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抑制剂 & 化合物

2

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T9022	AZD9977 AZD 9977	Glucocorticoid Receptor	Endocrinology/Hormones
	AZD9977 是一种选择性的，有效的，具有口服活性的盐皮质激素受体 (MR) 调节剂，可用于研究心力衰竭和慢性肾病。
T2701	GSK1292263	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂，对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7，它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。
T15432	GSK256073	GPR; Others	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Others
	GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。
T12710	Retagliptin Phosphate SP 2086,瑞格列汀磷酸盐	Proteasome; DPP-4	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Retagliptin Phosphate (SP 2086) 是一种选择性、竞争性、口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 能够用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
T2371	Emapunil AC-5216,XBD-173	Others	Others
	Emapunil (XBD-173) 是一种选择性的、口服有效的TSPO(一种线粒体苯二氮受体) 的配体。在多种动物模型中，它显示出抗焦虑和抗抑郁特性。
T8780	AMG131 INT-131,AMG-131,CHS 131	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	AMG131 (CHS 131) 是一种新型非噻唑烷二酮(TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) γ 调节剂，可用于治疗 2 型糖尿病。
TP1469	Lixisenatide acetate (320367-13-3 free base) Lixisenatide acetate	Glucagon Receptor	GPCR/G Protein
	Lixisenatide acetate 是一种胰高血糖素样肽 1 受体的激动剂，可用于研究 2 型糖尿病。
TP1796	Albiglutide TFA (782500-75-8 free base) Albiglutide TFA	Glucagon Receptor	GPCR/G Protein
	Albiglutide TFA (782500-75-8 free base) (Albiglutide TFA) 是一种长效 GLP-1 受体激动剂，用于治疗 2 型糖尿病 (T2DM)。
T71394	BMS-823778
	BMS-823778 is an orally available potent and selective inhibitor of 11-β-hydroxysteroid-dehydrogenase 1 (11βHSD-1). BMS-823778 is a potential therapeutic agent for type 2 diabetes mellitus (T2DM).
T27439	GS-9667 CVT-3619,CVT 3619	Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	GS-9667是一种A（1）腺苷受体（AR）的选择性部分激动剂，通过降低游离脂肪酸（FFA）可有效治疗2型糖尿病（T2DM）和血脂异常。
T77781	Lotiglipron PF-07081532	Glucagon Receptor	GPCR/G Protein
	Lotiglipron (PF-07081532) 是一种具有口服活性和有效性的 GLP-1R 激动剂，能够降低血糖和体重，可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和过度肥胖。
T27841	Lobeglitazone Sulfate CKD501 Sulfate,CKD501,CKD-501 Sulfate,CKD 501 Sulfate,CKD 501,CKD-501,Lobeglitazone Sulfate. trade name Duvie, Chong Kun Dang	NOD	Immunology/Inflammation; NF-κB
	Lobeglitazone Sulfate（CKD-501 Sulfate）是一种新型噻唑烷二酮,具有抗炎活性，抑制LPS诱导的NLRP3炎症小体活化和肝脏炎症，可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
T67898	α-Glucosidase-IN-22	Glucosidase	Metabolism
	α-Glucosidase-IN-22是一种α-葡萄糖苷酶选择性抑制剂（IC50=0.64 μM）。α-Glucosidase-IN-22有抗糖尿病的活性，在2型糖尿病(T2DM)研究中具有潜力。
T16486	Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD PF-05231023	FGFR; PROTAC Linker	Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD (PF-05231023) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成分子。
T6237	Trelagliptin SYR-472,曲格列汀	Proteasome; DPP-4	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
T4460	Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate,达格列净 (2S)-1,2-丙二醇水合物,Dapagliflozin propanediol monohydrate	SGLT	GPCR/G Protein
	Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体，是竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂，可促进尿液中葡萄糖的排泄，可用于糖尿病的研究。它诱导 HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。
T2296	Trelagliptin succinate 曲格列汀琥珀酸盐,琥珀酸曲格列汀,SYR-472 succinate,SYR472	Proteasome; DPP-4	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Trelagliptin succinate (SYR-472 succinate) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病(T2DM) 的研究。
T15810	LY2922470	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
T13022L	SSTR5 antagonist 2 TFA	Others	Others
	SSTR5 antagonist 2 TFA is a highly potent, oral active and selective antagonist of somatostatin (receptor) subtype 5 (SSTR5), with potential to treat type 2 diabetes mellitus (T2DM).
T78703	PTP1B/AKR1B1-IN-2	Phosphatase	Metabolism
	PTP1B/AKR1B1-IN-2（化合物7f）是一种双重PTP1B/AKR1B1抑制剂，具有IC50：3.2和2.1 μM，Ki：4.0和0.9μM。该化合物作为胰岛素模拟剂，能够改善小鼠C2C12肌母细胞的葡萄糖摄取，并可用于2型糖尿病（T2DM）的研究。
T11416	Glucagon receptor antagonists-5	Others	Others
	Glucagon receptor antagonists-5 is an orally bioavailable indazole-based glucagon receptor antagonist (Ki: 32 nM). It has potential for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM).
T13022	SSTR5 antagonist 2	Others	Others
	SSTR5 antagonist 2 is a highly potent, oral active and selective antagonist of somatostatin (receptor) subtype 5 (SSTR5),with potential to treat type 2 diabetes mellitus (T2DM).
T78313	Fazpilodemab BFKB8488A	FGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Fazpilodemab (BFKB8488A) 是靶向 FGFR1c 和 Klothoβ 的激动性人源化双特异性抗体，适用于T2DM或NAFLD的研究。
T38539	Luseogliflozin hydrate 鲁格列净水合物,TS 071 hydrate
	Luseogliflozin (TS 071) hydrate, a second-generation sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor, exhibits selective potency and oral activity, with an IC50 of 2.26 nM. This compound is utilized in research for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM).
T62985	Cofrogliptin
	Cofrogliptin (HSK7653) (compound 2) 是一种四氢吡喃衍生物，是一种口服具有活力的 DPP-4 抑制剂，具有长效降糖作用。Cofrogliptin (compound 2) 具有潜力进行 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
T78731	α-Glucosidase-IN-26	Glucosidase	Metabolism
	α-Glucosidase-IN-26（化合物 7i）是一种有效的α-glucosidase抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为4.63 µM，适用于2型糖尿病（T2DM）的研究。
TP1340	Lixisenatide
	Lixisenatide is a glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist that can be used in the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM).It is an injectable diabetes medicine that helps control blood sugar levels.
T60759	DS20362725
	DS20362725 是可用于代谢紊乱研究，如二型糖尿病的雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助抑制肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合的 IC50值为 0.6 μM。
T40349	DS45500853
	DS45500853, an estrogen-related receptor α (ERRα) agonist, acts as an inhibitor of the binding interaction between receptor-interacting protein 140 (RIP140) corepressor peptide (10 nM) and GST-ERRα ligand-binding domain (LBD; 1.2 μM), exhibiting an IC50 of 0.80 μM. This compound holds potential for research pertaining to metabolic disorders, particularly type 2 diabetes mellitus (T2DM).
T60203	INCB13739
	INCB13739是一种具有口服活性、高效、选择性及组织特异性的11β-HSD1抑制剂，对11β-HSD1酶的IC50为3.2 nM，对11β-HSD1 PBMC的IC50为1.1 nM。适用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖的研究。
T78881	α-Glucosidase-IN-36	Glucosidase	Metabolism
	α-Glucosidase-IN-36（compound 5g）作为一种α-glucosidase抑制剂，表现出有效的抑制活性，其IC50值为6.69 ± 0.18 μM，Ki值为1.65 μM，Kis值为4.54 μM。该化合物通过与α-glucosidase的活性位点结合及可能改变其二级结构来执行其抑制功能。α-Glucosidase-IN-36在2型糖尿病（T2DM）的研究中有应用潜力。
T79358	PF-07247685	Endogenous Metabolite	Metabolism
	PF-07247685是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂，具有较强的活性(EC50=2.2 nM)。该化合物能有效稳定BDK与BCKDH E2核心亚基之间的相互作用，并阻断E1亚基的磷酸化过程。BCKDH的活性受到BDK介导的磷酸化调控，从而控制支链氨基酸(BCAA)降解的关键步骤。BCAA的代谢失调与心力衰竭(HF)、2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)及肥胖等多种疾病相关联，尤其在心脏代谢疾病中表现明显。PF-07247685在小鼠模型中对心脏代谢终点产生改善效果，并提升了葡萄糖耐量。
T79357	PF-07238025	Endogenous Metabolite	Metabolism
	PF-07238025是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂，具有EC50值为19 nM。它通过稳定BDK和BCKDH复合体中的E2亚基相互作用，阻碍E1亚基的磷酸化过程，从而抑制了BCKDH的活性。由于BDK的磷酸化作用是控制支链氨基酸(BCAA)降解过程中的限速步骤，PF-07238025的作用与包括心力衰竭(HF)、2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)及肥胖在内的多种代谢性疾病的发病机制相关。研究显示PF-07238025能在小鼠体内改善心脏代谢指标并提升葡萄糖耐量。
T70391	AMG151 HCl
	ARRY-403, also known as AMG-151, is an orally available allosteric glucokinase (GK) activator developed for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM). ARRY-403 has many favorable physicochemical characteristics and ADME properties (low potential to cause drug–drug interactions (DDIs). ARRY-403 potently activates human glucokinase (GK) in vitro (EC50 = 79 nM at 5 mM glucose), with an S0.5 = 0.93 mM glucose (ARRY-403 at 5 mM) and Vmax = 134% compared to the no activator control. It possesse...
T78702	PTP1B/AKR1B1-IN-1	Phosphatase	Metabolism
	PTP1B/AKR1B1-IN-1是一种针对PTP1B和AKR1B1的双重抑制剂，其IC50值分别为0.06 μM和4.3 μM。该化合物也能抑制TC-PTP，IC50为9 μM。在小鼠成肌细胞中，PTP1B/AKR1B1-IN-1作为胰岛素模拟剂使用，并能减少AKR1B1依赖的山梨醇积累，有助于抑制2型糖尿病的发展并控制血糖水平。

化合物

Cat.No: T9022

Synonym: AZD 9977

Target: Glucocorticoid Receptor

Cat.No: T2701

Target: GPR

Cat.No: T15432

Target: GPR, Others

Retagliptin Phosphate

Cat.No: T12710

Synonym: SP 2086,瑞格列汀磷酸盐

Target: Proteasome, DPP-4

Cat.No: T2371

Synonym: AC-5216,XBD-173

Target: Others

Cat.No: T8780

Synonym: INT-131,AMG-131,CHS 131

Target: PPAR

Lixisenatide acetate (320367-13-3 free base)

Cat.No: TP1469

Synonym: Lixisenatide acetate

Target: Glucagon Receptor

Albiglutide TFA (782500-75-8 free base)

Cat.No: TP1796

Synonym: Albiglutide TFA

Target: Glucagon Receptor

Cat.No: T71394

Cat.No: T27439

Synonym: CVT-3619,CVT 3619

Target: Adenosine Receptor

Cat.No: T77781

Synonym: PF-07081532

Target: Glucagon Receptor

Lobeglitazone Sulfate

Cat.No: T27841

Synonym: CKD501 Sulfate,CKD501,CKD-501 Sulfate,CKD 501 Sulfate,CKD 501,CKD-501,Lobeglitazone Sulfate. trade name Duvie, Chong Kun Dang

Target: NOD

α-Glucosidase-IN-22

Cat.No: T67898

Target: Glucosidase

Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD

Cat.No: T16486

Synonym: PF-05231023

Target: FGFR, PROTAC Linker

Cat.No: T6237

Synonym: SYR-472,曲格列汀

Target: Proteasome, DPP-4

Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate)

Cat.No: T4460

Synonym: BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate,达格列净 (2S)-1,2-丙二醇水合物,Dapagliflozin propanediol monohydrate

Target: SGLT

Trelagliptin succinate

Cat.No: T2296

Synonym: 曲格列汀琥珀酸盐,琥珀酸曲格列汀,SYR-472 succinate,SYR472

Target: Proteasome, DPP-4

Cat.No: T15810

Target: GPR

SSTR5 antagonist 2 TFA

Cat.No: T13022L

Target: Others

PTP1B/AKR1B1-IN-2

Cat.No: T78703

Target: Phosphatase

Glucagon receptor antagonists-5

Cat.No: T11416

Target: Others

SSTR5 antagonist 2

Cat.No: T13022

Target: Others

Cat.No: T78313

Synonym: BFKB8488A

Target: FGFR

Luseogliflozin hydrate

Cat.No: T38539

Synonym: 鲁格列净水合物,TS 071 hydrate

Cat.No: T62985

α-Glucosidase-IN-26

Cat.No: T78731

Target: Glucosidase

Cat.No: TP1340

Cat.No: T60759

Cat.No: T40349

Cat.No: T60203

α-Glucosidase-IN-36

Cat.No: T78881

Target: Glucosidase

Cat.No: T79358

Target: Endogenous Metabolite

Cat.No: T79357

Target: Endogenous Metabolite

Cat.No: T70391

PTP1B/AKR1B1-IN-1

Cat.No: T78702

Target: Phosphatase

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1286	Vincamine Angiopac,Oxybral,Devincan,Novicet,Equipur,长春胺,Perval	GPR; Others	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Others
	Vincamine (Perval) 是从长春花中提取的单萜类吲哚生物碱，可作为外周血管扩张剂，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。它可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病具有研究潜力。它是GPR40激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌发挥 β 细胞保护作用。
T3863	Chikusetsusaponin IVa 竹节参皂苷IVa,Calenduloside F,竹节人参皂苷 IVA	AMPK	Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Chikusetsusaponin IVa (Calenduloside F) 是一种三萜皂苷中主要的活性成分，是一种蛋白激酶的激活剂，对血栓及一些代谢性疾病具有抵抗作用。

天然产物

Cat.No: T1286

Synonym: Angiopac,Oxybral,Devincan,Novicet,Equipur,长春胺,Perval

Target: GPR, Others

Chikusetsusaponin IVa

Cat.No: T3863

Synonym: 竹节参皂苷IVa,Calenduloside F,竹节人参皂苷 IVA

Target: AMPK

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