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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T12398	MP7 PDK1 抑制剂,PDK1 inhibitor	PDK	PI3K/Akt/mTOR signaling
	MP7 (PDK1 inhibitor) 是磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。
T12412L	PDK4-IN-1 hydrochloride	Apoptosis; PDK	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
	PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。
T74830	PDK-IN-1
	PDK-IN-1（compound 7o）是一种针对丙酮酸脱氢酶激酶（PDK）的抑制剂，其对PDK1和HSP90的IC50值分别为0.03和0.1μM。通过靶向PDH/PDK轴，PDK-IN-1能有效降低肿瘤质量。
T79723	PDK-IN-2
	PDK-IN-2（Compound 1F）是一种具有IC50为68 nM的PDK抑制剂。该化合物能够抑制PDK1和PDK4在细胞内的表达，增强线粒体生物能并降低糖酵解表型，同时诱导细胞走向线粒体途径的apoptosis。此外，PDK-IN-2在4T1同基因小鼠模型中能够有效抑制肿瘤生长。
T2348	GSK2334470	PDK	PI3K/Akt/mTOR signaling
	GSK2334470是一种高效的、特异性的PDK1抑制剂，IC50=10 nM。
T1837	BX-912	Apoptosis; VEGFR; PKA; Chk; CDK; PDK	Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的PDK1抑制剂，IC50值为 26 nM。它阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
T4046	BX517 PDK1 inhibitor 2,BX 517,BX-517	Akt; PDK	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	BX517 (PDK1 inhibitor 2) 是一种选择性 PDK1抑制剂，其 IC50=6 nM。
T1830	BX795	IκB/IKK; Chk; CDK; c-Kit; PDK; Autophagy	Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BX795 是一种选择性PDK1抑制剂，也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化，可调节自噬。
T24677	PS47 PS 47,PS-47	PDK	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PS-47(PS 47) 是一种 PS48 的非活性 E-异构体。其中 PS48 是一种 PDK1 的激活剂。PS47 (PS 47) 可用作 PS48 的阴性对照。
T16670	PS210	PDK	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂，对其他蛋白激酶无活性。在细胞中，它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
T24741	RS1-PDK1 inhibitor RS-1,RS1,RS 1	PDK	PI3K/Akt/mTOR signaling
	RS1-PDK1 inhibitor (RS 1) 是一种选择性的蛋白激酶PDK1抑制剂，可用来治疗和预防疾病或失调。
T12412	PDK4-IN-1	Others	Others
	PDK4-IN-1 is an anthraquinone derivative and a potent and orally active inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4)(IC50 value of 84 nM).
T16450	PDK1-IN-RS2	PDK	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PDK1-IN-RS2 inhibits the activation of the downstream kinases S6K1 by PDK1. PDK1-IN-RS2 is a mimic of the peptide docking motif (PIFtide) and is a substrate-selective PDK1 inhibitor (Kd: 9 μM).
PDK0269	1-Phenylbiguanide HCl Phenylbiguanide hydrochloride
	Compound PDK0269作为5-HT3受体激动剂(3-100 μM, pEC50 5.05±0.06)，可急性增加XII(舌下)发作频率和规律性，并降低发作/次。Phenylbiguanide 产生剂量依赖性(10-500 μM)的多巴胺释放增加(280-2000%)。当Ringer 溶液中加入5 μM 的 nomifensine 时，Compound PDK0269对多巴胺释放的影响得到改善或抑制。
T74814	PKM2/PDK1-IN-1
	PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物，是PKM2/PDK1的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生，调节凋亡蛋白，参与线粒体和死亡受体通路。
T61339	LDHA/PDKs-IN-1
	LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) is a highly effective dual inhibitor of PDKs and LDHA, displaying IC50 values of 0.8 μM and 0.15 μM, respectively. It significantly suppresses A549 cell proliferation (EC50 = 13.2 μM), reduces lactate formation, and enhances oxygen consumption. This compound holds great promise for cancer research [1].
T60995	LDHA/PDKs-IN-2
	LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是有效的 LDHA 和 PDKs 的双重抑制剂，IC50 值分别为 0.7 和 1.6 μM。LDHA/PDKs-IN-2 会增加耗氧量并且减少乳酸的形成。LDHA/PDKs-IN-2 显示了癌症研究的潜力，它可以减少 A549 细胞的增殖，EC50值为 15.7 μM。
T17224	VER-246608	Dehydrogenase; PDK	Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
	VER-246608 是ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，对PDK-1，PDK-3，PDK-2，和PDK-4的IC50分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。
T11765	KPLH1130	Dehydrogenase; PDK	Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
	KPLH1130，一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。
T22350	JX06	Apoptosis; Dehydrogenase; PDK	Apoptosis; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
	JX06 是一种选择性共价PDK 抑制剂，抑制PDK1,PDK2和PDK3，IC50值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。它以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制PDK1活性，具有抗肿瘤活性。
T19783	Dehydroabiethylamine NSC-2955,NSC 2955,Dehydroabietylamine,NSC2955,Leelamine free base,Leelamine,脱氢松香胺	P450; PDK	Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Dehydroabiethylamine (NSC-2955) 是肝脏 CYP2B 活性的诱导剂。 Dehydroabiethylamine 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 和细胞内胆固醇转运，具有抗肿瘤活性。
T12566	PS10	PDK	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PS10 is a ATP-competitive inhibitor of pan-PDK(PDK2, PDK4, PDK1, and PDK3 with IC50 of 0.8 μM, 0.76 μM, 2.1 μM and 21.3 μM , respectively).

化合物

Cat.No: T12398

Synonym: PDK1 抑制剂,PDK1 inhibitor

Target: PDK

PDK4-IN-1 hydrochloride

Cat.No: T12412L

Target: Apoptosis, PDK

Cat.No: T74830

Cat.No: T79723

Cat.No: T2348

Target: PDK

Cat.No: T1837

Target: Apoptosis, VEGFR, PKA, Chk, CDK, PDK

Cat.No: T4046

Synonym: PDK1 inhibitor 2,BX 517,BX-517

Target: Akt, PDK

Cat.No: T1830

Target: IκB/IKK, Chk, CDK, c-Kit, PDK, Autophagy

Cat.No: T24677

Synonym: PS 47,PS-47

Target: PDK

Cat.No: T16670

Target: PDK

RS1-PDK1 inhibitor

Cat.No: T24741

Synonym: RS-1,RS1,RS 1

Target: PDK

Cat.No: T12412

Target: Others

Cat.No: T16450

Target: PDK

1-Phenylbiguanide HCl

Cat.No: PDK0269

Synonym: Phenylbiguanide hydrochloride

PKM2/PDK1-IN-1

Cat.No: T74814

LDHA/PDKs-IN-1

Cat.No: T61339

LDHA/PDKs-IN-2

Cat.No: T60995

Cat.No: T17224

Target: Dehydrogenase, PDK

Cat.No: T11765

Target: Dehydrogenase, PDK

Cat.No: T22350

Target: Apoptosis, Dehydrogenase, PDK

Dehydroabiethylamine

Cat.No: T19783

Synonym: NSC-2955,NSC 2955,Dehydroabietylamine,NSC2955,Leelamine free base,Leelamine,脱氢松香胺

Target: P450, PDK

Cat.No: T12566

Target: PDK

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3895	Polyphyllin I 重楼皂苷I,重楼皂甙	Apoptosis; Akt; JNK; PDK; mTOR; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
T3604	Sodium dichloroacetate Sodium Dichloroacetate,DCA,BCA,bichloroacetic acid,二氯乙酸钠,Sodium dichloroacetate (DCA),二氯醋酸酯	Apoptosis; Dehydrogenase; Reactive Oxygen Species; PDK	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Sodium dichloroacetate (BCA) 是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂，具有抗癌活性。它抑制丙酮酸脱氢酶激酶，从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。它增加活性氧的产生并促进癌细胞凋亡，还可作为NKCC 抑制剂。

天然产物

Cat.No: T3895

Synonym: 重楼皂苷I,重楼皂甙

Target: Apoptosis, Akt, JNK, PDK, mTOR, Autophagy

Sodium dichloroacetate

Cat.No: T3604

Synonym: Sodium Dichloroacetate,DCA,BCA,bichloroacetic acid,二氯乙酸钠,Sodium dichloroacetate (DCA),二氯醋酸酯

Target: Apoptosis, Dehydrogenase, Reactive Oxygen Species, PDK

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