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PDK4-IN-1

产品编号 T12412 CAS 2310262-10-1

PDK4-IN-1 is an anthraquinone derivative and a potent and orally active inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4)(IC50 value of 84 nM). 在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 PDK4-IN-1 hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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PDK4-IN-1, CAS 2310262-10-1

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 10,600		待询

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参考文献

产品描述	PDK4-IN-1 is an anthraquinone derivative and a potent and orally active inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4)(IC50 value of 84 nM).
靶点活性	PDK4:84 nM
体外活性	PDK4-IN-1 treatment significantly impedes the proliferation of human colon cancer cell lines, HCT116 and RKO. The colony formation efficiency in HCT116 and RKO cells Is significantly reduced after treatment of PDK4-IN-1[1]. PDK4-IN-1 (Compound 8c; 10-50 μM; 24 hours; HCT116 and RKO cells) treatment dose-dependently increased apoptosis. PDK4-IN-1 (compound 8c)-induced phosphorylation of p53 on serine 15 is a dose-dependent response in both HCT116 and RKO cells. PDK4-IN-1 decreases the expression of BCL-xL and increases the expression of BAX. Cleavage of PARP1 and caspase 3 are increased by PDK4-IN-1[1].
体内活性	PDK4-IN-1 treatment significantly improves glucose tolerance. Pre-incubation with PDK4-IN-1 dose-dependently inhibits the release of β-hexosaminidase from IgE/antigen-activated BMMCs, showing that the absorbance values are 0.26, 0.20, and 0.126 in IgE/Ag, 10 μM, and 20 μM PDK4-IN-1-treated BMMCs[1].

分子量	357.41
分子式	C22H19N3O2
CAS No.	2310262-10-1

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Lee D, et al. Discovery of Novel Pyruvate Dehydrogenase Kinase 4 Inhibitors for Potential Oral Treatment of Metabolic Diseases. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):575-588.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +