROR Metabolism
Cedirogant (ABBV-157) 是一种口服有活性的 RORγt 反向激动剂，可用于研究银屑病。
T4050 GSK2981278

ROR gama modulator 1

 ROR Metabolism
GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活，并且干扰 RORγ-DNA 结合。
T0797 Cimetidine

西米替汀,SKF-92334,西咪替丁

 Histamine Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
Cimetidine (SKF-92334) 是一种可口服的可逆组胺H2受体拮抗剂，Ki 为 0.6 μM。它抑制胃酸分泌，以及胃蛋白酶和胃泌素的输出，具有抗癌和抗炎活性。
T11277 FG 7142

ZK 39106,LSU-65

 GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力，Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量，表达 α1 亚基，EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
T7350 Nelotanserin

1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲,APD125

 5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Nelotanserin (APD125) 是5-HT2A 强完全逆向激动剂，5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂和5-HT2B 的弱反向激动剂，IC50s 值分别为 1.7、79 和 791 nM。
T9226 CCG-143140

Glucagon Receptor GPCR/G Protein
CCG-143140 是一种 GLP-1 受体反向激动剂。
T24421 LY-2624803

DB-7,LY2624803,HY-10275,LY 2624803

 5-HT Receptor; Histamine Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
LY-2624803 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂和组胺受体反向激动剂，可用于改善慢波睡眠。
T4087 S 38093 HCl

Histamine Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
S 38093 HCl 是一种新型的脑渗透性 H3 受体拮抗剂/反向激动剂。
T24524 NDT 9513727

NDT9513727,NDT-9513727

 Complement System Immunology/Inflammation
NDT 9513727 是一种强效、选择性和竞争性的 C5aR1反向激动剂，可用于研究炎症和免疫功能异常引发的疾病。
T2674 GSK0660

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
GSK0660 是 PPARβ/δ 的拮抗剂和反向激动剂，IC50均为155 nM。
T8407 AF64394

GPR Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
AF64394 是一种选择性的 GPR3逆向激动剂(pIC50:7.3)。
T5163 SR1001

ROR Metabolism
SR1001 是选择性RORα及RORγt 的反向激动剂，其Ki 分别为 172 和 111 nM。
T1801 SR9243

Liver X Receptor Metabolism
SR9243 是一种 liver-X-receptor 的反向激动剂，可诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
T24381 L-822179

L822179,L 822,179,L 822179,L822,179,L-822,179

 GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
L-822179 (α5IA) 是 GABAA 受体 Α5 亚型的选择性反向激动剂，在 A5 亚型中具有比其他药物更高的内在活性。
T6417 BML-190

2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮,Indomethacin morpholinylamide,吲哚美辛吗啉代酰胺,IMMA,BML 190

 Cannabinoid Receptor GPCR/G Protein
BML-190 (Indomethacin morpholinylamide) 是一种 CB2 受体的配体，其对 CB2 受体 (Ki:435 nM) 和 CB1受体 (Ki> 2 μM)。
T13172L1 TMP-778

ROR Metabolism
TMP-778是一种RORγt 的选择性逆向激动剂。
T7176 Pitolisant hydrochloride

1-[3-[3-(4-氯丙基)丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐,BF 2649,Ciproxidine

 Histamine Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
Pitolisant hydrochloride (Ciproxidine) 是一种有效的、选择性的组胺 H3 受体反向激动剂，Ki 为0.16 nM。
T67933 BAY-4931

PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ反向激动剂，IC50为 0.17 nM。
T16844 Sarmazenil

R-154513,Ro 15-3505

 GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Sarmazenil (Ro 15-3505) 是苯二氮卓受体部分反向激动剂，具有促惊厥作用，可用于研究慢性肝性脑病 （HE） 。
T14369 AZD-0284

ROR Metabolism
AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。
T16508 PF-5190457

PF-05190457

 GHSR GPCR/G Protein
PF-5190457 是具有选择性的、有效的生长素释放肽受体选择性的反向激动剂(pKi:8.36)。
T12192 NCGC00229600

Others; TSH Receptor GPCR/G Protein; Others
NCGC00229600 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的变构反向激动剂。 NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激 TSHR 的内源性激活抗体，可用于格雷夫斯病的研究。
T16929 SR2211

ROR Metabolism
SR2211 是一种特异性调节剂和 RORγ 的反向激动剂（IC50 = 320 nM，Ki = 105 nM）。
T16930 SR9238

Liver X Receptor Metabolism
SR9238 是有效的肝 X 受体(LXR)反向激动剂，对LXRα和LXRβ的IC50分别为 214 nM 和 43 nM。
T6946 Pimavanserin tartrate

ACP-103,ACP-103 tartrate,Nuplazid,Pimavanserin,匹莫范色林

 5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Pimavanserin tartrate (Nuplazid) 是一种有效的5-HT 2A 受体反向激动剂，pIC50和 pKi 值分别为8.73和9.3，用于治疗与帕金森病相关的精神病。
T5835 PROTAC ERRα ligand 2

Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor Endocrinology/Hormones
PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α （ERRα）反向激动剂。它对 ERRα (IC50=5.67 nM) 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。
T5160 SR3335

ML 176

 ROR Metabolism
SR3335 (ML 176) 是特异性RORα反向激动剂，能够与 RORα直接结合，其Ki=220 nM。
T13080L Taranabant

MK-0364

 Cannabinoid Receptor GPCR/G Protein
Taranabant (MK-0364) 是一种具有选择性和高效性的 cannabinoid 1 (CB1) 受体反向激动剂，可用于研究肥胖和尼古丁依赖。

化合物

RORγt inverse agonist 13
Cat.No: T9623
Synonym:
Target: ROR
RORγt Inverse agonist 6
Cat.No: T12753
Synonym:
Target: ROR
CB1 inverse agonist 1
Cat.No: T10694
Synonym: MRL-650
Target: Cannabinoid Receptor
RORγ inverse agonist 1
Cat.No: T67943
Synonym:
Target:
RORγt Inverse agonist 8
Cat.No: T12754
Synonym:
Target: ROR
RORγt inverse agonist 23
Cat.No: T39720
Synonym:
Target:
RORγt Inverse agonist 10
Cat.No: T40043
Synonym:
Target:
RORγt Inverse agonist 3
Cat.No: T12752
Synonym:
Target: Others
RORγt Inverse agonist 2
Cat.No: T12755
Synonym:
Target: Others
ERRγ Inverse Agonist 1
Cat.No: T11231
Synonym:
Target: Estrogen/progestogen Receptor
RORγt inverse agonist 26
Cat.No: T72254
Synonym:
Target:
RORγt inverse agonist 14
Cat.No: T72252
Synonym:
Target: ROR
RORγt inverse agonist 28
Cat.No: T63874
Synonym:
Target:
CB1 inverse agonist 2
Cat.No: T72395
Synonym:
Target:
RORγt inverse agonist 30
Cat.No: T62564
Synonym:
Target:
RORγt inverse agonist 31
Cat.No: T79470
Synonym:
Target: ROR
GPR61 Inverse agonist 1
Cat.No: T82263
Synonym:
Target:
Nurr1 inverse agonist-1
Cat.No: T78049
Synonym:
Target: Others
RORγt inverse agonist 29
Cat.No: T62956
Synonym:
Target:
Clobenpropit dihydrobromide
Cat.No: T8439
Synonym:
Target: Apoptosis, Histamine Receptor
ML179
Cat.No: T8954
Synonym: ML-179
Target: Others
SB 258719
Cat.No: T12855
Synonym:
Target: 5-HT Receptor
Cedirogant
Cat.No: T9635
Synonym: ABBV-157
Target: ROR
GSK2981278
Cat.No: T4050
Synonym: ROR gama modulator 1
Target: ROR
Cimetidine
Cat.No: T0797
Synonym: 西米替汀,SKF-92334,西咪替丁
Target: Histamine Receptor
FG 7142
Cat.No: T11277
Synonym: ZK 39106,LSU-65
Target: GABA Receptor
Nelotanserin
Cat.No: T7350
Synonym: 1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲,APD125
Target: 5-HT Receptor
CCG-143140
Cat.No: T9226
Synonym:
Target: Glucagon Receptor
LY-2624803
Cat.No: T24421
Synonym: DB-7,LY2624803,HY-10275,LY 2624803
Target: 5-HT Receptor, Histamine Receptor
S 38093 HCl
Cat.No: T4087
Synonym:
Target: Histamine Receptor
NDT 9513727
Cat.No: T24524
Synonym: NDT9513727,NDT-9513727
Target: Complement System
GSK0660
Cat.No: T2674
Synonym:
Target: PPAR
AF64394
Cat.No: T8407
Synonym:
Target: GPR
SR1001
Cat.No: T5163
Synonym:
Target: ROR
SR9243
Cat.No: T1801
Synonym:
Target: Liver X Receptor
L-822179
Cat.No: T24381
Synonym: L822179,L 822,179,L 822179,L822,179,L-822,179
Target: GABA Receptor
BML-190
Cat.No: T6417
Synonym: 2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮,Indomethacin morpholinylamide,吲哚美辛吗啉代酰胺,IMMA,BML 190
Target: Cannabinoid Receptor
TMP-778
Cat.No: T13172L1
Synonym:
Target: ROR
Pitolisant hydrochloride
Cat.No: T7176
Synonym: 1-[3-[3-(4-氯丙基)丙氧基]丙基]-哌啶盐酸盐,BF 2649,Ciproxidine
Target: Histamine Receptor
BAY-4931
Cat.No: T67933
Synonym:
Target: PPAR
Sarmazenil
Cat.No: T16844
Synonym: R-154513,Ro 15-3505
Target: GABA Receptor
AZD-0284
Cat.No: T14369
Synonym:
Target: ROR
PF-5190457
Cat.No: T16508
Synonym: PF-05190457
Target: GHSR
NCGC00229600
Cat.No: T12192
Synonym:
Target: Others, TSH Receptor
SR2211
Cat.No: T16929
Synonym:
Target: ROR
SR9238
Cat.No: T16930
Synonym:
Target: Liver X Receptor
Pimavanserin tartrate
Cat.No: T6946
Synonym: ACP-103,ACP-103 tartrate,Nuplazid,Pimavanserin,匹莫范色林
Target: 5-HT Receptor
PROTAC ERRα ligand 2
Cat.No: T5835
Synonym:
Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor
SR3335
Cat.No: T5160
Synonym: ML 176
Target: ROR
Taranabant
Cat.No: T13080L
Synonym: MK-0364
Target: Cannabinoid Receptor
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T2177 Kaempferol

Kempferol,山柰酚,山奈酚,Robigenin

 Apoptosis; Estrogen Receptor/ERR; Mitophagy; Estrogen/progestogen Receptor; HIV Protease; Endogenous Metabolite; Parasite; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Endocrinology/Hormones; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮，是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。

天然产物

Kaempferol
Cat.No: T2177
Synonym: Kempferol,山柰酚,山奈酚,Robigenin
Target: Apoptosis, Estrogen Receptor/ERR, Mitophagy, Estrogen/progestogen Receptor, HIV Protease, Endogenous Metabolite, Parasite, Autophagy
共202条，每页50条 1 2 3 4 5
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